 |
|
Эметин и дегидроэметин
Эметин является алкалоидом растения Ipecacuanha, дегидроэметин - его полусинтетическим аналогом.
Используются в качестве препаратов резерва при тяжелых формах кишечного и внекишечного амебиаза, причем дегидроэметин более предпочтителен в связи с несколько меньшей токсичностью. Лечение должно проводиться только в условиях стационара.
Механизм действия
Механизм амебицидного эффекта точно не установлен. Полагают, что он связан с дегенеративными изменениями в ядре и цитоплазме паразита.
Спектр активности
Патогенные амебы, причем эметин и дегидроэметин - тканевые амебициды, действующие на клетки паразита, локализующиегося в стенке кишечника и печени.
Фармакокинетика
Оба препарата имеют низкую биодоступность при приеме внутрь. Хорошо всасываются при в/м введении. Распределяются во многие органы и ткани, накапливается в печени, легких, селезенке, почках. Медленно экскретируются почками. Обладают кумулятивными свойствами. Период полувыведения в среднем составляет около 5 сут. У некоторых пациентов препараты могут определяться в моче через 1,5–2 мес после отмены.
Нежелательные реакции
Чаще отмечаются при использовании эметина, причем вероятность и степень тяжести возрастают с увеличением длительности курса.
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (появление или усиление).
Сердечно-сосудистая система: боль в сердце, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение QT, инверсия зубца Т, депрессия ST, гипотензия. В тяжелых случаях возможно развитие острого дегенеративного миокардита с летальным исходом.
Скелетные мышцы: боль, ригидность в области инъекции. Возможно формирование абсцессов и некрозов.
Нервная система: генерализованная мышечная слабость, нарушения чувствительности.
Кожа: экзематозная, эритематозная или уртикарная сыпь.
Почки: нефротоксический эффект.
Печень: повышение активности трансаминаз, токсический гепатит.
Показания
Тяжелые формы кишечного и внекишечного амебиаза, включая абсцесс печени (при неэффективности или невозможности применения нитроимидазолов). Иногда используются в сочетании с хлорохином.
Противопоказания
Гиперчувствительность к эметину и дегидроэметину.
Заболевания почек.
Заболевания сердца.
Заболевания скелетных мышц.
Беременность.
Кормление грудью.
Ранний детский возраст.
Предупреждения
При использовании эметина или дегидроэметина необходим строгий контроль ЭКГ.
Если на фоне лечения появляются выраженные симптомы со стороны ЖКТ, тахикардия, гипотензия, мышечная слабость, препараты необходимо отменить.
С большой осторожностью использовать у умственно отсталых.
Беременность. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Эметин и дегидроэметин противопоказаны при беременности.
Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Эметин и дегидроэметин противопоказаны при кормлении грудью.
Педиатрия. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Не рекомендуется применять детям раннего возраста. В других возрастных группах использовать с осторожностью.
Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции печени и почек, а также возможное наличие сопутствующих заболеваний, следует применять с большой осторожностью.
Нарушения функции почек. При заболеваниях почек эметин и дегидроэметин противопоказаны.