Главная | Обратная связь

ИНСУЛИН (Insulinum).

Групповая принадлежность: Гормональные препараты. Препараты гормонов поджелудочной железы.

Фармакодинамика: Сахаропонижающее средство. Он усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает проникновение глюкозы в клетки, повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход тканями белка и др. Действие инсулина сопровождается активацией или ингибированием некоторых ферментов: стимулируются гликогенсинтетаза, пируват-дегидрогеназа, гексокиназа, ингибируются липазы (и гидролизующая липиды жировой ткани, и липопротеин-липаза, уменьшающая "помутнение" сыворотки крови после приема богатой жирами пищи). В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическими рецепторами, локализующимися на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса. В комплексе с инсулиновым рецептором инсулин проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфорилирования клеточных белков и "запускает" многочисленные внутриклеточные реакции.

Фармакокинетика:Доступны только парентеральные пути подкожное или внутримышечное введение, так же вводят внутривенно. Препараты короткого действия: Они оказывают быстрое и относительно непродолжительное гипогликемическое действие. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч. Препараты инсулина пролонгированного действия выпускаются в различных лекарственных формах, оказывающих гипогликемический эффект разной продолжительности (от 10 до 36 ч)

Показания: Сахарный диабет 1 типа, однако в определенных условиях (тяжелые сопутствующие заболевания, беременность, подготовка к оперативным вмешательствам, диабетическая кома и др.) его назначают и при сахарном диабете 2 типа, а так же при некоторых других патологических процессах: при общем истощении (в качестве анаболического средства), фурункулезе, тиреотоксикозе, при заболеваниях желудка (атония, гастроптоз), хронических гепатитах, начальных формах цирроза печени, а также при некоторых психических заболеваниях; иногда он используется как компонент "поляризующих" растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности.

Доза, пути введения, форма выпуска: Парентеральный путь введения. Доза препарата определяется индивидуально. Формы выпуска: стеклянные флаконы, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой по 5 мл (по 40 и 100 ЕД в 1 мл).

Побочные эффекты: Гипогликемия, аллергия, при подкожном введении препаратов возможно развитие липодистрофии на месте инъекции. При первых признаках гипогликемии необходимо проведение срочных мероприятий: больной должен выпить сладкий чай или съесть несколько кусков сахара. При гипогликемической коме в вену вводят 40 % раствор глюкозы в количестве 20-40 мл и более, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Противопоказания: При заболеваниях, протекающих с гипогликемией, при острых заболеваниях печени, поджелудочной железы, почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированных пороках сердца, при острой коронарной недостаточности и некоторых других заболеваниях.

Rp.:	Insulini	5,0
	D. t. d. N 30 in tabul.
	S. Подкожно или внутримышечно, суточная доза инсулина вводится в 2–3 приёма за 30–60 минут до еды

Метформин

Групповая принадлежность:Гипогликемическое средство (производное бигуанида).

Фармакодинамика: Гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; cнижает содержание в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровней липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика: Абсорбция - 48-52%. Быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает. Связь с белками плазмы - незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30%).

Показания к применению: Сахарный диабет 2 типа у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин - по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня, или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день - по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом концентрации глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза – 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза - 3 г. При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут, режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут, применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре. При лечении необходим контроль за функцией почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, анорексия, диспепсия, метеоризм, абдоминальные боли. Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях – лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь. В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного вещества и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью - возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Rp.: Metforminum 0,1

D.t.d: №15

S: по 1 таблетке 2 раза в день.

ПРЕДНИЗОЛОН (Prednisolonum).

Групповая принадлежность:Средства, регулирующие метаболические процессы. Гормоны коры надпочечников. Синтетический глюкокортикоид.

Фармакодинамика: Взаимодействуя со специфическим рецептором внутриклеточно, стимулирует образование специфических иРНК, влияющих на синтез белка и ферментов. Обладает противовоспалительным (ингибирует активность фосфолипазы А2) , гипергликимическим действием, угнетает синтез белка, вызывает перераспределения жира, иммунодепрессивным действием ( угнетая продукцию простаноидов, лейкотриенов, фактор, активирующий тромбоциты, тормозит деление фибробластов).

Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ. Проходит через любые слизистые и гистогематические баръеры. Связывается с белками крови на 60%.подвергается биотрансформации в печени и других органах. Выводится почками.

Показания:Применяют при острой и хронической недостаточности надпочечников, ревматизме, инфекционном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой лимфатической и миелоидной лейкемии, инфекционном мононуклеозе, нейродермитах, экземе, циррозе печени, хроническом гломерулонефрите.

Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают препарат внутрь в виде таблеток. Обычно принимают, начиная (в острых случаях) с 0,02 – 0,04 в день. В дальнейшем дозу снижают до 0,005 – 0,01 в день. Эти дозы являются поддерживающими. Прекращать лечение следует, постепенно уменьшая дозу. А в конце лечения следует ввести 1 - 2 раза кортикотропин. Для местного применения используют 0,5% преднизолоновую мазь, которую наносят тонким слоем на кожу 1 - 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015; суточная 0,1.Форма выпуска: таблетки с содержанием 0,001 и 0,005 преднизолона.

Побочные эффекты: Развитие отеков, повышение артериального давления, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, остеопороз.

 

Rp.:	Prednisoloni	0,001
	D. t. d. N 50 in tabul.
	S.
Rp.:	Ung.Prednisoloni	20,0
	D. S.
Rp.:	Sol. Prednisoloni	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S.

 

 

Пиридоксина гидрохлорид (В6).

Групповая принадлежность:Препарат водорастворимых витаминов.

Фармакодинамика: Витамин В6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. При паркинсонизме терапевтическое действие проявляется в уменьшении дрожания (в отличие от L-Дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность. Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотин гидразид, пеницилламин, циклосерин ослабляют эффект пиридоксина. Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери. Выводится почками (при в/в введении с желчью - 2%).

Показания к применению:Гиповитаминоз В6 (лечение и профилактика).гипохромная и микроцитарная анемия, сидеробластная анемия.лейкопения различной этиологии.паркинсонизм, малая хорея, параличи центрального и периферического происхождения.радикулит, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера.морская и воздушная болезнь.неврит, невралгия, депрессия инволюционного возраста.токсикоз беременности.сахарный диабет.поражения печени на фоне приема противотуберкулезных средств.острые и хронические гепатиты. Для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.Комплексная терапия дерматитов (в т.ч. себорейного), опоясывающего лишая, атопического дерматита, простого хронического лишая, псориаза, экссудативных диатезов и др. заболеваний.

Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь, под кожу, внутривенно и внутримышечно по 0,025-0,05.Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 1 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Аллергические реакции.гиперсекреция соляной кислоты. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Противопоказания: Гиперчувствительность. С ocтopoжностью - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. ИБС.

Rp.:	Sol. Pyridoxini hydrochloridi 2,5%	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S.