Главная | Обратная связь

Что представляют собой Ингибиторы Протеазы (ИП)?

Ингибиторы Протеазы (ИП)

Экспериментальные препараты выделены курсивом.

Что представляют собой Ингибиторы Протеазы (ИП)?

Ингибиторы Протеазы - класс антиВИЧ препаратов. Использование ИП в комбинации с другими антиВИЧ препаратами (обычно общее количество препаратов – 3) может блокировать распространение ВИЧ в организме человека.

Ингибиторы протеазы предотвращают T-клетки, инфицированые ВИЧ, от создания новых копий вируса.

Вирус копирует свой собственный генетический материал в ДНК клетки-хозяина, в результате чего клетка "запрограммирована" на создание новых копий ВИЧ. Как только генетический материал ВИЧ внедряется в ДНК T-клетки, клетка производит длинную протеиновую цепь, которая должна быть сокращена и правильно соединена, чтобы формировать новые копии вируса. Для сокращения данной цепочки необходим фермент, разрезающий ее, именуемый протеазой. ИП блокируют данный фермент и препятствуют клетке производить новые копии вируса.

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Aptivus (типранавир), Boehringer Ingelheim		Две капсулы по 250mg плюс две капсулы Norvir 100mg, дважды в день (в сумме 8 капсул в день).	Предупреждение:* кровоизлияния в мозг; гепатиты (с осторожностью применять ВИЧ-инфицированным с ВГВ или ВГС). Сыпь, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, жировая дистрофия, усиление кровоточивости у пациентов с гемофилией.	Aptivus и Norvir должны приниматься во время еды, желательно во время полноценного приема пищи (завтрак и обед). Aptivus/Norvir не должны применяться с другими ИП. Если схема включает ddI (Videx или Videx EC), Aptivus/Norvir должны приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приемаddI.
Crixivan (индинавир), Merck & Co.		Две капсулы по 400mg, каждые 8 часов (в сумме 6 капсул в сутки), или две капсулы по 400mg Crixivan с одной или двумя капсулами по 100mg Norvir дважды в день (предпочтительная дозировка).	Конкременты в почках, тошнота, рвота, диаррея, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, повышение уровня глюкозы, жировая дистрофия, повышение уровня билирубяна (незначительное), повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией. Другие: головная боль, слабость, нарушение резкости зрения, головокружение, сыпь, металлический привкус во рту, тромбоцитопения, выпадение волос, анемия.	Без Norvir: Принимать натощак (не есть 2 часа до или час после приема), или с легкой, нежирной закуской.   С Norvir: Принимать независимо от приема пищи. Запить минимум 48 унциями воды для предупреждения камнеобразования.

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Invirase (саквинавир), Hoffmann-La Roche		Invirase должен приниматься в комбинации с Norvir. Утвержденная доза - таблетка 500mg Invirase плюс одна капсула 100mg Norvir, дважды в день (общая доза 6 капсул в день).	Тошнота, диаррея, дискомфорт в области желудка, головная боль, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, жировая дистрофия, повышение уровня глюкозы, повышение уровня ферментов печени, повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией	Invirase и Norvir должны приниматься во время еды, желательно во время полноценного приема пищи (завтрак и обед), или через 2 часа после еды.
Kaletra* (лопинавир + ритонавир), Abbott Laboratories * Также известен как Aluvia в некоторых странах.		Две таблетки, дважды в день (в сумме 4 таблетки в день), или, в начале терапии, 4 таблетки 1 раз в день. Каждая таблетка содержит 200mg лопинавира + 50mg ритонавира. Имеются детские дозировки.	Тошнота, диаррея, дискомфорт в области желудка, слабость, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, жировая дистрофия, повышение уровня глюкозы, повышение уровня ферментов печени, повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией	Принимается независимо от приема пищи. Не требует охлаждения. Sustiva (эфавиренс), Viramune (невирапин), Lexiva (фосампренавир), и Viracept (нелфинавир) могут снижать уровень Kaletra в крови. Если в прошлом имел место неудачный опыт лечения антиВИЧ препаратами, особенно другими ИП, может понадобиться повысить дозировку Kaletra если вы принимаете один из перечисленных четырех препаратов (по 3 таблетки дважды в день). Kaletra не должна приниматься один раз в день при сочетании с данными препаратами
Lexiva (фосампренавир), GlaxoSmithKline * Также известен как Telzir в некоторых странах.		Две таблетки по 700mg, дважды в день (в сумме 4 таблетки в день), или две таблетки по 700mg и одна капсула 100mg Norvir, один раз в день (в сумме 3 таблетки в день), или одна таблетка 700mg и одна капсула 100mg Norvir дважды в день (в сумме 4 таблетки в день). Последняя дозировка может использоваться пациентами, если в прошлом имел место неудачный опыт лечения другими ИП. Имеются детские дозировки.	Кожная сыпь, тошнота, диаррея, дискомфорт в области желудка, головная боль, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, жировая дистрофия, повышение уровня глюкозы, повышение уровня ферментов печени, повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией	Принимать независимо от приема пищи. Пациенты, предварительно принимавшие ИП, должны принимать одну таблетку 700mg и одну капсулу 100mg Norvir дважды в день (в сумме 4 таблетки в день).

Препарат	Взрослая доза	Возможные побочные эффекты	Примечания
Norvir (ритонавир), Abbott Laboratories		Шесть капсул по 100mg, дважды в день (в сумме 12 капсул в день). Начинать с 3 капсул дважды в день, наращивая до полной дозы в течение 14 дней. Примечание: полная доза Norvir используется не часто. Norvir чаще используется в меньших дозах для потенциирования других ИП. Имеются детские дозировки.	Предупреждение:* Использование Norvir с некоторыми антиаллергическими препаратами, седативными, сердечными препаратами, и препаратами для лечения мигрени может несколько повысить выраженность их эффектов. Тошнота, диаррея, дискомфорт в области желудка, онемение и покалывание в области рта и конечностей (парестезии), повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, жировая дистрофия, гепатит, слабость, повышение уровня глюкозы, повышение уровня ферментов печени, повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией	Принимать с пищей. Жирные блюда могут частично снижать эффект. Капсулы и раствор для приема внутрь должны храниться при комнатной температуре, но охлаждаться в жаркую погоду. Раствор смешивать с шоколадным сиропом, шоколадным мороженным для маскировки вкуса препарата.
Prezista (дарунавир), Tibotec		Prezista необходимо использовать в комбинации Norvir. Установленная доза – две таблетки 300mg Prezista и одна капсула 100mg Norvir дважды в день (в сумме 6 таблеток в день).	Тошнота, диаррея, дискомфорт в области желудка, головная боль, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, жировая дистрофия, повышение уровня глюкозы, повышение уровня ферментов печени, ринит, фарингит, повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией	Prezista и Norvir должны приниматься во время еды, независимо от типа и количества пищи. Если прием комбинирован с ddI (Videx или Videx EC), Prezista/Norvir должны приниматься за 2 часа или через час после приема ddI.
Reyataz (атазанавир), Bristol-Myers Squibb		Две капсулы по 200mg, один раз в день (в суммк 2 капсулы в день), или одна капсула 300mg и одна капсула 100mg Norvir, один раз в день (в сумме 2 капсулы в день).	Повышение билирубина (незначительное), изменения ЭКГ, повышение уровня глюкозы, жировая дистрофия, повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией	Принимать с легкой пищей. Для пациентов, принимавших анти-ВИЧ препараты в прошлом, рекомендуемая доза составляет 300mg Reyataz и 100mg Norvir (все вместе с едой). Эта комбинация Reyataz и Norvir также рекомендована пациентам, принимающим Viread (тенофовир) или Sustiva (эфавиренс) в схеме лечения с привлечением Reyataz.
Viracept (нелфинавир), Pfizer		Две таблетки по 625mg, два раза в день(в сумме 4 таблетки в день), или пять таблеток по 250mg, два раза в день, или три таблетки по 250mg, три раза в день (в сумме 9-10 таблеток в день). Имеются детские дозировки.	Диаррея, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, жировая дистрофия, повышение уровня глюкозы, повышение уровня ферментов печени, повышение кровоточивости у пациентов с гемофилией	Принимать во время еды или легкой закуски. Всасывание препарата в желудке улучшается при наличии пищи. При наличии проблем с глотанием таблеток выпускается в виде порошка, который растворяется в воде.
* "Предупреждение" отражены побочные эффекты, рассмотренные в " Black Box Warnings ", которые по требованию FDA изготовители включили в список в инструкциях к препаратамЭто самые опасные побочные эффекты, о которых представители здравоохранения и ВИЧ-инфицированные должны знать.