Что представляют собой Нуклеозидные Ингибиторы Обратной Транскриптазы (НИОТ)?
НИОТ - класс антиВИЧ препаратов. Использование ИП в комбинации с другими антиВИЧ препаратами (обычно общее количество препаратов – 3) может блокировать распространение ВИЧ в организме человека.
Первые представленные 10 НИОТ в настоящее время одобрены FDA для использования в комбинированной терапии.
НИОТ, иногда упоминаемые как "Нуклеозидные Аналоги" предотвращают здоровые T-клетки от инфицирования ВИЧ.
Генетический материал ВИЧ находится в форме РНК. Для того, чтобы инфицировать T-клетки, фермент Обратная Транскриптаза должна сначала конвертировать РНК ВИЧ в провирусную ДНК.
НИОТ содержат дефектные версии стандартных нуклеотидов, используемых обратной транскриптазой, чтобы конвертировать РНК к ДНК. Когда обратная транскриптаза использует эти дефектные стандартные нуклеотиды, новая ДНК не может быть сформирована правильно. В свою очередь, генетический материал ВИЧ не может быть включен в здоровый генетический код клетки, что препятствует клетке производить новые вирусы.
В то время как аналоги нуклеотидов (Viread - единственный аналог нуклеотида, одобренный в настоящее время), структурно отличаются от аналогов нуклеозидов, они действуют аналогично. Аналоги нуклеозидов для активации должны подвергнуться химическим изменениям (фосфорилирование). Аналоги нуклеотидов уже химически активизированы.
Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| Atripla (Sustiva* + Viread + Emtriva), Gilead Science и Bristol-Myers Squibb
* Sustiva является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ)
|
| Одна таблетка (содержит 600mg Sustiva + 300mg Viread + 200mg Emtriva), один раз в день (в сумме одна таблетка в день).
| Сходны с эффектами Sustiva (эфавиренс), Viread (тенофовир), и Emtriva (эмтрицитабин).
Ознакомтесь с Viread's и Emtriva's предупреждениями.
| Это полная схема для однократного ежедневного применения в одной таблетке. Может использоваться вместе или без других анти-ВИЧ препаратов.
Рекомендуется принимать натощак. Необходимо применять перед сном во избежание головокружения, сонливости и снижения концентрации.
Смотрите дополнительные указания в описании Emtriva, Viread, и Sustiva ниже.
| Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| Combivir (Retrovir + Epivir), GlaxoSmithKline
|
| Одна таблетка (содержит 300mg Retrovir + 150mg Epivir), дважды в день (в сумме 2 таблетки в день)
| Сходны с эффектами Retrovir (зидовудин) и Epivir (ламивудин).
Ознакомтесь с Retrovir's и Epivir's предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи, любая пища может снижать выраженность диспепсии.
| Emtriva (эмтрицитабин), Gilead Sciences
|
| Одна капсула 200mg один раз в день. Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; осторожно использовать у пациентов с ВГВ.
Минимальные побочные эффекты.
| Принимать независимо от приема пищи.
| Epivir (ламивудин; 3TC), GlaxoSmithKline
|
| Одна таблетка 300mg, один раз в день, или одна таблетка 150mg, два раза в день (в сумме 1 или 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; осторожно использовать у пациентов с ВГВ.
Минимальные побочные эффекты.
| Принимать независимо от приема пищи. Epivir также применяется для лечения пациентов с ВГВ, но в других дозах. При наличии комбинации ВИЧ-инфекции и ВГВ используется доза для лечения ВИЧ.
| Epzicom* (Ziagen + Epivir), GlaxoSmithKline
* Также известен как Kivexa.
|
| Одна таблетка (содержит 600mg Ziagen + 300mg Epivir), один раз в день
| Сходны с эффектами Epivir (ламивудин) и Ziagen (абакавир).
Ознакомтесь с Epivir's и Ziagen's предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи.
| Retrovir (зидовудин; AZT), GlaxoSmithKline
|
| Одна таблетка 300mg, дважды в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* анемия и лейкоцитопения; повреждение мышечной ткани; повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
Тошнота, дискомфорт в области желудка, головная боль, бессонница, слабость.
| Прием с пищей может снижать выраженность диспепсии
| Trizivir (Retrovir + Epivir + Ziagen), GlaxoSmithKline
|
| Одна таблетка (содержит 300mg Retrovir + 150mg Epivir + 300mg Ziagen), два раза в день (в сумме 2 таблетки в день)
| Сходны с эффектами Retrovir (зидовудин), Epivir (ламивудин), и Ziagen (абакавир).
Ознакомтесь с Retrovir’s, Epivir’s и Ziagen’s предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи. Не использоватьTrizivir если масса тела ниже 90 фунтов (40 kg).
| Truvada (Viread + Emtriva), Gilead Sciences
|
| Одна таблетка (содержит 300mg Viread + 200mg Emtriva), один раз в день
| Сходны с эффектами Viread (тенофовир) и Emtriva (эмтрицитабин).
Ознакомтесь с Viread’s и Emtriva’s предупреждениями.
| Принимать независимо от приема пищи.
| Videx (диданозин; ddI): буферизированный вариант, Bristol-Myers Squibb
|
| Две таблетки по 100mg два раза в день (в сумме 4 таблетки в день), или две таблетки по 200mg один раз в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* Повреждение поджелудочной железы (панкреатиты); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); тошнота; диарея.
| Клинические данные свидетельствуют о большей эффективности двухразового приема. Принимать натощак (2 часа после или 30 минут до еды). Можно принимать одновременно с остальными НИОТ. Буфферизированный вариант Videx не должен приниматься одновременно с ИП; ИП принимать за 2 часа до или через 2 часа после приема Videx. ННИОТ Viramune и Sustiva может приниматься одновременно с Videx; ННИОТ Rescriptor должен приниматься минимум за час до или через час после приема Videx. Несовместим с алкоголем.
|
Препарат
| Взрослая доза
| Возможные побочные эффекты
| Примечания
| Videx EC* (диданозин; ddI): длительно действующие капсулы, Bristol-Myers Squibb
|
| Одна капсула 400mg один раз в день. Для пациентов с массой менее133 lbs. (60 kg), принимать одну капсулу 250mg один раз в день.
| Предупреждение:* Повреждение поджелудочной железы (панкреатиты); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); тошнота; диарея.
| Принимать натощак (2 часа до или 1 час после приема пищи). Может приниматься одновременно со всеми другими анти-ВИЧ препаратами, за исключением ИП Aptivus; Videx EC должен приниматься за 2 часа до или через 2 часа после приема Aptivus. Несовместим с алкоголем.
| Viread (тенофовир DF), Gilead Sciences
|
| Одна таблетка 300mg один раз в день.
| Предупреждение:* Повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени; с осторожностью использовать у лиц с ВГВ.
Слабость, головная боль, тошнота, рвота, диаррея, метеоризм (кишечные газы), осложнения со стороны почек.
| Принимать независимо от приема пищи. При приеме с ddI (Videx или Videx EC), может повышать уровень ddI в крови до 60%, вызывая повышение выраженности побочных эффектов ddI.
| Zerit (ставудин; d4T), Bristol-Myers Squibb
|
| Одна капсула 40mg, каждые 12 часов (в сумме 2 капсулы в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:*Повышение кислотности крови (может быть критическим у беременных при комбинации с Videx/Videx EC); жировая дистрофия печени; повреждение поджелудочной железы (при комбинации с Videx/Videx EC).
Онемение, покалывание, или боли в кистях или ступнях (периферическая нейропатия); жировая дистрофия; мышечная слабость (редко); повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов.
| Принимать независимо от приема пищи. Не принимать одновременно с Retrovir (зидовудин) или Combivir (зидовудин + ламивудин).
| Ziagen (абакавир), GlaxoSmithKline
|
| Одна таблетка 300mg два раза в день, или две таблетки один раз в день (в сумме 2 таблетки в день). Имеются детские дозировки.
| Предупреждение:* выражены аллергические реакции (симптомы включают лихорадку; сыпь; выраженную тошноту, диаррею, абдоминальные боли; ларингит; кашель; затруднение дыхания); повышение кислотности крови; жировая дистрофия печени.
| Принимать независимо от приема пищи.
| * "Предупреждение" отражены побочные эффекты, рассмотренные в " Black Box Warnings ", которые по требованию FDA изготовители включили в список в инструкциях к препаратамЭто самые опасные побочные эффекты, о которых представители здравоохранения и ВИЧ-инфицированные должны знать.
| | | | | | | | | |
©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.
|