Главная | Обратная связь

ЭФЕДРИН (Ephedrinum).

Групповая принадлежность:Средства пресинаптического действия. Симпатомитики.

Фармакодинамика: Эфедрин стимулирует a - и b –адренорецепторы, способствуя высвобождению медиатора. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС

Фармакокинетика: Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Устойчив к действию МАО. Биотрансформация препарата происходит в печени. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.

Показания: Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. Используется также (чаще в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка

Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь. Внутрь назначают взрослым по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года - по 0,002 -0,003; 2 - 5 лет - 0,003 - 0,01; от 6 до 12 лет - 0,01- 0,02 на прием. Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0, 02 - 0, 05 г 2 - 3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,4 - 1 мл 5% раствора или капельным способом в 100 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в общей дозе до 0,08 . офтальмологической практике применяют 1 - 5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините - 2 - 3% растворы. В ы с ш и е д о з ы: эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,05; суточная 0,15 . Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 ; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и З% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Побочные эффекты: Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.

Противопоказания: Противопоказан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.

Сальбутамол.

Групповая принадлежность: Средство, влияющее на адренергические синапсы. Адреномиметическое средство, стимулирующее преимущественно β-адренорецепторы.

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика: При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно, в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

Показания: Внутрь, ингаляционно - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная – пролонгированные формы) - профилактика и купирование. В/в (с последующим переходом на прием внутрь) - угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания). Операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).

Дозы, формы выпуска и пути введения:ТД: внутрь – 0,002 г, ингаляционно 0,0001 г.Форма выпуска: таблетки по 0,002 г; аэрозолях, для ингаляции (1 ингаляция – 0,0001 г); флаконах с 0,5% раствором (для респираторов).

Побочные эффекты: Дистальный тремор, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности – у матери и плода), возбуждение, нарушения сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея; ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), парадоксальный бронхоспазм, снижение АД, аритмия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких, коллапс, развитие психической и физической лекарственной зависимости.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов. Для ингаляционного введения: гиперчувствительность. Для в/в введения - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности). Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти.