 |
|
Как антагонист при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
Тема № 10. Холиноблокирующие средства.
М - холиноблокаторы
(атропина сульфат, препараты красавки, скополамина гидробромид,
Платифиллина гидротартрат, спазмолитин, метацин, тровентол)
Механизм действия: блокируют М- холинорецепторы органов и тканей в области окончаний парасимпатических нервов, что приводит к блокаде парасимпатической иннервации и усилению симпатической.
Поэтому фармакологичческие эффекты противоположны эффектам М- холиномиметиков (см. таблицу).
Основной представитель группы
Атропина сульфат - алкалоид растений семейства пасленовых (красавка, дурман, белена).
Фармакологические эффекты (на примере атропина)
· Расширение зрачка;
· Повышение ВГД;
· Паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения);
· Тахикардия ;
· Расслабление гладких мышц внутренних органов – бронхов, ЖКТ и др. (спазмолитическое действие);
· Снижение секреции желез;
· Возбуждение ЦНС
Показания к применению:
1. В глазной практике - для расширения зрачка и осмотра глазного дна, подбора очков;
2. Профилактика брадикардии перед общим наркозом (премедикация);
3. Почечная, печеночная, кишечная колики;
4. Купирование приступа удушья при бронхиальной астме;
5. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (снимает боли, вызванные спазмом гладких мышц), болезнь Паркинсона;
Как антагонист при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.
Побочные эффекты: сухость во рту, тахикардия, нарушение ближнего видения, светобоязнь (фотофобия), повышение ВГД, уменьшение потоотделения и др.
Отравление атропином: расширение зрачков, нарушение зрения, резкая сухость во рту, повышение температуры, тахикардия, двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации. Смерть может наступить от паралича дыхательного центра.
Помощь: промывание желудка, активированный уголь, антихолинэстеразные средства, симптоматические средства (успокаивающие, жаропонижающие и др.).
Препараты красавки применяют при болях, вызванных спазмом гладких мышц внутренних органов:
Настойка красавки – внутрь по 5-10 капель
Экстракт красавки густой в виде ректальных суппозиторий
Экстракт красавки сухой в составе сложных таблеток «Белластезин», «Беллалгин»
Скополамина гидробромид – алкалоид, содержится в тех же растениях, что и атропин. В отличие от атропина успокаивает ЦНС, поэтому может применяться при морской и воздушной болезни, в составе таблеток «Аэрон», при вестибулярных расстройствах.
Платифиллин - алкалоид, содержащийся в крестовнике. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов, поэтому в отличие от других М-ХБ расширяет сосуды и снижает АД. Назначают в основном при спазмах гладкой мускулатуры. Действие на ЦНС успокаивающее.
Метацин- синтетический М-ХБ, плохо проникает в ЦНС, мало влияет на величину зрачка и
аккомодацию. По бронхолитическому эффекту превосходит атропин.
Тровентол - синтетический М-ХБ, применяется при бронхиальной астме в виде аэрозолей.
Спазмолитин - синтетический М-ХБ, оказывает миотропное спазмолитическое действие (расслабляет гладкие мышцы).
Хранение: список А
Н- холиноблокаторы
Механизм действия: блокируют Н-холинорецепторы.
Делятся на 2 группы:
1. Ганглиоблокаторы - бензогексоний, пентамин, гигроний, кватерон, пахикарпин.
Блокируют Н-ХР вегетативных ганглиев ПНС и СНС.
Фармакологические эффекты:
При блокаде проведения импульсов в ганглиях СНС - расширение сосудов, очень быстрое снижение АД;
При блокаде проведения импульсов в ганглиях ПНС - понижение тонуса гладких мышц внутренних органов и снижение секреции желез.
В настоящее время применяются для купирования гипертензивных кризов и при управляемой гипотензии, т.к. имеют много серьезных побочных эффектов. Внутривенно вводят в положении лежа, очень медленно и под контролем АД (с манжеткой на руке).
Побочные эффекты:
- атония кишечника;
- ортостатический коллапс (резкое падение АД при переходе из горизонтального в вертикальное положение, поэтому после введения нужно лежать 1,5-2часа);
- сухость во рту;
- нарушение аккомодации.
Хранение: список Б
2. Курареподобные – ардуан, тубокурарина хлорид, дитилин, диплацин.
Блокируют Н-ХР нервно-мышечных синапсов, что приводит к расслаблению скелетной мускулатурой (их называют периферические миорелаксанты).
По механизму действия делятся на 2 группы:
- антидеполяризующие (тубокурарина хлорид, диплацин, ардуан) блокируют Н-ХР скелетных мышц. Вводят в/в, антагонистом является антихолинэстеразные средства.
- деполяризующие (дитилин) близок по структуре к ацетилхолину и, подобно ему, вызывает
деполяризацию мембран мышечных клеток. Быстро разрушается псевдохолинэстеразой плазмы крови, но при генетической неполноценности этого фермента действие дитилина продолжается очень долго. Антагонистов не имеет. При необходимости переливают плазму крови, содержащую псевдохолинэстеразу.
Побочные эффекты и осложнения при применении миорелаксантов:
- остановка дыхания при передозировке;
- бронхоспазм, аллергические реакции;
- снижение АД;
- боли в мышцах;
- риск аритмий.
Применяются в анестезиологии для расслабления мускулатуры во время хирургических операций, в составе комбинированного наркоза, при вправлении вывихов, интубации трахеи, эндоскопических процедурах.
Хранение: список А