Главная | Обратная связь

Какие из иммунодепрессантов являются пролекарствами? Какое это имеет клиническое значение?

В чём отличия лиотиронина от левотироксина?

Фармакологические эффекты лиотиронина качественно полностью аналогичны эффектам левотироксина и отличаются от последних только количественной характеристикой. Наиболее значимые отличия лиотиронина и левотироксина связаны с их фармакокинетикой (см.таблицу).

Параметр	Левотироксин	Лиотиронин
Активность Биодоступность Влияние белка на абсорбцию Свободная фракция в крови Транспортные белки Объем распределения Период полуэлиминации	80% снижает 0,03-0,08% ТСГ>транстеритин>альбумин 10 л 6-8 сут	3-4 95% не влияет 0,2-0,5% ТСГ 40 л 1 сут
Латентный период действия Длительность эффекта Кратность назначения	24-48 ч 2-3 недели 1 раз в день	4-8 ч 1 неделя 2 раза в день

 

Почему ацетилсалициловую кислоту не рекомендуют назначать детям до 7 лет?

Потому что это грозит развитием синдрома Рейе (гемолико-уремический синдром).Проявляется тяжёлой энцефалопатией, отёком мозга и поражением печени.

Сопровождается высокой летальностью (более 80 %).

 

С какими целями диклофенак комбинируют с мизопростолом?

Для того, чтобы уменьшить ульцерогенный эффект, который объясняется тем, что препарат уменьшает количество простогландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта. При угнетении выработки простогландинов, уменьшается синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты, пепсиногена и т.д., что приводит к возникновению язвы.

 

Как влияет на метаболизм углеводов глюкагон?

Он вызывает гипергликемию. Такое действие является следствием усиленного гликогенолиза в печени, в результате увеличения активности киназы фосфорилазы,а также при длительном введении глюкагон увеличивает количество гликогена в печени, так как резко усиливает глюконеогенез.

 

Перечислите одноуглеродные остатки, которые переносит фолиевая кислота, и биохимические процессы, которые при этом происходят.

Метильная, метиленовая, формильная, метиновая, формиминовая, гидроксиметильная.

Коферментную функцию выполняет восстановленная форма фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевая кислота, поэтому вначале фолиевая кислота в печени превращается в ТГФК в несколько стадий с участием ферментов фолатредуктазы и дигидрофолатредуктазы, коферментом которых служит NADPH. Затем она забирает одноуглеродный остаток от источника (серин, формиминоглутаминовая кислота),становится донором, переносит остаток на необходимую макромолекулу в процессе её синтеза, и тетрагидрофолиевая кислота высвобождается. Она сразу же присоединяет к себе другую одноуглеродную группу и снова становится донором.

 

Какие из иммунодепрессантов являются пролекарствами? Какое это имеет клиническое значение?

Такролимус, азатиоприн. Клиническое значение состоит в том, что многие соединения, обладающие мощным эффектом in vitro, при проверке in vivo проявляют низкую активность, что может быть следствием многих факторов, включая слабое всасывание, быстрый метаболизм и/или выведение, медленное проникновение к месту действия. Еще одним серьезным недостатком часто оказывается высокая токсичность. Создание пролекарств решает все эти проблемы.