 |
|
Аналоги нуклеозидів
Лекція на тему: Противірусні засоби
Віруси – це внутрішньоклітинні паразити. Впливати на них за допомогою ліків і не ушкодити при цьому клітини макроорганізму неможливо.
Противірусні препарати – препарати з обмеженим спектром терапевтичної дії. Найбільшого ефекту можна досягти при їх застосуванні з профілактичною метою або місцево.
Класифікація та препарати
| Аналоги нуклеозидів | Похідні амантадину та інших груп | Інтерферони | Індуктори інтерферона | Інгібітори ВІЛ-протеїнази та зворотної транскриптази |
| Ацикловір (віролекс, зовіракс) Рибавірін (віразол) Ганцикловір Фамцикловір Азельтамивір (тамифлю) | Ремантадин Амантадин Оксолін Бонафтон Арбідол Флореналь | Інтерферон-альфа (інтерлок, локферон) Бетаферон Лаферон | Циклоферон Аміксин Інозин пранобекс | Саквінавір Зидовудин Інлинавір Ритонавір Ставудин |
Найбільше практичне значення мають засоби для профілактики та лікування грипу. Ці препарати захищають клітини людини від проникнення в них вірусу грипу. Призначають їх у період хвороби, але тільки в перші 2 доби захворювання з метою обмеження поширення вірусу в організм і зменшення ускладнень захворювання, а також для індивідуальної та масової профілактики грипу під час епідемії.
Похідні амантадину
Механізм дії:блокують проникнення у клітину вірусної РНК, тому що пригнічують звільнення РНК вірусу грипу від білка, внаслідок чого порушується її проникнення в ядро клітини.
Ремантадин Remantadinum і амантадин Amantadinum виявляють лікувальну і профілактичну дію по відношенню до грипозної інфекції, яка викликана штамами вірусів грипу А2.
Ремантадин також ефективний для лікування кліщового енцефаліту та хвороби Паркінсона.
Побічна дія: диспептичні явища, сонливість, депресія, тремор, алергічні реакції; ремантадин може сприяти тератогенній та ембріонотоксичній дії.
Протипоказання: гострі та хронічні захворювання печінки і нирок, вагітність.
Форма випуску: таб. по 0,05.
Арбідол Arbidolum– ефективний у відношенні вірусів грипу А і В. Призначають профілактично і з лікувальною метою при грипі, що викликані вірусами грипу А і В, а також при ГРВІ, в тому числі ускладнених бронхітом, пневмонією. Може застосовуватися при вторинних імунодефіцитних станах. Вживають після їди.
Форма випуску: таб. по 0,1.
Оксолін Oxolinumмає вірулоцидну дію при вірусних захворюваннях очей (0,25 і 0,5% мазь), шкіри, вірусних ринітах; проявляє профілактичну дію при грипі (0,25% маз’ю змазують 2 рази на день ранком і вечором слизову оболонку носа, як правило, протягом 25 днів).
Є дані про ефективність 2-3% мазі оксолінової при лікуванні гострокінцевих кандилом.
Побічна дія: в деяких випадках печіння слизової оболонки носа або ока, які швидко проходять.
Аналоги нуклеозидів
Механізм дії:інгібують синтез вірусної РНК, ДНК. В інфікованих клітинах аналоги нуклеозидів під впливом вірусних ферментів перетворюються на метаболіти, які і блокують реплікацію вірусів.
Ацикловір (віролекс, зовіракс) Acyclovir – високоактивний препарат, який проникаючи в клітину, фосфорилюється і у вигляді трифосфату пригнічує ДНК-полімеразу вірусу простого герпесу.
Ацикловір при герпесі попереджує утворення нових елементів висипки, знижує можливість шкірної диссемінації, прискорює утворення шкірок, послаблює болі в гострій фазі оперізуючого лишаю. Препарат має також імуностимулюючу дію.
Побічна дія: як правило, добре переноситься; при прийомі всередину можливі нудота, блювання, пронос, головний біль, алергічні реакції, підвищена втомлюваність.
Форма випуску: таб. по 0,2 і 0,4; 3% очна мазь по 4,5 або 5,0; 5% мазь по 30,0; 5% крем по 5,0.
Рибавірин (віразол) Ribavirin проявляє противірусну дію при грипі типу А і В; інфекціях, що викликані вірусом герпесу (герпетичний стоматит, генітальний герпес, віспа, гепатити А, В і С).
Побічна дія: можливі болі у шлунку, метеоризм.
Протипоказання: гострі захворювання печінки і нирок, тиреотоксикоз, вагітність.
Форма випуску: таб. по 0,2; 7,5% крем по 5-15-30,0
Азальтамивір (тамифлю) Azeltamivir – противірусний препарат, який застосовують при грипі А і В.
Протипоказання: дітям до 12 років і при вираженій нирковій недостатності.
Ганцикловір (цимевен) Gancyclovir за структурою близький до ацикловіру і по порівнянню з ним більш ефективний, діє не тільки на віруси герпесу, але і на цитомегаловірус.
Побічна дія: може розвиватися нейтропенія і гранулоцитопенія, тому необхідно в процесі лікування строго контролювати картину крові; можливий вплив на серцево-судинну систему (ССС), нервову систему, шлунково-кишковий тракт (ШКТ), іноді виникає шкірний свербіж, алопеція.
Протипоказання: вагітність, період годування грудьми, підвищена чутливість до препарату.
Фррма випуску: капсули по 0,5.
Фамцмкловір (фамовір) Famcyclovir - активний по відношенню до вірусів герпесу простого, а також цитомегаловірусів.
Застосування: оперізуючий лишай і постгерпетичні невралгії.
Побічна дія: можливі головний біль, нудота, алергічні реакції.
Не рекомендують застосовувати при вагітності.
Форма випуску: таб. по 0,125 і 0,25.
Інтерферони – ендогенні низькомолекулярні білки. Утворення інтерферону клітинами є природним механізмом захисту організму від вірусів.
Механізм дії:блокують синтез вірус-специфічних білків, здатні розпізнати РНК-вірусні від клітинних, у зв’язку з цим вони є сполуками універсальної біологічної дії.
Інтерферон лейкоцитарний Interferonum отримують із донорської крові людини.
Застосовують для профілактики і лікування грипу, а також інших ГРВІ, вірусних захворювань очей. Готують на кип’яченій воді кімнатної температури і закапують в носові ходи по 5 крапель 2 рази на добу.
Реаферон Reaferonuv – рекомбінатний альфа2-інтерферон. Має противірусну, імуномодулюючу і протипухлинну дію.
Застосування: вірусний гепатит, хронічний гепатит С; в онкології застосовують при лікуванні волосато-клітинного лейкозу, раку нирок; в офтальмології застосовують при вірусному кон’юктивіті, кератиті.
Побічна дія: загальне недомагання, підвищення температури тіла, шкірні алергічні реакції (висипка, свербіж), лейко- і тромбоцитопенія.
Протипоказання: алергічні захворювання, виражені захворювання печінки і нирок, вагітність.
Форма випуску: фл. 1; 3 або5 млн МО+вода для ін’єкцій.