 |
|
Антибиотик, тетрациклин
Хинин
Групповая принадлежность:
Противомалярийное средство
Фармакологическое действие:
Противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (подавляет репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах - деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет эффективный рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.
Показания:
Малярия; слабость родовой деятельности, гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, геморрагическая лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации.
Побочные действия:
Шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения, головокружение, рвота, сердцебиение, тремор конечностей, бессонница; аллергические реакции, гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).
Способ применения и дозы:
Внутрь, в/в, п/к. При малярии, взрослым, внутрь - 1-1.2 г/сут, при тяжелом течении - 1.5 г, в 2-3 приема, в течение 5-7 дней. При злокачественном течении - глубоко п/к (но не в/м), в начальной дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора) 3-4 раза в сутки. В/в медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40% раствора декстрозы или 20 мл 0.9% раствора NaCl; раствор предварительно подогревают до 35 град.С), при крайне тяжелом течении - 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее - 3-4 раза в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза - 3 г. При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) - одновременно п/к тонизирующие ЛС: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на прием внутрь. Суточная доза для детей до 1 года - 10 мг на месяц жизни ребенка, 1-10 лет - 100 мг на 1 год жизни, 11-15 лет - 1 г, старше 15 лет - доза взрослого. Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов. В акушерской практике, для возбуждения и стимуляции родовой деятельности - в сочетании с др. родостимулирующими ЛС (эстрогены, пахикарпин, окситоцин, серотонин) - внутрь, по 0.1-0.15 г 6 раз через каждые 30 мин. При гипотонии матки в ранний послеродовой период - в/в, 1-3 мл 50% раствора хинина в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl.
Хингамин
Групповая принадлежность:
Противомалярийное средство
Фармакологическое действие:
Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие). За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием.
Показания:
Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, СКВ (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки. Со стороны ССС: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД. Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах. Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация. Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос. Передозировка. Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.
Способ применения и дозы:
Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в 1 прием. При необходимости - в/в капельно. При амебиазе - по 0.5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес. При ревматоидном артрите - по 0.25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г ежедневно в течение 12 мес. При СКВ - ежедневно по 0.25-0.5 г. При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение 1 нед, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно (в/в капельно или в/м, по 10-20 мл 5% раствора). Для лечения детей применяют микстуру. Детям до 1 года в первый день - 0.05 г, во 2 и 3 дни - 0.025 г. Детям от 1 года до 6 лет - в 1 день 0.125 г, во 2-3 дни - 0.05 г. Детям 6-10 лет - в 1 день 0.25 г, во 2-3 дни - 0.125 г. Детям в возрасте 10-15 лет - в 1 день 0.5 г, во 2-3 дни - 0.25 г. При внеклеточном амебиазе детям - в суточной дозе 6 мг/кг; после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.
Метронидазол
Групповая принадлежность:
Противомикробное и противопротозойное средство
Фармакологическое действие:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания:
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис. Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего ЛС в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Способ применения и дозы:
Внутрь и парентерально. Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней.
Тетрациклин
Групповая принадлежность:
Антибиотик, тетрациклин
Фармакологическое действие:
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).
Показания:
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.C осторожностью. Почечная недостаточность.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ, фотосенсибилизация. Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым - по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.
Фуразолидон (Furazolidone)
Групповая принадлежность:
Противомикробное и противопротозойное средство, нитрофуран
Фармакологическое действие:
Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Блокирует МАО. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих др. противомикробных ЛС они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).
Показания:
Дизентерия, паратифы, лямблиоз, пищевые токсикоинфекции; трихомонадные кольпит, уретрит; инфицированные раны и ожоги.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, терминальная стадия ХПН, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).C осторожностью. ХПН, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы, возраст менее 1 мес - для местного применения.
Побочные действия:
Снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек).Передозировка. Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит). Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды. При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях - по 100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.
Сульфадимидин(Sulfadimidine)
Групповая принадлежность:
Противомикробное средство, сульфаниламид
Фармакологическое действие:
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоз, тонзиллит, бронхит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии), врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 1 г 4-6 раз в сутки.
Солюсурьмин
Групповая принадлежность:
Противопротозойное средство
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и подкожного введения
Фармакологическое действие:
Противопротозойное средство. Препарат сурьмы. Активен в отношении лейшманий.
Показания:
Висцеральный лейшманиоз, кожный лейшманиоз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кахексия, тяжелые поражения внутренних органов, сопутствующие инфекционные заболевания.
Побочные действия:
Диспептические расстройства. Аллергические реакции.
Способ применения и дозы:
В/в или п/к: при висцеральном лейшманиозе: суточная доза - 100-150 мг, курсовая - 1.4-1.8 г. Суточную дозу вводят детям в 1 прием, взрослым - в 2 приема. Курс лечения - 1-3 нед. При кожном лейшманиозе: суточная доза - 70-100 мг, курсовая - 1.4-1.8 г. Курс лечения - 3-4 нед.