Здавалка
Главная | Обратная связь

IV. Ситуационные задачи для контроля конечного уровня знаний



 

1. Известно, что парацетамол - слабая кислота. Какие рекомендации по применению парацетамола вы дадите с учетом его фармакокинетики?

2. Вам необходимо назначить лекарственное вещество, обладающее липофильными свойствами. Предположите коэффициент распределения ЛВ и каково значение этой информации.

3. Лекарственное вещество имеет связь с белками - 90%. Какое клиническое значение это имеет?

4. Два лекарственных вещества с высоким сродством к белкам плазмы крови одновременно вводятся в течение длительного времени. Что необходимо предпринять, если даже ускоренный клиренс не компенсирует возрастание уровня свободного вещества в плазме?

5. Опишите эффект первого прохождения ЛВ через печень и его значение.

6. ЛВ имеет период полувыведения - 8 часов. Через какое время элиминирует 75% этого ЛВ? Функции элиминирующих органов не нарушены.

7. Опишите влияние рН мочи на почечную экскрецию ЛВ: обладающих свойствами кислот и оснований.

8. Проведите различие между активностью вещества и его эффективностью.

9. Как изменится активность лидокаина (слабого основания) при наличии инфекции или воспаления?

10. Что меняется в фармакокинетике ЛС у лиц с избыточной массой тела?

 

Ответы

 

1. Учитывая свойства слабой кислоты, парацетамол следует принимать внутрь сразу после еды, когда содержимое желудка максимально кислое. Кроме того, лекарства - слабые кислоты для улучшения всасывания следует запивать кислыми растворами.

2. Коэффициент распределения - это мера липофильности данного вещества. Если вещество отнесено к липофильному, можно предположить у него высокий коэффициент распределения. Таким веществам с высоким коэффициентом распределения легче проникают через клеточные мембраны, в том числе и через ГЭБ, распределяясь в тканях ЦНС и оказывая центральное действие. Липофильные вещества метаболизируются преимущественно в печени и выводятся желчью.

3. ЛВ могут связываться с альбуминами, глобулинами, кислыми α1 -гликопротеинами. При различных патологических состояниях, сопровождающихся, например, гипопротеинемией будет увеличивать свободная фракция ЛВ, ответственная за проявления терапевтических и побочных эффектов препарата.

4. В таких условиях требуется изменение дозировок вводимых веществ, например у пожилых.

5. При пероральном приеме ЛВ после всасывания поступает в печень. Многие из ЛВ быстро метаболизируются уже во время первого прохождения через этот орган полностью инактивируясь, либо изменяя свою активность.

6. За 16 часов элиминирует 75% ЛВ.

7. Известно, что рН мочи в норме утром - 4,8, вечером - 7,4. ЛВ, обладающие свойствами кислоты легче реабсорбируются в почках и их выведение затруднено. ЛВ со свойствами оснований быстрее выводятся с мочой.

8. Активность вещества определяется дозой (концентрацией), которая необходима для получения конкретного фармакодинамического эффекта. Чем выше доза, вызывающая нужный эффект, тем ЛВ менее активно. Эффективность же означает максимальный эффект, который может быть достигнут с помощью данного ЛВ.

9. Активность препарата уменьшится, что потребует увеличения дозы лидокаина.

10. Ожирение приводит к увеличению объема распределения препаратов, особенно липофильных веществ, к изменению максимальной концентрации, времени ее достижения и времени выведения ЛС из организма.

 







©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.