Главная | Обратная связь

Синтетические холиноблокирующие средства

Необходимость в заменителях атропина возникла в связи с тем, что у алкалоидов красавки отсутствует высокая избирательность действия на м-холинорецепторы различных органов. Например, доза атропина, необходимая для лечения органов желудочно-кишечного тракта, всегда вызывает нежелательные реакции со стороны других органов. Поэтому были синтезированы лекарства с большей избирательностью действия.

Метоциний йодид(метацин) – избирательный периферический М-холиноблокатор. Периферическое действие его выражено сильнее, чем у атропина. В связи с этим метацин применяют при бронхоспазмах, для премедикации, угрозе преждевременных родов и других показаниях, что и атропин. Не влияет на ЦНС.

Четвертичное производное атропина – ипратропия бромид (атровент) – оказывает антихолинергическое действие, блокируя преимущественно м-холинорецепторы бронхов. Применяют его в виде аэрозоля при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва. При необходимости препарат можно применять в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.

Тиотропий -по сравнению с вышеописанными препаратами более эффективен в качестве бронхолитика, т.к. блокирует м1 и м3 рецепторы, но не влияет на пресинаптические м2 рецепторы. Таким образом не нарушается обратная отрицательная связь и не увеличивается высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель.

Пирензепин (гастроцепин) является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ – специфических блокаторов м₁-холинорецепторов. В отличие от “типичных” м-холиноблокаторов (аторпина и др.) пирензепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желёз. Действие пирензепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой м₁-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию. Помимо антисекреторного действия препарат оказывает гастроцитопротекторное действие, защищая слизистую оболочку желудка. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального холинолитического действия. Применяют пирензепин для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока. Целесообразно назначать препарат в сочетании с блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов и антацидными средствами.

Н-холиноблокаторы

Н-Холинорецепторы находятся в ганглиях вегетативной нервной системы, в хромаффинной ткани надпочечников, каротидных клубочках, ЦНС и скелетных мышцах. Н-Холиноблокаторы делятся на две группы. Первая группа препаратов блокирует Н-холинорецепторы в ганглиях и именуется ганглиоблокаторами. Они применяются для прекращения проведения импульсов через вегетативные ганглии. Другая группа препаратов блокирует Н-холинорецепторы в скелетных мышцах и называется миорелаксантами. Последняя группа препаратов применяется для расслабления скелетной мускулатуры.

Ганглиоблокирующие средства