Главная | Обратная связь

Особливості застосування.

ІНСТРУКЦІЯ

Для медичного застосування препарату

ГАЛОПЕРИДОЛ

Haloperidolum

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Haloperidolum;4-[4-(4-хлорфеніл)-оксі піперидин о]-4-фторбутірофенон.

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

склад: 1 мл препарату містить галоперидолу 5 мг.

допоміжні речовини – кислота молочна, вода для ін’єкцій до 1 мл.

Форма випуску.Розчин для ін’єкцій.

Фармакологічна група.Психолептичні засоби-похідні бутирофенона. АТС N 05AD.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Галоперидол є похідним бутирофенона, що має сильнупротипсихотичну і заспокійливу дії. Тормозить збудження і неспокій як пришизофреничних психозах так і в ході афективних хвороб, а також в стані алкогольного делірію. Має виражену блокуючу дію на постсинаптичні допамінергічні рецептори, а саме D2-рецептори в центральній нервовій системі. Тормозитьблювотний рефлекс, спричиняє ефективну дію у випадку ікоти.

Фармакокінетика.Препарат зв’язується з білками плазми на 92%. Післявнутрішньом’язового введення приблизно 70% введеної дози потрапляє в кровотікна протязі 30 хвилин.

Галоперидол характеризується значним об’ємом розподілення з особливо великою концентрацією в жировій тканині. Підлягає інтенсивній печінково-кишковій циркуляції. Метаболізується в печінці до відновленогогалоперидолу котрий є менш фармакологічно активним ніж материнський засіб. Виділення Галоперидолу проходить повільно. Період напіврозпаду післяпарентерального введення становить Т 1/2 = 10-19 годин.

Показання для застосування.

Лікування шизофренії, що супроводжується симптомами неспокію, агресивності і психомоторного збудження;

Лікування маніакального збудження;

Зменшення симптомів алкогольного делірію;

Марення і галюцинації;

В примедикації.

Спосіб застосування та дози.Індивідуально, в залежності від віку і стану хворого. Лікування проводиться виключно за призначенням лікаря. Внутрішньом’язово вводять 2-10 мг; ін’єкціїї можна повторювати через 6-8 годинв дозі 5 мг не перевищуючи загальну дозу 30 мг. При передопераційнійпримедикації можна застосовувати 1-5 мг, щоб викликати седацію і проти блювотнудію.

Побічна дія.Під час лікування можливе виникнення сонливості, пригнічення, безсоння, головних болей, запаморочення, підвищення апетиту, проносу та блювоти, сухості в роті. Препарат викликає розлади векстра пірамідній системі: синдром Паркінсона, акатизію, тазикінезію.

На початку лікування можливе виникнення гострих дискінезій, а при довгочасному лікуванні – глибоких дискінезій, іноді невролептичний синдром.

Можливе зниження артеріального тиску і тахікардія, розлади менструального циклу, послаблення лібідо, лікарська депресія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до Галоперидолу;

Адисонова хвороба;

Гематологічні розлади;

Зниження функції кісткового мозку;

Хвороба Паркінсона;

Розлади свідомості зв’язані з отруєнням алкоголем та іншими речовинами, що пригнічують нервову систему;

Вік до 3 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Галоперидол посилює дію антихолінергічнихзасобів і засобів, що пригнічують нервову систему (барбітурати, снодійні і заспокійливі засоби, опіати, алкоголь).

Препарат посилю дію нітратів та пероральних протизгортуючих засобів.

Бета-адренолітичні засоби можуть тормозити метаболізм Галоперидолу.

Під час лікування із застосуванням магнію, що вводиться парентеральноможливе пригнічення функції дихання і падіння артеріального тиску.

Галоперидол може посилювати невротоксичну дію карбонату літія.

Передозування.Симптомами передозуванняГалоперидолом можуть бути: психомоторне збудження, сонливість або кома, посилені екстра пірамідні іхолінолітичні симптоми, судоми, гіпотермія, підвищення і падіння артеріального тиску, прискорення або уповільнення частоти серцевих скорочень, порушення серцевого ритму, блювота, головні болі і атаксія, порушення гостроти зору.

Лікування є виключно симптоматичним.

Особливості застосування.

Спеціальні вказівкиПрепарат слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму, недостатності кровообігу, після нещодавно перенесенного інфаркту міокарда. Пацієнтам з порушенням функції печінки і нирковою недостатністю необхідно зменшити дозу або збільшити проміжок часу між черговими введеннями. Пацієнтам з гематологічними розладами, цукровим діабетом, ушкодженням головного мозку абохворих на епілепсію необхідний постійний нагляд під час лікування. Під час довгочасного лікування необхідно періодично контролю вати картину крові тафункцію печінки.

Під час лікування неможна вживати спиртні напої.

Вагітність і лактаціяБезпека застосування Галоперидолу в період вагітності: категорія С. Не рекомендується застосовувати Галоперидол в період вагітності а також в період годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобомиПід час лікування Галоперидолом не слід керувати транспортним засобом.

Умови та термін зберігання.Препарт слід зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С), в місці недоступному для дітей. Захищати від світла.

Термін придатності- 3 роки.

 

Інструкція для застосування: Хлорпротиксен (Chlorprothixene)

Фармакотерапевтична група: N05AF03 – психолептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: виражена антипсихотична та специфічна гальмуюча дія; седативний нейролептик з широким спектром дії; антипсихотичний ефект нейролептика пов’язаний з блокуючою дією на дофамінові рецептори, але також імовірним є певний внесок у цей процес блокади 5-НТ (5-гідрокситриптамін)-рецепторів; має більш високу афінність до 5-НТ2- рецепторів і a1-адреноцепторів, і у цьому відношенні він подібний до високодозових фенотіазинів, левомепразину, хлорпромазину, тіоридазину та атипічного нейролептика клозапіну; має високу гістамінну (Н1) афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну; демонструє високу афінність до холінергічних мускаринових рецепторів; рецепторозв’язуючий профіль хлорпротиксену досить подібний до профіля клозапіну, хоча має майже в 10 раз більшу афінність до рецепторів дофаміну; послаблює і знімає неспокій, тривогу, нав’язливі стани, психомоторне збудження, нетерплячість, безсоння, а також галюцинації, манії та інші психотичні симптоми; у низьких дозах має антидепресивну дію, що робить його корисним для лікування психічних розладів, що супроводжуються с-мом неспокою-тривоги-депресії; добре підходить для лікування психотичних станів, а також широкого спектра інших психічних порушень; крім того, посилює дію аналгетиків, має аналгезуючий ефект, протисверблячі та протиблювотні властивості; не викликає звикання, залежності та розвитку толерантності Показання для застосування ЛЗ: Шизофренія та інші психози з психомоторним неспокоєм, тривогою та збудженням; лікування абстиненції у алкоголіків та наркоманів; депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади, що супроводжуються тривогою, напруженістю, невгамовністю, безсонням, порушеннями сну; епілепсія та олігофренія, пов’язані із психічними розладами, такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки; хронічний біль (доповнення до аналгетиків). Геріатрія: гіперактивність, збудження, дратівливість, сплутаність свідомості, тривога, порушення поведінки та сну; педіатрія: розлади поведінки та сну. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим, загалом, спочатку призначаються невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективного рівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на досягнутому терапевтичному ефекті; шизофренія та інші психотичні стани, манія - початкова доза - 50 - 100 мг/добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту, звичайна оптимальна доза 300 мг/добу в окремих випадках може досягати 1 200 мг/добу за потребою; підтримуюча доза звичайно становить 100 - 200 мг/добу; через седативну дію доза повинна бути розділена з меншими дозами вдень і більшою – ввечері; лікування стану абстиненції у алкоголіків та наркоманів: 500 мг/добу у поділених дозах протягом 7 діб; після подалання періоду абстиненції дозу слід повільно зменшувати; підтримуюча доза 100 мг може стабілізувати стан і зменшувати ризик рецидиву, з часом можливо подальше зменшення дози; депресивні синдроми, неврози, психосоматичні розлади: мінімальна доза 25 мг/добу, дозу поступово підвищують до 75-100 мг/добу, в тяжких випадках - до 150 мг/добу; добову дозу розділяють на три прийоми, та застосовують вранці 1/3 вечірньої дози; порушення сну - 25 мг за 1 год до сну; епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями - 25 - 50 мг/добу, збільшуючи до 75 - 125 мг/добу, в епілептиків повинна підтримуватися адекватна доза протисудомних препаратів; хр. болі - можливо застосування у комбінації з анальгетиками 100 мг/добу, збільшуючи до 200 - 300 мг/добу; геріатрія - індивідуальний підбір у діапазоні 25 - 75 мг/добу; педіатрія: застосовують дітям старше 3 років у діапазоні 0,5-2 мг/кг маси тіла. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, екстрапірамідні симптоми; сухість у роті, диспепсія, нудота; гіпергідроз, міалгія; сонливість, астенія; дистонія, головний біль; постуральна гіпотензія, розлади ЧСС та ритму, тахікардія; збільшення маси тіла, порушення акомодації, затримка сечі, судоми, реакції шкіри (висип, свербіж, еритема), збільшення світлочутливості, перехідна галакторея, менструальні розлади, зниження лібідо спостерігались у кількох пацієнтів, що отримували високі дози; Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого його компонента; циркуляторний колапс, депресія ЦНС будь-якого походження (алкогольна, барбітуратна чи опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, пацієнтам з некоригованою гіпокаліємією та гіпомагніємією, пацієнтам зі спадковим синдромом подовженого інтервалу QT або встановленим набутим подовженим інтервалом QT, дитячий вік до 3 років Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25 мг , по 50 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами Може посилювати дію алкоголю, барбітуратів та інших депресантів ЦНС. Нейролептики можуть збільшувати ефект гіпертензивних засобів; протигіпертензивний ефект кванетидину та ісполук з подібною дією зменшується. З літієм збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Може зменшувати дію леводофа і адренергічних препаратів та посилювати дію антихолінергічних. Супутнє використання метоклопраміду і піперазину підвищує ризик екстрапірамідних симптомів. Антигістамінна дія хлорпротиксену може послаблювати реакцію алкоголь/дисульфірам.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактації Вагітність: Не призначати, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плоду.
Лактація: Грудне вигодовування може тривати в період лікування.

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів Порушення функції церцево-судинної системи: З обережністю при прогресуючих СС захворюваннях.
Порушення функції печинки: З обережністю при прогресуючих захворюваннях.
Порушення функції нирок: З обережністю при прогресуючих захворюваннях, гіпертрофії простати.
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку Діти, до 12 років: Педіатрія: 0,5 - 2 мг/кг маси тіла.
Особи похилого та старечого віку: Пацієнти похилого віку особливо чутливі до постуральної гіпотензії.

Застереження щодо застосування Інформація для лікаря: З обережністю застосовувати у пацієнтів з локальним мозковим с-мом, судомними розладами, з тяжкою формою міастенії, гіпертрофією простати. Можуть бути напади г. глаукоми ч/з розширення зіниці ока. При тривалому лікуванні, особливо у великих дозах, ретельне спостереження та періодичне обстеження з метою зниження підтримуючого дозування. Імовірність розвитку нейролептичного злоякісного с-му існує. Пацієнти, що вже мають органічний мозковий с-м, психічну ретардацію, опіоїдну чи алкогольну залежність, складають найбільшу частину серед смертельних випадків.
Інформація для пацієнта: Спеціальних рекомендацій немає

 

Інструкція для медичного застосування препарату ДІАЗЕПАМ (DIAZEPAM) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви:діазепам;7-хлор-2,3 дигідро-1-метил-5-феніл-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он; основні фізико-хімічні властивості:прозорий, жовтувато-зеленого кольору розчин; склад: 1 ампула (2 млрозчину) містить діазепаму 10 мг; допоміжні речовини:пропіленгліколь, динатрію гідро фосфат, натрію дигідро фосфат, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій. Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій. Фармакотерапвтична група.Анксіолітик.Групи бензодіазепіну. Код АТСN05ВА 01. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Має анксіолітичну, седативну, снодійну, проти судомну та центральну м’язорозслаблю вальну дію. Знімає емоційне напруження і зменшує відчуття тривоги. У перші декілька днів лікування терапевтичний ефект діазепаму підсилюється за рахунок кумуляції препарату, зумовленої його повільною екскрецією з організму. Фармакокінетика.Середня максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години після введення 10 мг діазепаму і становить приблизно 0,2мкг/мл. Початкові рівні діазепаму в крові швидко зменшуються протягом перших 6годин, а потім (протягом наступних 18 годин) - поступово. Період напів виведення з крові становить 20-70 годин. Біо трансформація відбувається у печінці з утворенням активних метаболітів. Головний метаболіт - N-десметилдіазепамвиявляється у крові через 24-36 годин після введення початкової і повторних доз. Препарат та його основні метаболіти виводяться, головним чином, із сечею. Показання для застосування. Неврози з особливо вираженими проявами страху, тривоги, напруження, безсоння (у разі гострих нервово-психічних стресів). Психопатичні реакції з вираженими емоційними проявами, спастичні паралічі, епілепсія. Синдром абстиненції при алкоголізмі, алкогольний делірій. Спосіб застосування та дози. Внутрішньо венно (краплинно або струминно) тавнутрішньом’язово препарат вводять дорослим при захворюваннях, що супроводжуються психомоторним збудженням, судомами, при купіруванніепілептичного статусу, лікуванні гострих тривожних станів у середній разовій дозі 10 мг (2 мл 0,5 % розчину), середня добова доза – 30 мг. Максимальна доза: разова - 30 мг, добова - 70 мг. Седативний ефект спостерігається вже через декілька хвилин після внутрішньо венного та через 30-40 хвилин - післявнутрішньом’язового введення, терапевтична дія – через 3-10 днів. Післякупірування гострих проявів хвороби переходять на застосування лікарських форм, призначених для прийому внутрішньо. При фебрильних судомах дітям віком 1 – 6років – по 2-5 мг на добу, дітям віком 6-14 років – по 5-10 мг на добувнутришньовенно повільно. При епілептичному статусі препарат вводять внутрішньо венно, повільно, удозі від 10 до 40 мг. Можливо, якщо необхідно, повторювати внутрішньо венне або внутрішньом’язове введення кожні 3-4 години (3-4 рази). Побічна дія.Сонливість, загальмованість, запаморочення, м’язова слабкість, шкірні алергічні реакції, лікарська залежність. Протипоказання.Міастенія, глаукома, професійні обмеження, вагітність. Підвищена чутливість до Діазепамута інших бензодіазепінів. Препарат не застосовують для лікування дітей до 1року. Передозування.Симптоми:сонливість, м’язова слабкість, дизартрія, парадоксальне збудження. У тяжких випадках спостерігаються зниження рефлексів, втрата свідомості та кома. Фатальні випадки рідкі, за винятком тих, коли вживають одночасно алкоголь або інші засоби, що потенціюють дію Діазепаму. Можливіпарадоксальні реакції (марення, порушення сну, збудження), значне зниження тиску, розлад дихальної функції. Лікування: підтримуючі заходи, нагляд медперсоналу за станом хворого. За необхідності застосовують серцево-судинні препарати і стимулятори ЦНС. Особливості застосування. Слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності та від вживання алкоголю. З обережністю застосовувати при підвищеному ризику формування залежності від ліків. Не слід приймати Діазепам уI триместрі вагітності. У період лактації при регулярному застосуванні препарату рекомендується припинити годування груддю. Відміну лікування препаратом треба проводити поступово. РозчинДіазепаму не слід вводити в одному шприці з іншими препаратами для запобігання випаданню осаду. При внутрішньо венному введенні спостерігаються місцеві запальні процеси, тому рекомендується змінювати місце введення препарату. Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Діазепам може посилювати дію фенотіазинів, барбітуратів, інгібіторів МАО та інших психотропних засобів. При застосуванні з нейролептиками, антидепресантами, седативними, снодійними, аналгетичними та анестезуючими засобами підвищується їх гальмівна дія на ЦНС.

Умови та термін зберігання.Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до 25 °С.Термін придатності – 2 роки.

 

Лоразепам

Транквілізатор, анксиолитик. Володіє снодійним, заспокійливим, міорелаксуючою, анксілітіческім, протисудомну ефектами. Механізм дії препарату грунтується на посиленні інгібуючого впливу медіатора ГАМК на передачу імпульсів по нервових корінцях. Лікарський засіб стимулює бензодіазепінових рецепторів аллостеріческого центру, знижує збудливість підкіркових структур головного мозку (гіпоталамус, лімбічна система, таламус), загальмовує спинальні, полісинаптичні рефлекси.Анксіолітичний ефект викликаний впливом намигдалеподібної комплекс в лімбічної системі, зниження емоційної напруги, ослаблення почуття тривожності, неспокою і страху. Седативний ефект пояснюється впливом на неспецифічні ядра таламуса,ретикулярну фармаціюстовбура головного мозку, що веде до зниження вираженості неврологічної симптоматики (страх, тривожність).Снодійний ефект досягається завдяки пригніченню клітин ретикулярної фармації в стовбурі головного мозку. Забезпечуючи посилене пресинаптическое гальмування досягається протисудомний ефект. Препарат не знімає збудження в осередку, але пригнічує поширення епілептогенного активності. Міорелаксуючу дію центрального генезу виникає в результаті гальмування спінальних, полісинаптичних, аферентних гальмують шляхів. Допускається пряме гальмування рухових нервів, функцій м'язової системи. Лікарський засіб не впливає на психотичні симптоматику (галюцинації і афективні розлади), В окремих випадках реєструється зниження вираженості маячних розладів, афективної напруженості. Лоразепам випускається у вигляді драже.

Показання:

Лоразепам призначають при неврозах і тривожних станах, при соматичних порушеннях, погіршенні сну, підвищеній дратівливості. У складі комплексної терапії препарат застосовують при тривожності, викликаної депресивним станом. Лікарський засіб ефективно при психосоматичних розладах, катотоніческіх, маніакальних станах, ендогенних психозах, абстиненції, наркоманії, алкогольному делірії. У анестезіологічної практиці застосовується для премедикації. Препарат призначають при есенціальній, старечому треморе, при ригідності м'язів, м'язовому спазмі, контрактурах (травма, артрит, Моїзі), правці, атетоз.

Протипоказання:

Лоразепам не призначають при закритокутовій глаукомі, міастенії у важкій формі, непереносимості похідних бензодіазепіну, гострої медикаментозної інтоксикації, залежно від наркотиків, алкоголю. Препарат протипоказаний при важкій формі ХОЗЛ, вагітності, гострої дихальної недостатності, грудному вигодовуванні, синдромі нічного апное. При церебральної атаксії, недостатності ниркової, печінкової систем, спінальної атаксії, важкої депресії, при органічних захворюваннях головного мозку, гіперкінезах, психозі, нічному апное, гіпопротеїнемії призначають з обережністю. У педіатрії застосовують після досягнення 12-річного віку.

Побічна дія:

Нервова система: атаксія, притуплення емоцій, млявість, зниження концентрації уваги, швидка стомлюваність, підвищена сонливість. Рідко відзначаються екстрапірамідні розлади, каталепсія, спутаннотсь свідомості,антероградна амнезія, пригніченість настрою, міастенія, парадоксальні реакції (гостре збудження, галюцинації, сплутаність свідомості, м'язовий спазм, суїцидальні нахили, спалахи агресії, страху). Органи чуття: порушення зорового сприйняття, диплопія. Органи кровотворення: нейтропенія, анемія. Травна система: жовтуха, підвищення печінкових трансаміназ, сухість у роті, діарея, зниження апетиту. Сечостатева система: дисменорея, зниження лібідо, патологія ниркової системи, затримка сечовипускання, нетримання сечі. Лоразепам надає тератогенну дію на плід, застосування при грудному вигодовуванні викликає пригнічення смоктального рефлексу у дитини, порушується дихання. Відзначається розвиток медикаментозної залежності, падіння кров'яного тиску, пригнічення центру дихання. Синдром відміни супроводжується появою почуття страху, дисфории, міалгії, підвищенням потовиділення, тремору.

Передозування:

Оглушення, зниження рефлексів, парадоксальне збудження, сплутаність свідомості, підвищена сонливість,ністагм, атаксія, дизартрія, глибокий сон, тремор, кома, пригнічення серцевої, дихальної систем, колапс, падіння артеріального тиску, задишка, брадикардія. Рекомендується екстрене проведення форсованого діурезу, як антидот застосовують флумазеніл. Гемодіаліз не ефективний.

Спосіб застосування:

Лоразепам приймають тричі на день по 1 мг. Для снодійного ефекту препарат приймають за півгодини до сну в дозі 1-2 мг. При тривожності і підвищеній збудливості беруть до 6мг в день. З метою премедикації Лоразепам призначають за годину до оперативного втручання в дозі 2,5-5 мг, для дітей дозування розраховують за схемою: 0,05 мк / кг. Для попередження ризику розвитку судомного синдрому скасування лікарського засобу повинна проводитися поступово. Тривалість терапії – не більше 7 днів. Пацієнтам з патологією ниркової, печінкової система дозування зменшують. Особливі вказівки: Пацієнтам з церебральним склерозом, артеріальною гіпотензією, з пониженою масою тіла, з ХСН потрібне коригування режиму дозування. В період лікування категорично заборонений прийом алкогольсодержащих напоїв. Прийом більших дозувань протягом тривалого часу викликає формування медикаментозної залежності. Неприпустимо різке припинення прийому препарату Лоразепам. Лікарський засіб негативно впливає на управління складними механізмами, водіння транспорту, виконання складної роботи, пов'язаної з концентрацією уваги. Лікарська взаємодія: При проведенні премедикації лоразепаму в деяких випадках потрібне зниження дозування похідних фентанілу. Лікарський засіб знижує ефективність леводопи при лікуванні пацієнтів з паркінсонізмом. Препарат посилює токсичний вплив зидовудину. Барбітурати, наркотичні анальгетики, фенотіазини, антидепресанти, інгібітори МАО підсилюють пригнічувальну дію на нервову систему, підвищують нейротропної активності. Наркотичні анальгетики посилюють ефект ейфорії, викликаючи наростання психологічної залежності. Клозапін може викликати пригнічення дихання при одночасному прийомі з препаратом лоразепам.

Інструкція для застосування: Медазепам (Medazepam)

Фармакотерапевтична група: N05BA03 –транквілізатори Основна фармакотерапевтична дія: сильна анксіолітична активність, менш виражена седативна і міорелаксуюча дія; психотропна речовина, що належить до класу 1,4 – бензодіазепінів; послаблює стани емоційної напруги, психомоторного збудження і страху, а також зумовлює седативний і гіпнотичний ефекти; для медазепаму характерна знижувальна тонус м’язів і протисудомна дії; у зв’язку із сильною анксіолітичною активністю при менш вираженому седативному і міорелаксуючому ефекті медазепам особливо доцільно застосовувати як денний транквілізатор; має низьку спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами (гальмування специфічного зв’язування 3Н-діазепаму, константа гальмування [IC50 нмоль/л] 850); ефективність медазепаму значною мірою визначається його активними метаболітами: десметилмедазепамом, діазепамом, десметилдіазепамом і оксазепамом; сама речовина медазепам характеризується як проліки. Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування станів страху, емоційного напруження, психомоторного збудження, неврозів. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози препарату і тривалість лікування залежать у кожному окремому випадку від індивідуальної реакції хворого на ліки, а також від характеру і тяжкості захворювання; при цьому дотримуються основного правила - призначати якомога менші дози препарату; добова доза становить 10 - 30 мг, яку розподіляють на 2 - 3 прийоми на день, або усю добову дозу приймають одноразово ввечері; при дотриманні усіх вказівок і запобіжних заходів у разі необхідності добову дозу медазепаму можна збільшити до МДД - 60 мг; при г. станах захворювання застосування препарату обмежують декількома разовими дозами або декількома днями; при хр. захворюваннях тривалість застосування препарату визначається перебігом хвороби. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: почуття втоми, сонливість, спад сил, запаморочення, сплутаність свідомості; уповільнення реактивної спроможності, антероградна амнезія, головний біль, невелике зниження АТ; нудота, блювання, симптоми з боку епігастральної ділянки, пронос, тимчасове підвищення активності ферментів печінки в сироватці крові й алергія; послаблення лібідо або розлади менструацій; пригнічення дихання може розвиватися у хворих з вираженою обструкцією дихальних шляхів або у пацієнтів з ушкодженнями головного мозку; розлади артикуляції, невпевненість ходи і рухів, а також розлади зору (двоїння в очах, ністагм); некоординовані рухи, затримка сечі, депресії, біль у грудях, сплутаність свідомості і сухість у роті; підвищена агресивність, г. стани збудження, почуття страху, думки про самогубство, судомні скорочення різних груп м’язів, важке засинання і недостатня тривалість нічного сну; після раптового припинення тривалого щоденного застосування - порушення сну і страхітливі сновидіння, загострення і посилення почуття страху, стан емоційної напруги, психомоторного збудження і почуття внутрішнього занепокоєння; тремтіння, пітливість; підвищення судомного порога з розвитком судом або симптоматичні психози (наприклад, делірій абстиненції); має первинний потенціал, що викликає лікарську залежність - вже при щоденному застосуванні його протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку залежності; це почуття розвивається не тільки при зловживанні медазепамом, особливо при прийомі великих доз, а й при застосуванні його в звичайних терапевтичних дозах. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або інших бензодіазепінів, а також при відомій з анамнезу або наявній лікарській, наркотичній або алкогольній залежності; діти і підлітки (відносно клінічного застосування препарату у цієї групи хворих ще не накопичено достатнього досвіду). Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг

Візаємодія з іншими лікарськими засобами З іншими препаратами, що пригнічують ЦНС ( психотропні, гіпнотичні, седативні засоби), може відзначатися взаємне посилення їх дій (в основному, заспокійливих ефектів). Цей ефект сильно виражається при одночасному вживанні алкоголю, який може непередбачено змінювати або посилювати вплив ЛЗ. Може посилювати дію міорелаксантів, аналгетиків і засобів для наркозу ( звеселяючий газ). З медикаментами, що пригнічують систему моноаміноксигенази печінки ( циметидин), дія медазепаму може посилюватися або подовжуватися. У пацієнтів, що проходять тривалий курс лікування іншими ЛЗ, зокрема, гіпотензивними препаратами центральної дії, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами, неможливо заздалегідь передбачити характер і силу взаємодій із медазепамом.

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактації Вагітність: Варто застосовувати лише у виняткових випадках і тільки за суворими життєвими показаннями.
Лактація: Не варто призначати

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів Порушення функції церцево-судинної системи: З обережністю при недостатності кровообігу.
Порушення функції печинки: Призначати з обережністю.
Порушення функції нирок: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції дихальної системи: З обережністю при ДН.

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку Діти, до 12 років: Не рекомендується.
Особи похилого та старечого віку: Застосовують з обережністю.

Застереження щодо застосування Інформація для лікаря: Після тривалого застосування ЛЗ дози препарату поступово знижують, щоб уникнути виникнення симптомів відміни. При щоденному прийманні протягом декількох тиж виникає небезпека розвитку психічної і фізичної залежності від препарату. У цих випадках лікування продовжують тільки при наявності життєвих показань. Не можна застосовувати при міастенії, мозочковій і спінальній атаксії, при г.отруєннях алкоголем, снодійними і болезаспокійливими засобами, антидепресантами, нейролептиками і літієм, при тяжких ураженнях печінки. З обережністю застосовують при с-мі тимчасової зупинки дихання під час сну, в ослаблених людей, у хворих з органічними захворюваннями головного мозку, недостатністю кровообігу і дихання, при зниженій функції печінки, при одночасному, особливо тривалому прийманні інших ЛЗ.
Інформація для пацієнта: Забороняється керувати автотранспортом, обслуговувати машини або виконувати інші роботи, що потребують швидкої розумової і фізичної реакції. ЛЗ, що містять медазепам, застосовувати тільки за призначенням і під постійним контролем лікаря. Хворі не повинні передавати бензодіазепіни для застосування третім особам.

Інструкція для застосування: Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)

Фармакотерапевтична група: N05BA02 – Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну Основна фармакотерапевтична дія: діє на багато структур ЦНС, насамперед − на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності; має анксіолітичну, седативну та помірно виражену снотворну дію, також зменшує напруження скелетних м'язів і чинить протисудомний ефект; похідне бензодіазепіну; як і всі бензодіазепіни, підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, таламуса і гіпоталамуса; знайдені специфічні для бензодіазепінів ділянки зв'язування, що являють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і хлорного каналу; механізм дії хлордіазепоксиду пов’язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є ендогенним гальмівним нейромедіатором; наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення транспорту іонів хлора всередину нейрона через хлорний канал; це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, в результаті чого відбувається пригнічення активності нейрона. Показання для застосування ЛЗ: короткочасне симптоматичне лікування тривожних с-мів БНФ - тривожні с-ми, що супроводжують психоорганічні розлади; тривожні с-ми, що супроводжують психотичні симптоми; тривожні с-ми з порушенням сну; тривожні с-ми іншої етіології; підвищений м’язовий тонус різного ґенезу; симптоматичне лікування г. с-му алкогольної абстиненції БНФ. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем; дорослим звичайно при тривожних станах застосовують до 30 мг/добу БНФ в розподілених дозах кожні 6 − 8 год; у виключних випадках можливе застосування вищіх доз залежно від індивідуальної потреби; МДД – 100 мг БНФ; при тривожних станах із супутнім безсонням – 10 мг − 30 мг одноразово перед сном; стан збудження при г. с-мі алкогольної абстиненції − 20 мг − 100 мг; при необхідності дозу повторюють через 2 – 4 год не перевищуючи 200 мг/добу; потім дозу зменшують до мінімальної підтримуючої, що достатня для усунення симптомів збудження; при стані підвищеного м'язового тонусу − 10 мг − 30 мг/добу в розділених дозах; хворим літнього віку (старше 65 років) хлордіазепоксид слід призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинні дози для дорослих; препарат рекомендують застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв’язку з небезпекою виникнення симптомів лікарської залежності. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, седатація, запаморочення, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, дезорієнтація, атаксія; загальна слабкість, непритомність, відчуття сухості у роті, розлад зору (нечіткий зір, диплопія), дизартрія з невиразною мовою та неправильною вимовою, амнезія, м’язовий тремор, шлунково-кишкові розлади, зниження лібідо, розлади менструального циклу, порушення функції печінки (включаючи жовтуху), зміни морфологічної картини крові (лейкопенія, агранулоцитоз), нетримання сечі, деяке зниження АТ, еритема, психомоторний неспокій, безсоння, підвищена збудливість і агресивність, м'язовий тремор, судоми. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хлордіазепоксидів або будь-якого компонента препарату; г. ДН або пригнічення дихального центру; нав’язливі стани або фобії; хр. психози; дитячий вік; вагітність; лактація. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг Взаємодія з іншими лікарськими засобами Препарати, що діють на ЦНС (анестетики, опіоїдні знеболювальні, нейролептики, антидепресанти, заспокійливі снодійні, антигістамінні засоби з заспокійливою дією), потенціюють центральну заспокійливу і седативну дію хлордіазепоксиду. Протиепілептичні засоби з хлордіазепоксидом можуть потенціювати небажані дії та токсичність препарату. Інгібітори печінкових ферментів (циметидин, дисульфірам, еритроміцин, кетоконазол) гальмують процеси біотрансформації хлордіазепоксиду, що підсилює дію останього. Індуктори печінкових ферментів (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін) прискорюють біотрансформацію хлордіазепоксиду, що може ослаблювати дію останнього. Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактації Вагітність: Протипоказано
Лактація: Протипоказано

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Зменшити дозу.
Порушення функції нирок: Зменшити дозу.
Порушення функції дихальної системи: Протипоказаний при г. ДН, пригніченні дихального центру. Зменшити дозу при ДН

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку Діти, до 12 років: Протипоказаний.
Особи похилого та старечого віку: Призначати у менших ефективних дозах.

Застереження щодо застосування Інформація для лікаря: Призначати найменші ефективні дози препарату. Збільшувати дозу поступово. При тривалому лікуванні відміняють тривало і поступово. Бути обережними при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що впливають на ЦНС. При раптовому припиненні застосування, особливо після тривалого лікування, може виникнути парадоксальна реакція. З особливою обережністю лікувати хворих на депресію, в яких застосування бензодіазепінів збільшує ризик суїцидальних тенденцій. Може призвести до лікарської залежності та виникнення абстинентного с-му у разі різкої відміни. Обережно і за дуже зваженими показаннями призначати хворим на алкоголізм та подібні йому (наркоманія і т.п.) хвороби в анамнезі, пацієнтам, що страждають на порушення особистості. Обережно застосовувати хворим на порфірію – підсилює прояви хвороби. При лікуванні хворих на закритокутову глаукому бути обережними. Може виникнути амнезія. Містить сахарозу, не приймати хворим з порушенням переносимості фруктози, с-мом порушеного всмоктування глюкози-галактози або сахарази-ізомальтази. У зв’язку із наявністю лактози не рекомендується приймати хворим з порушенням переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або с-м порушеного всмоктування глюкози-галактози.
Інформація для пацієнта: Під час застосування та протягом 3 днів після закінчення лікування не можна керувати автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої, виконувати роботу, що вимагає особливої уваги та швидкої реакції.

 

Натрію бромід
Латинська назва:Natrii bromidum
Фармакологічні групи:Седативні засоби
Фармакологічна дія

Діюча речовина (МНН ) Натрію бромід (Sodium bromide)
Застосування:Неврастенія, невроз, істерія, підвищена дратівливість, безсоння, початкові форми гіпертензії, епілепсія, хорея.

Протипоказання:Гіперчутливість, депресія, гіпотензія, анемія, дихальна недостатність, виражений атеросклероз, печінкова і /або ниркова недостатність.

Побічні дії:Явища бромізму: загальна млявість, загальмованість, слабкість, сонливість, уповільнення мови, погіршення зору, слуху, атаксія, апатія, ослаблення пам'яті, подразнення і запалення слизових оболонок (нежить, кашель, бронхіт, кон'юнктивіт, діарея), шкірні висипання (acne bromica); брадикардія; гастроентероколіт, гастралгія , алергічні реакції.

Передозування:Симптоми: явища бромізму (хронічне отруєння).
Лікування: відміна препарату і прискорення його виведення з сечею шляхом призначення натрію хлориду (10-20 г /добу), великих кількостей води (3-5 л /добу) і сечогінних засобів.

Спосіб застосування та дози:Всередину, до їжі. Дорослим по 0,1-1 г 3-4 рази на добу. Дітям до 1 року - 0,05-0,1 г, до 2 років - 0,15 г, 3-4 років - 0,2 г, 5-6 років - 0,25 г , 7-9 років - 0,3 г, 10-14 років - 0,4-0,5 м.
Епілепсія - дорослим по 1-2 г /добу, поступово підвищуючи дозу через кожну тиждень на 1-2 г до 6-8 г /добу.

Особливі вказівки:Обмеження споживання кухонної солі посилює терапевтичний ефект. Під час лікування необхідно регулярне спорожнення кишечника, полоскання рота і часте миття шкіри (прийом ванни, душа).