 |
|
Деполяризующие средства
Дитилин (суксаметоний)
Дитилин по строению похож на АХ и, связываясь с Н-ХР, вызывает деполяризацию (начальное подёргивание мышечных волокон). Но в отличие от АХ дитилин разрушается гораздо медленнее и вместо фазы реполяризации имеет место стойкая деполяризация, в течении которой мышца не реагирует на поступающие импульсы и находится в состоянии паралича.
Разрушается псевдоХЭ, длительность действия до 10 мин, начало через 1-2 мин.
Особенности деполяризирующих МР.
· Предварительный спазм и фибрилляция мускулатуры
· Увеличение проницаемости клеточных мембран для К+, что может привести к мышечной слабости, вызванной гипокалиемией
· Сила и длительность действия не зависит от глубины наркоза
· АХЭС потенцируют действие,
· идиосинкразия (повышенная чувствительность у больных с генетическим недостатком ПХЭ)
Дитилин повышает ВГД, иногда возникают аритмии.
ПК для МР:
1. Основное – в анестезиологии для расслабления мышц во время операций на органах брюшной полости, в области грудины, на конечностях (антидеполяризующие средства)
2. Интубация трахеи при переводе на ИВЛ (отравления, травмы, кома…) (дитилин, тубокурарин)
3. Эндоскопические процедуры (Лорино -, бронхо -, эзофагоскопия…) (дитилин)
4. Ортопедическая практика (выправление вывихов, репозиция костных обломков…)
5. Купирование тяжелых симптоматических судорог, не устраняемых другими противосудорожными средствами.
Большинство препаратов МР имеют в своём составе четвертичный азот и не всасываются из ЖКТ, как правило, не проникают в ЦНС. Вводят парентерально (в/в), если надо дробно, в дозах вызывающих полное расслабление скелетных мышц.
Ф.в. - ампулы и Фл. (раствор или сухое вещество).
Препараты МР следует применять с осторожностью при заболевании печени и почек, а также в старческом возрасте.
МР применяются только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры, для проведения искусственного дыхания, и специфических антидотов.
При передозировке:
а) антидеполяризующими препаратами используют антихолинэстеразные вещества, которые повышают конц. свободного АХ в области постсинаптической мембраны Þ вытеснение МР и восстановление нервно-мышечной передачи (Прозерин).
б) Деполяризующими препаратами - Дитилином - можно держать на искусственном дыхании пока не разрушится препарат (8-10 мин). В тяжёлых случаях делают переливание крови, содержащей фермент разрушающий дитилин. Фармакологического антагониста для этой группы нет. Введение антихолинэстеразных средств усиливает картину отравления.
М -, Н – холинолитики:
Используются не широко, т.к. будут сочетаться ПбД М-ХЛ и Н- ХЛ (головокружение, головные боли, сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения и т.д.).Раньше Апрофе, Спазмолитин и др.
Февивериния бромид – со свойствами М-, Н-ХЛ. Входит в состав комбинированных средств вместе с миотропными спазмолитиками и анальгином. (это позволяет использовать меньшие дозы – потенцирование - уменьшение ПбД).
«Баралгин», «Максиган», «Спазмалгон»
ПК: спастические состояния гладкой мускулатуры: кишечная колика, спазмы моче- и желчевыводящих путей, спазмы мозговых сосудов.