Главная | Обратная связь

КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ (Аcidum ascorbinicum).

Групповая принадлежность: Водорастворимые витамины. Витамин С

Фармакодинамика: Аскорбиновая кислота играет важную роль в жизнедеятельности организма. Благодаря наличию в молекуле диенольной группы ( - СОН=СОН - ) она обладает сильно выраженными восстановительными свойствами. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, образовании стероидных гормонов. Одной из важных физиологических функций аскорбиновой кислоты является ее участие в синтезе коллагена и проколлагена и нормализации проницаемости капилляров.

Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ. Частично депонируется в тканях. Выделяется с мочой частично в неизменненом виде, но главным образом в виде метаболитов.

Показания:Применяют в профилактических и лечебных целях во всех случаях, когда организм нуждается в дополнительном введении этого витамина: для профилактики и лечения цинги, при геморрагических диатезах, носовых, легочных, печеночных, маточных и других кровотечениях; в том числе вызванных лучевой болезнью, а также передозировкой антикоагулянтов, при инфекционных заболеваниях и интоксикациях, заболеваниях печени, нефропатии беременных, болезни Аддисона, вяло заживающих ранах и переломах костей, дистрофиях и других патологических процессах, также при усиленном физическом труде, умственном напряжении, в период беременности и лактации.

Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают аскорбиновую кислоту внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно. В профилактических целях назначают взрослым по 0,05 - 0,1 в сутки; во время беременности, в послеродовом периоде и в случае низкого содержания витамина С в молоке кормящих женщин назначают по 0, 3 в сутки в течение 10 - 15 дней, после чего профилактически по 0, 1 в день в течение всего периода лактации. Детям назначают профилактически по 0,025 2 - 3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь 0,05 - 0,1 3 - 5 раз в день; парентерально вводят в виде раствора натриевой соли (аскорбинат натрия) по 1 - 3 мл 5% раствора. Детям назначают внутрь по 0,05 - 0,1 г 2 - 3 раза в день; парентерально 1 - 2 мл 5% раствора. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 и 0,1 (для взрослых); таблетки по 0,025 (для детей); таблетки по 0,025 с глюкозой (в профилактических целях), 5% и 10% растворы в ампулах по 1 и 2 мл (в лечебных целях).

Побочные эффекты: При длительном применении больших доз аскорбиновой кислоты возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать функциональную способность последней. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов при лечении большими дозами необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением.

Противопоказания: Не следует назначать большие дозы больным с повышенной свертываемостью крови, тромбофлебитами и склонностью к тромбозам, в также при сахарном диабете.

Rp.:	Sol. Acidi ascorbinici 5%	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S. По 1–2 мл внутримышечно 1–2 раза в день.

 

Rp.:	Acidi ascorbinici 5%	0,05
	D. t. d. N 30 in tabul.
	S. По 1 таблетке 3–5 раз в день.

 

 

Эргокальциферол

Групповая принадлежность: Препарат жирорастворимых витаминов.

Фармакодинамика: Жирорастворимый витамин D2. Регулирует обмен кальция и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязывающих белков, облегчению всасывания Ca2+ и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, увеличению захвата этих ионов костной тканью и предотвращению их резорбции из костной ткани.

Фармакокинетика:Всасывается в тонком кишечнике в присутствии желчи на 60-90% (при гиповитаминозе – почти полностью). В тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. Подвергается метаболизму, превращаясь в активные метаболиты: в печени - в кальцидол, в почках - из кальцидола в кальцитриол. В большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество – почками. Его токсическое действие ослабляется витамином А, токоферолом, аскорбиновой кислотой, пантотеновой кислотой, тиамином, рибофлавином, пиридоксином. Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии. При гипервитаминозе, вызываемом эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида). Под влиянием фенобарбитала или фенитоина потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты).

Показания к применению:Рахит и заболевания костей, вызванные нарушением обмена кальция (профилактика и лечение). Остеомаляция. Остеопороз. Нефрогенная остеопатия. Нарушение функции паращитовидных желез (тетания). Псориаз. Дискоидная красная волчанка. Туберкулез кожи (некоторые формы).

Дозы, формы выпуска, пути введения:Вутрь 10000-100000МЕ в сутки. Эргокальциферол (витамин D 2) выпускается в виде следующих лекарственных форм. Драже эргокальциферола по 500 МЕ (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле по 500 или 1 000 МЕ в капсулах (в профилактических целях). Раствор эргокальциферола в масле 0, 0625 %; 0, 125 % или 0, 5 % (Solutio Еrgocalciferoli oleosa 0, 0625 %; 0, 125 % aut 0, 5 %). Содержит соответственно в 1 мл 25 000; 50 000 и 200 000 МЕ. Применяют в профилактических и лечебных целях. Одна капля содержит соответственно 625; 1250 или 5000 МЕ. Раствор эргокальциферола в спирте 0, 5 % (Solutio Ergocalciferoli spirituosa 0, 5 %). Содержит в 1 мл 200 000 МЕ.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:D-гипервитаминоз: анорексия, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушения сна, гипертермия, появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия; гиперкальциемия, гиперкальциурия; кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Необходимо учитывать, что витамин D 2 обладает кумулятивными свойствами. Следует принимать препарат под врачебным наблюдением и при длительном применении производить исследование содержания кальция в крови и моче.При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется одновременный прием витамина А по 10000-15000 МЕ/сут, а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.При назначении эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Противопоказания:Гиперкальциемия. Гипервитаминоз D. Почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией. С осторожностью – атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефролитиаз, гиперчувствительность, почечная недостаточность, саркоидоз или др. Гранулематозы. Пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза). Беременность (у женщин старше 35 лет).

Rp.:	Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,125%	10,0
	D. S.

 

Аллопуринол

Групповая принадлежность:Антиподагрическое средство.

Фармакодинамика: Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефролитиаза.

Фармакокинетика: Абсорбция после однократного перорального приема 300 мг – 80-90%. Проникает в грудное молоко. В печени около 70% дозы метаболизируется в активный метаболит – оксипуринол. После однократного приема 300 мг - TCmax аллопуринола (2-3 мкг/мл) - 0.5-2 ч, оксипуринола (5-6 мкг/мл) - 4.5-5 ч. T1/2 - 1-3 ч (быстрое окисление до оксипуринола и высокая гломерулярная фильтрация), T1/2 оксипуринола – 12-30 (в среднем 15) ч. В почечных канальцах оксипуринол в значительной степени реабсорбируется (механизм реабсорбции аналогичен реабсорбции мочевой кислоты). Около 20% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде; почками – 10% аллопуринол, 70% оксипуринол. Гемодиализ эффективен.

Показания к применению: Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей). Псориазе, обширных травматических повреждений, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Дозы, формы выпуска, пути введения:Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук. Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема).

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение содержания мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия. Передозировка: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Противопоказания: Гиперчувствительность. Печеночная недостаточность. ХПН (стадия азотемии). Первичный (идиопатический) гемохроматоз. Бессимптомная гиперурикемия. Острый приступ подагры. Беременность. Период лактации. С осторожностью: почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия.

Rp.: Allopurinolum0,1

D.t.d: №50

S: по 1 таблетке 2 раза в день.

 

 

Окситоцин

Групповая принадлежность: Гормональное средство.

Фармакодинамика: Синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для Ca²+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). Стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается через слизистую оболочку носа. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Выведение, в основном, почками в неизмененном виде.

Показания к применению: Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с токсикозом беременности, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Дозы, форма выпуска и пути введения:В/в, в/м, п/к, в стенку или влагалищную часть шейки матки, интраназально. Для возбуждения родов - в/м, по 0.5-2 ME; при необходимости повторяют инъекции каждые 30-60 мин. Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 1 л 5% декстрозы, при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Введение начинают в 5-8 капель/мин, с последующим увеличением скорости в зависимости от характера родовой деятельности, но не более 40 капель/мин. В ходе инфузии необходим постоянный контроль маточной активности и ЧСС плода. Лечение неизбежного или незавершенного аборта: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 500 мл 5% декстрозы со скоростью 20-40 кап/мин. Для профилактики гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/м, по 3-5 ME 2-3 раза в сутки ежедневно в течение 2-3 дней, допустимо в/м введение 10 МЕ сразу после отделения плаценты. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5-8 ME 2-3 раза в день в течение 3 сут. При необходимости вводят в/в капельно, по 10-40 МЕ окситоцина, растворенного на 100 мл донорской крови. Усиление отделения молока (для предотвращения мастита из-за застоя молока): в/м - 2 МЕ. Для стимуляции лактации в послеродовом периоде – в/м или интраназально – 0.5 МЕ за 5 мин до кормления. При родах в тазовом предлежании – 2-5 МЕ. Предменструальный синдром – интраназально, с 20 дня цикла до 1 дня менструации. При операции кесарева сечения (после удаления последа) вводят в стенку матки в дозе 3-5 ME.

Побочные эффекты и меры их предупреждения:Брадикардия (у матери и у плода), снижение АД, шок, или гипертензия и субарахноидальное кровотечение, нарушения ритма сердца (в т.ч. у плода); бронхоспазм; тошнота, рвота, задержка воды; неонатальная желтуха, снижение содержания фибриногена у плода, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, послеродовое кровотечение, тетанус матки, разрыв матки, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия, гиперкапния, гибель плода, родовые травмы плода, водная интоксикация, судороги. Лечение: отмена препарата, уменьшение введения жидкости, форсированный диурез, гипертонический раствор натрия хлорида, нормализация электролитного баланса, барбитураты (с осторожностью), тщательное наблюдение.

Противопоказания к применению:Гиперчувствительность; узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, ХПН.

Rp.:	Oxytocini	1,0
	D. t. d. N 10 in amp.
	S.

 

РЕТИНОЛА АЦЕТАТ

Ретинола ацетат способствует нормальному обмену веществ, росту и развитию молодого организма. Обеспечивает нормальную деятельность органа зрения, слёзных, сальных и потовых желез; необходим для развития и нормального функционирования кожи и слизистых оболочек, повышает устойчивость организма к инфекции, заболеваниям слизистых оболочек дыхательных путей и кишечника.

Правила применения

Ретинола ацетат для профилактики принимают внутрь, при лечении — назначают внутрь и вводят внутримышечно.

Внутрь: лечебные дозы ретинола ацетата при различных степенях недостаточности витамина А составляют для взрослых от 10 000–30 000 до 50 000–100 000 МЕ в сутки, для детей — от 1000 МЕ до 20 000 МЕ в сутки в зависимости от возраста.

Наружно масляный раствор ретинола ацетата применяют для смазывания поражённых участков кожи. Местное лечение сочетают с одновременным применением ретинола ацетата внутрь или внутримышечно.

Максимальные дозы — разовая 50 000 МЕ, суточная — 100 000 МЕ.