 |
|
Противопаркинсонические средства
При паркинсонизме резко снижается содержание дофамина, ослабляется его тормозное влияние на холинергические нейроны, которые регулируют функции двигательных нейронов спинного мозга.
Классификация:
1. Препараты, улучшающие дофаминергическую передачу:
1.1. Средства, восстанавливающие уровень дофамина:
- Леводопа – Levodopa (L–дофа) (комб. препараты: «Наком», «Мадопар»)
- Толкапон – Tolcaponum (тасмар)
- Селегилин – Selegilinum (юмекс)
1.2. Центральные дофаминомиметики:
а)Прямого действия:
- Бромокриптин - Bromocriptinum (парлодел, бромэргон)
б) Непрямого действия
- Мидантан – Midantanum (амантадин)
2. Центральные холинолитики:
- Циклодол – Cyclodolum (тригексифенидил, паркопан)
- Бипериден – Biperidenum (акинетон)
- Трипериден – Triperidenum (норакин)
- Пирибедил (Проноран)
Сравнительная характеристика препаратов:
Препараты первой группы являются основными. Улучшают дофаминовую передачу.
Леводопа:Наиболее эффективное средство. Является биохимическим предшественником дофамина. -
Для предупреждения побочных эффектов (тахикардия, аритмия) леводопу выпускают в составе комбинир. препаратов («Наком») («Мадопар»). Эти препараты не оказывают влияния на ССС, но могут вызывать побочные действия центральной природы:
- рвота;
- ортостатическая гипотония;
- потеря аппетита;
- бессонница.
Препараты леводопы обычно комбинируют со средствами, препятствующими разрушению дофамина (для снижения доз и побочных эффектов):
- Толкапон – ингибитор фермента КОМТ (катехол – орто – метилтрансфераза) – превращает леводопу и дофамин в неактивные метаболиты;
- Селегилин – ингибитор фермента МАО – В (моноаминооксидаза типа В) – разрушает дофамин в ЦНС.
Бромокриптин:
Прямой активатор дофаминовых рецепторов центрального действия. Можно комбинировать с леводопой. Способствует уменьшению доз обоих препаратов. Хорошо переносится.
Мидантан и глудантан:
Центральные дофаминомиметики непрямого действия. Мидантан первоначально разработан как средство для лечения гриппа. Побочные эффекты:
- острый психоз;
- судороги при передозировке.
Назначают больным, которым противопоказана леводопа.
Центральные холинолитики:
Раньше использовались обычные М – холинолитики (атропин и скополамин), но из-за большого количества побочных эффектов в настоящее время не применяют. Эффекты при применении: уменьшение у больных ригидности, увеличение объема и точности движений, координация их, улучшение позы и речи.
Для лечения паркинсонизма, вызванного применением психотропных средств, разработан холинолитик продленного действия – тремблекс (декбензетимид). Вводят внутривенно. Эффект продолжается 2 – 3 дня.
При больших дозах холинолитики побочные действия:
- сухость во рту;
- расширение зрачка;
- тахикардия;
- запоры.
Противопоказания к их применению такие же, как и у атропина: глаукома, тяжелые поражения миокарда, затруднения мочеиспускания, гипертрофия предстательной железы.