Здавалка
Главная | Обратная связь

Механізм дії та фармакодітаміка

Лекція № 1

Вітамінні препарати. Ферментні препарати.

Спеціальність:5.110201Фармація Кількість годин: 2

План лекції:1. Вітамінні препарати.

2. Ферментні та антиферментні препарати.

Вітамінні препарати.

Відомо більше ЗО вітамінів і вітаміноподібних речовин. Деякі з них можуть утворюватись в організмі з попередників вітамінів - провітамінів або синтезуватись мікрофлорою кишечника. Головним чином вітаміни людина отримує з зовнішнього середовища.

Вітамінні препарати - це лікарські засоби, які за хімічною структурою являють собою вітаміни, їх аналоги або попередники.

 

  Класифікація та препарати  
  Жиророзчинні    
Водорозчинні вітаміни вітаміни та водорозчинні Полівітамінні препарати
  аналоги    
Тіаміну хлорид - В і Ретинол - А Вітрум Піковіт
Рибофлавін - Е$2 Ергокальциферол - D Гексавіт Прегнавіт
Кальцію пантотенат - В5 Токоферолу ацетат — Ф Геровітал Ревіт
Піридоксину г/х - Вб   Декамевіт Три ві Плюс
(магне - Вб - комб.)   Кальцемін Таксофіт
Ціанокобаламін - Ві2   Лековіт С-Са Триовіт
Кальцію пангамат - Ві5   Макровіт Ундевіт
Фолієва кислота - Вс   Рикавіт Центрум
Аскорбінова кислота - С   Мультитабс Юнікап
Нікотинова кислота - РР   Оліговіт Джунглі з мінералами
Рутин — Р   Пексвітал  
Піридоксальфосфат      
Ліпоєва кислота      

Існує три види вітамінотерапії:

- замісна,

- адаптаційна,

- фармакодинамічна.

Замісна - лікування гіповітамінозів та авітамінозів вітамінними препаратами у дозах, які не перевищують добову фізіологічну потребу організму.

 

 

Адаптаційна — для стимуляції адаптаційних реакцій застосовуються індивідуальні вітамінні препарати у дозах, які перевищують добову фізіологічну потребу в 2-3 рази.

Фармакодинамічна - застосування вітамінів як лікарських засобів для лікування захворювань, які не відносяться до гіпо- або авітамінозу. З цією метою вітаміни використовують у дозах, які в десятки, а іноді і в сотні разів перевищують добову норму їх споживання. Особливістю фармакодинамічної вітамінотерапії є не комплексний характер призначення вітамінів, а монотерапія.

Механізм дії та фармакодітаміка

Вітаміни є коферментами або їх складовою частиною, їх недостатніть призводить до порушення клітинного метаболізму і розвитку патологічних станів.

Усі вітамінні препарати мають подібний механізм дії: вони компенсують дефіцит коферментів у різних ферментних системах, чим забезпечують високу активність останніх.

Водорозчинні вітаміни Тіаміну хлорид — В]

Механізм дії. Тіаміну хлорид є коферментом метаболізму вуглеводів, у процесі якого утворюється велика кількість аденозину і АТФ. Аденозин є ендогенним коронародилятатором, поліпшує трофіку в міокарді, збільшує забезпечення міокарда енергією, що призводить до підсилення скорочувальної функції міокарда, а через кардіотрофічну дію вітаміну В і розвивається кардіотонічна дія.

Завдяки збільшенню вмісту АТФ у ЦНС зменшується час виникнення умовних рефлексів. При пошкодженні периферичних нервових стовбурів зменшується кількість недоокислених продуктів, зменшується больовий синдром і відновлюються функції нервів.

Фармакодинаміка:

- кардіотрофічна дія,

- вплив на нервову систему.

- гіпоглікемічний ефект (участь в засвоєнні глюкози). Цей ефект здебільшого
зустрічається у хворих на цукровий діабет. Однак тіамін не можна використовувати як індивідуальний гіпоглікемічний засіб. Він застосовується разом з інсуліном, що дозволяє зменшити дозу останнього.

- прискорює фагоцитоз шляхом безпосереднього впливу на фагоцити, тобто
регулює вуглеводно - фосфорний обмін цих клітин.

Рибофлавін -В 2

Механізм дії. В організм рибофлавін надходить з молочними продуктами. Всмоктується в шлунку і в тонкому кишечнику, у стінці кишечника, фосфорилується за допомогою АТФ і перетворюється на кофермент: флавінмононуклеотид (ФМН) і флавінаденіндинуклеотид (ФАД). Ці коферменти

входять до складу дегідрогеназ та оксидаз, які беруть участь в окислювально-відновних процесах, та до складу дихальних ферментів. Ферменти, до складу яких входить рибофлавін, називаються флавіновими ферментами. Флавінові ферменти виступають у ролі переносників атомів водню. У залежності від функції флавінові ферменти поділяються на три групи:

I група - виконують функцію транспорту водню (електронів) у ланцюзі
тканинного дихання.

II група - беруть участь в обміні білків. Вони каталізують дезамінування
амінокислот.

III група - містять флавін, беруть участь у процесах окислювального
фосфорилування.

Фармакодинаміка:

бере участь у тканинному диханні, обміні і синтезі білків та енергетичному обміні.

Ефекти: стійкість до гіпоксії, поліпшення утилізації вуглеводів, пластичних процесів та енергоутворення. Рибофлавін при його індивідуальному вживанні не виявляє стимулюючої дії на фагоцитоз, але в поєднанні з гентаміцином цей ефект спостерігається.

Депонується рибофлавін в печінці, нирках, надниркових залозах. Рибофлавін може знаходитися в тканинах у вільному стані, а його нуклеотиди (ФМН і ФАД) завжди міцно зв'язані з білками.

Шридоксину гідрохлорид - В6

Механізм дії.Бере участь у процесах азотистого обміну: трансамінування, декарбоксилювання амінокислот, перетворення триптофану та інших кислот.

Бере участь також в обміні глютамінової кислоти, ГАМК, серотоніну, діоксифенілаланіну, в обміні жирів (сприяє переходу лінолевої кислоти в арахідонову кислоту, яка знижує вміст холестерину та жирів у сироватці крові).

Фармакодинаміка:

Кардіотонічний ефект (поліпшує скорочувальну функцію міокарда й уповільнює ритм серцевих скорочень, посилює дію серцевих глікозидів).

Гепатозахисний ефект (поліпшує жовчоутворення, вуглеводний обмін та дезінтоксикаційну функцію печінки).

Стимулює гемопоез: регулює зв'язування заліза з сидерофіліном у крові. Має виражену дію при порушенні лейкопоезу: агранулоцитозі, алейкії, які спостерігаються при променевій хворобі.

Регулює процеси збудження у ЦНС.

Магне Вб - комбінований препарат, що містить вітамін В6 і солі магнію. Застосовується у разі дефіциту магнію в організмі, перед початком лікування препаратами кальцію, при спазмофілії, для лікування функціональних прояв депресії. Може використовуватись під час вагітності та лактації.

Ціанокобаламін Ви

Комплексна сполука, що містить атом кобальту і ціаногрупу. Синтезується мікроорганізмами в товстому кишечнику людини.

Механізм дії. Ціанокобаламін бере участь у відновленні дисульфідних груп у сульфгідрильні, активуючи тіолові ферменти. Бере участь у синтезі метильних груп, глютатіону, метіоніну, холіну, нуклеїнових кислот.

Фармакодинаміка. В організмі, який росте, сприяє синтезу жирів, а в дорослому - їх утилізації. Він необхідний для процесу кровотворення, для утворення епітеліальних клітин, для функціонування нервової системи (внаслідок впливу на утворення мієліну ), росту і процесів регенерації.

Фармакокінетика. Препарат з їжі всмоктується за участю гастрому-копротеїду. У крові зв'язується з білками (93%). Депонується в печінці (запас 2 роки).

Кальцію пангамат В15

Механізм дії. Катьцію пангамат є донором метильних груп. Це сприяє прояву міотропних властивостей.

Фармакодинаміка. Препарат поліпшує обмін жирів, підвищує засвоєння кисню тканинами, вміст креатин фосфату в м'язах і глікогену в м'язах і печінці. Запобігає явищу гіпоксії, зменшує роз'єднання окислювального фосфорилування.

Фолієва кислота - Вс

Фолієва кислота міститься у листі рослин, вперше виділена в 1941 році, є похідним параамінобензойної і глютамінової кислот.

Механізм дії. Препарат бере участь у синтезі метіоніну та інших амінокислот, в обміні холіну, пуриновігх і піримідинових основ, нуклеїнових кислот, стимулює кровотворення. Під впливом аскорбінової кислоти перетворюється на фолінову кислоту, яка активніша за фолієву майже в 100 разів.

Фармакодинаміка. Фолієва кислота стимулює кровотворення. Сприяє покращенню трофіки та регенерації пошкоджених тканин.

Аскорбінова кислота - С

Механізм дії.Вітамін С містить два подвійних хімічні зв'язки, що визначає його здатність оборотного окислення з утворенням дегідроаскорбінової кислоти.

Дегідроаскорбінова кислота бере участь у переносі водню, внаслідок чого стимулюються окислювально-відновні процеси. Вітамін бере участь у багатьох біохімічних процесах в організмі. Аскорбінова кислота забезпечує синтез

 

гіалуронової і хондроїтинсірчаної кислот, які формують міжклітинну склеюючу речовину хряща. Через відсутність цієї функції виникає ламкість і підвищена проникність капілярної стінки.

Аскорбінова кислота бере участь у процесах гідроксилювання проліну і лізину, які є необхідними для утворення колагену. При С-вітамінній недостатності різко знижується утворення фібробластів, відкладення колагену і утворення основної субстанції кісткової тканини не відбувається, дуже гальмується загоювання ран.

Аскорбінова кислота бере участь у синтезі гормонів кори надниркових залоз. Хоча точна роль аскорбінової кислоти в цих реакціях не встановлена, спостерігається паралелізм між секреторною активністю залоз і зниженням концентрації в них вітаміну С. На цьому грунтується метод біологічної стандартизації АКТГ.

Аскорбінова кислота забезпечує переведення неактивної фолієвої кислоти в активну - тетрагідрофолієву. Оскільки остання бере активну участь у нуклеїновому обміні, то і вітамін С є необхідним для забезпечення нормальних процесів кровоутворення.

Аскорбінова кислота поліпшує метаболізм ліків у мікросомах клітин печінки, впливає на вуглеводний обмін (регулює його). Вона стабілізує сульфгідрильні групи тіолових ферментів, затримує передчасне окислення катехоламінів і ряду циклічних амінокислот (тирозин).

Фармакодинаміка.

Аскорбінова кислота справляє неспецифічну загальностимулюючу дію, бере участь в обміні вуглеводів, холестерину, полегшує зв'язування заліза з білками, підвищує адаптивну здатність організму та стійкість його до інфекцій, стимулює імунітет, зокрема, Т-клітинний імунітет. Аскорбінова кислота самостійно і в присутності біофлавоноїдів має капілярозміцнюючу дію і сприяє утворенню кісткового мозоля.

Нікотинова кислота - РР

Нікотинова кислота є провітаміном вітаміну PP.

Механізм дії.Нікотинова кислота виконує роль коферментів у реакціях, які контролюють ключові ланки процесів тканинного дихання і всіх видів обміну речовин, тобто бере участь у процесі біологічного окислення, окислювально-відновних реакціях.

Фармакодинаміка включає вплив вітаміну РР на функцію головного мозку, серцево-судинної системи (розширення судин), систем травлення та крові.

Під впливом нікотинової кислоти прискорюється вироблення гальмівних рефлексів, спостерігається розширення судин верхньої частини тіла, зміна біохімічних процесів у міокарді: зниження вмісту піровиноградної та молочної кислот, підвищення глікогену та АТФ. Таким чином, поліпшується вуглеводний та енергетичний обміни в міокарді, що забезпечує кардіотрофічний ефект вітаміну. З другого боку, поліпшується мікроциркуляція, що створює сприятливі умови для постачання міокарда киснем і поживними речовинами. Крім того, вітамін поліпшує

функцію печінки, справляє гіпоглікемічний ефект і активізує систему зсідання крові, поліпшує продукцію тироксину, стимулює кору надниркових залоз.

Рутин - Р

Р-вітамінна активність характерна для біофлавоноідів.

Механізм дії. Подібно до аскорбінової кислоти флавоноїди можуть утворювати редокс-систему, яка уповільнює окислення катехоламінів і вітаміну С, посилюючи їх активність.

Фармакодинаміка. Рутин здатний сам, а ще краще, у поєднанні з іншими речовинами - вітамінами (вітамін С), запобігати ламкості і підвищеній проникності стінок кровоносних судин. В експерименті з парентеральним введенням препарату виявлена його здатність підвищувати стійкість організму до гострого кисневого голоду.

Ліпоєва кислота

Механізм дії: ліпоєва кислота є коферментом, який бере участь в окислювальному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти і а-кетокислот відіграє значну роль у процесі утворення енергії в організмі.

Фармакодинаміка. За характером біохімічної дії ліпоєва кислота наближається до вітамінів групи В. Вона наділена антиоксидантною активністю, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, справляє ліпотропний ефект, впливає на обмін холестерину, покращує функцію печінки, справляє дезінтоксикаційну дію при різних інтоксикаціях.

Кальцію пантотенат — В5

Кальцію пантотенат - кальцієва сіль пантотенової кислоти.

Механізм дії: в організмі пантотенова кислота входить до складу коферменту А, який відіграє важливу роль у процесах ацетилювання та окиснення. Вона бере участь у вуглеводневому та ліпідному обмінах, у синтезі ацетилхоліну. Впливає на тканинний обмін.

Жиророзчинні вітаміни

Ретинол - А

Вітамін А - об'єднана назва групи ретиноїдів (ретинол, ретиналь, ретинова кислота).

В організмі вітамін А надходить з їжею або у вигляді провітаміну - каротину (їжа рослинного походження), або у вигляді ефірів ретинолу (їжа тваринного походження).

Механізм дії. У клітинах органів-мішеней ретиноїди з'єднуються з цитоплазматичним рецептором і утворюють комплекс, який проникає в ядро, де

 

вони діють на гени, що призводить до синтезу специфічних білків (ферментів) або структурних компонентів тканин. Ретиналь бере участь у побудові зорового пурпуру. Він сполучається зі специфічним білком сітківки — оксином, утворюючи родопсин. Під впливом енергії світла родопсин розщеплюється, утворюючи люміродопсин і метародопсин. Останній приєднує воду і розпадається на початкові компоненти: ретиналь і опсин. Енергія, що виділяється при розщепленні родопсину, збуджує рецептори зорового нерва.

Ретинол також сприяє закріпленню глікогену в м'язах, серці і печінці, стимулює перетворення пірувату і регулює обмін фосфоліпідів.

Фармакодинаміка. В організмі ретиноїди виконують різні функції. Ретиноєва кислота необхідна для диференціювання епітелію.

Ретинол стимулює синтез ферментів, необхідних для активації сульфатів, які входять до складу кислих мукополісахаридів, таурину, гепарину, сульфо-цереброзидів. Вітамін А стимулює фагоцитоз, бере участь у регуляції синтезу антитіл, факторів неспецифічної резистентності організму, соматомединів, статевих гормонів, ферментів епіталіальних тканин. Таким чином, вітамін А стимулює зір, поліпшує енергозабезпечення скелетних м'язів і внутрішніх органів, стимулює епітелізацію і запобігає надлишковому ороговінню епітелію (гіперкератоз).

Ергокальциферол - D

Д-вітамінною активністю характеризується група речовин - ізомерів. Серед них п'ять природного походження і один - синтетичний. Найбільш активні форми рослинного походження - ергокальциферол - D2 і холекальциферол - D3.

Механізм дії.Ергокальциферол призводить до зниження концентрації кальцію в крові, що викликає гіперпродукцію паратиреоїдину, який знижує реабсорбцію фосфату і амінокислот у ниркових канальцях, забезпечує перенос кальцію з просвіту кишок у плазму, а з плазми - в кісткову тканину. Вітамін D нормалізує утворення лимонної кислоти.

Фармакодинаміка виявляється в нормалізації кальцієвого і фосфорного обміну.

Токоферол - Е

У природі існує декілька токоферолів. У медицині застосовується альфа-токоферол.

Механізм дії.Токоферол - антиоксидант, гальмує окислення ліпідів, нуклеїнових кислот і стероїдів, бере участь у процесах синтезу білка та гема, проліферації клітин, тканинному диханні.

Фармакодинаміка. Вітамін Е нормалізує білковий обмін, справляє мембранопротекторну дію, регулює функцію репродуктивних органів, гальмує розвиток атеросклеротичних змін в аорті. Токоферол покращує кровообіг і обмін речовин у тканинах пародонта.

Вітамін К

Природні вітаміни групи К: Kt - філохінон; К2 - менахінон.

Механізм дії. Вітамін К стимулює в печінці синтез протромбіну, прокон-вертину та ряд інших факторів зсідання крові, сприяє синтезу АТФ, креатин фосфату, ряду ферментів.

Фармакодинаміка вітаміну К виявляється в прискоренні зсідання крові (антигеморагічна дія).

Фармакологічні ефекти вітамінів (загальні данні)

Таким чином, усі вітаміни беруть участь в обміні білків, жирів, вуглеводів, окислювально-відновних процесах.

Рибофлавін, ретинол беруть участь в утворенні зорового пурпуру.

Нікотинова кислота, ретинол, токоферолу ацетат регулюють трофічні процеси в шкірі.

Тіаміну хлорид, рибофлавін, кальцію пантотенат, піридоксину г/х, ціанокобаламін впливають на проведення нервового імпульсу.

Тіаміну хлорид, піридоксину г/х, кальцію пангамат, піридоксальфосфат, ліпосва кислота, токоферолу ацетат виявляють кардіотрофічну дію.

Аскорбінова кислота, менадіон, тіаміну хлорид, ціанокобаламін беруть участь у процесі зсідання крові.

Аскорбінова кислота, рутин, токоферолу ацетат нормалізують проникність судинної стінки.

Аскорбінова кислота, рутин, ретинол, токоферолу ацетат, триовіт наділені антиоксидантною дією.

Ретинол, ергокальциферол регулюють фосфорно-кальцієвий обмін.

Аскорбінова кислота, ретинол, токоферолу ацетат беруть участь у процесах регенерації.

Ліпоєва кислота, аскорбінова кислота, ціанокобаламін, піридоксину г/х наділені гепатозахисною дією.

Нікотинова кислота поліпшує мікроциркуляцію.

Рибофлавін, піридоксину г/х, ціанокобаламін, фолієва кислота, аскорбінова кислота, піридоксагьфосфат, токоферолу ацетат стимулюють кровотворення.

Показання до застосування та взаємозамінність

Гіповітамінози (усі вітамінні препарати).

Захворювання шкіри (тіаміну хлорид, рибофлавін, кальцію пантотенат, піридоксину г/х, ціанокобаламін, кальцію пангамат, ретинол, піридоксальфосфат, токоферолу ацетат).

Порушення зору (ретинол, токоферолу ацетат, рибофлавін), рахіт (ретинол, ергокальциферол).

Захворювання печінки (тіаміну хлорид, кальцію пантотенат, піридоксину г/х, ціанокобаламін, кальцію пангамат, аскорбінова кислота, менадіон, піридок-сальфосфат, ліпоева кислота).

Неврити, невралгії (тіаміну хлорид, кальцію пантотенат, піридоксину г/х, ціанокобаламін).

Гастрити, виразка шлунка (тіаміну хлорид, кальцію пантотенат, рутин, ретинол).

Променева хвороба, лейкемія (рибофлавін, ціанокобаламін, фолієва кислота, рутин).

Анемії (піридоксину г/х, ціанокобаламін, фолієва кислота, рибофлавін, аскорбінова кислота, піридоксальфосфат, токоферолу ацетат).

Геморагічні діатези, кровотечі (аскорбінова кислота, рутин, менадіон).

Порушення функції статевих залоз (токоферолу ацетат);

Ішемічна хвороба серця (тіаміну хлорид, піридоксину г/х, нікотинова кислота, ліпоєва кислота, кальцію пангамат, піридоксальфосфат);

Хронічна серцева недостатність (тіаміну хлорид, піридоксину г/х, фолієва кислота, піридоксальфосфат, токоферолу ацетат).

Дисбактеріоз (рибофлавін, піридоксину г/х, ціанокобаламін, аскорбінова кислота).

Гіпотрофія (рибофлавін, кальцію пантотенат, піридоксину г/х, ціанокобаламін, аскорбінова кислота, ретинол, токоферолу ацетат).

Атеросклероз (піридоксину г/х, кальцію пангамат, нікотинова кислота).

Вагітність, лактація (рибофлавін, піридоксину г/х, аскорбінова кислота, токоферолу ацетат).

Гіпоксія (рибофлавін, кальцію пангамат. аскорбінова кислота, нікотинова кислота).

Спазми судин головного мозку та кінцівок (нікотинова кислота).

Спазмофілія (магне В6).

Депресія, неврози (магне В6).

Побічна дія

При застосуванні вітамінів можливе виникнення:

Тіаміну хлориду - анафілактичний шок, алергійна реакція може набувати форми кишкової геморагії, нападів бронхіальної астми з судомами. У легких випадках - пошкодження шкіри і слизових оболонок, кропивниця, свербіж, набряк Квінке.

Кальцію пантотенату - нудота, блювання, болісність у місці введення, рідко - поява інфільтратів.

Піридоксину, піридоксшіьфосфату - алергійні реакції.

Нікотинової кислоти почервоніння обличчя, запаморочення голови, відчуття жару, кропивниця.

Ціанокобаламіну - збудження, тахікардія, біль в області серця, алергійні реакції.

Аскорбінової кислоти - зменшується проникність капілярів і гістогематичних бар'єрів, розвивається протромбінемія, зменшується кількість еритрощггів,

розвивається нейтрофільниії лейкоцитоз, порушується активність тканинних дегідрогеназ.

Ліпоєвої кислоти - біль в епігастральній області, алергійні реакції.

Препаратів ретинолу - розвиток гострого і хронічного гіпервітамінозу. При цьому можливе різке підвищення тиску спинномозкової рідини, блювання, підвищення збудливості ЦНС, сухість у роті і зменшення кісткової тканини і печінки.

Ергокальциферолу - можливе гостре отруєння. При цьому спостерігається ригідність м'язів і спонтанні посмикування. Хронічне отруєння ергокальциферолом характеризується загальною слабкістю, нудотою, підвищенням температури тіла, сонливістю, пригніченням свідомості, різким зниженням апетиту, підвищенням спраги. Біль у животі супроводжується поносом або запором.

При внутрішиьом'язових ін'єкціях токоферолу - болісність, поява інфільтратів та алергічні реакції.

Протипоказання

Застосування вітамінів протипоказане хворим з алергічними захворюваннями.

Ціанокобаламін протипоказаний при гострій тромбоемболії, еритремії, еритроцитозі.

Нікотинова кислота при виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки, у разі виражених порушень функції печінки, подагри і гіперурикемії.

Протипоказаннями до застосування ергокальциферолу є туберкульоз легенів, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, захворювання печінки і нирок, декомпенсація серця.

У перші 3 місяці вагітності не рекомендується застосовувати препарати ретинолу.

Менадіон протипоказаний при підвищеному зсіданні крові і тромбоемболії.

Магне В6разі вираженої ниркової недостатності.

Фармакобезпека

Вітамін А несумісний з хлористоводневою, ацетилсаліциловою кислотами і його треба застосовувати з обережністю хворими на нефрити, з захворюваннями серця, при вагітності.

Вітамін Bj несумісний з вітамінами РР, С, В]2, В6, симпатоміметиками, саліцилатами, тетрацикліном, гідрокортизоном.

Розчин вітаміну Bj не можна вводити в одному шприці з розчинами, які містять сульфіти.

Вітамін В2 несумісний з вітаміном B^ - тому що змінюють метаболізм один одного.

Лікування великими дозами вітаміну В2 через його погану розчинність може викликати закупорку канальців нефрону.

Вітамін В6 несумісний з вітамінами В і Ві2, еуфіліном, кофеїном.

Вітамін Ви несумісний з аміназином, хлористоводневою, ацетилсаліциловою кислотами, вітамінами РР, С, В і В6, В2, гентаміцином.

 

Вітамін С несумісний з вітамінами Вь В12, еуфіліном, димедролом, дибазолом, саліцилатами, тетрацикліном, симпатоміметиками, гідрокортизоном, пеніциліном, препаратами заліза, гепарином, непрямими антикоагулянтами.

Вітамін D несумісний з хлористоводневою кислотою, вітаміном Е, саліцилатами, тетрацикліном, симпатоміметиками, гідрокортизоном.

Вітамін РР несумісний з вітамінами Вь В!2, В6, еуфіліном, саліцилатами, тетрацикліном, симпатоміметиками, гідрокортизоном.

Тривале приймання вітаміну РР може призвести до жирової дистрофії печінки.

Щоб запобігти побічним явищам, вітамін РР потрібно приймати відразу після їди або призначати нікотинамід, який не викликає згаданих небажаних ефектів.

У разі тривалого призначення кислоти нікотинової у високих дозах може розвинутись жирова дистрофія печінки. Щоб запобігти цьому ускладненню, треба приймати продукти, багаті на метіонін (сир).

Одночасне застосування токоферолу і строфантину у випадках гострої недостатності серця і гіперхолестеринемії значно покращує функцію міокарда, запобігає інтоксикації глікозидами.

Фолієва кислота несумісна з сульфаніламідами.

Перед їдою слід вживати ревіт.

Після їди вживають аскорбінову і нікотинову, ліпоєву кислоти, піридоксальфосфат, ретинол, ергокальциферол, гексавіт.

 

2. Ферментні та антиферментні препарати.

Ферменти це білкові каталізатори реакцій, що відбуваються в живому організмі.

Класифікація та препарати

 

    Препарати, які    
Протеолітичні Фібринолітичні покращують Різні ферментні Антиферментні
препарати препарати процеси препарати препарати
    травлення    
Трипсин Фібринолізин Пепсин Лідаза Пантрипін
Хімотрипсин Стрептокіназа Сік шлунковий Ронідаза Апротинін
Рибонуклеаза Стрептодеказа Абомін Цитохром С  
Дезоксирибонук-   Панкреатин Пеніциліназа  
леаза   Солізим    
Колагеназа   Панзинорм    
Іруксол   Фестал    
    Мезим-форте    
    Ензистал    

Механізм дії

Протеолітичні препарати пептидази та протеази розривають пептидні зв'язки в молекулі білків, пептидів.

Фібринолізин є природним компонентом, який запобігає зсіданню крові.

Стрептокіназа, стрептодеказа перетворюють профібринолізин в активний фібринолізин.

Ферментні препарати, які покращують процес травлення, забезпечують перетравлювання жирів, білків і вуглеводів.

Лідаза, ронідаза зменшують в'язкість гіалуронової кислоти і цим збільшують проникність тканин.

Лідаза, ронідаза, цитохром С покращують тканинне дихання.

Цитохром С відновлює окиснювальні процеси в організмі. Пеніциліназа інактивує пеніциліни.

Антиферментні препарати інгібують активність трипсину, хімотрипсину, плазміну та інших протеаз.

Фармакодинаміка

Протеолітичні препарати розріджують в'язкі секрети, ексудати, згустки крові, розщеплюють некротизовану тканину. Мають відхаркувальний, проти­запальний, протимікробний, імуностимулювальний ефекти. Дезоксирибонуклєаза має противірусну дію.

Фібринолітичні препарати розчиняють свіжі тромби та згустки крові.

Пепсин, сік шлунковий, абомін, панкреатин, солізим, патинорм, фестал, мезим-форте, ензистал покращують травлення.

 

 

Лідаза, ронідаза сприяють розм'якшенню рубців, усуванню контрактур у суглобах, розсмоктуванню гематом; пеніциліназа усуває явища, які виникають при гострих алергічних реакціях та анафілактичному шоку, викликаних препаратами групи пеніциліну.

Антиферментні препарати усувають самоперетравлювання тканин підшлункової залози, крововиливи та набряк у ній.

Показання до застосування та взаємозамінність

Для полегшення відхаркування харкотиння застосовують трипсин, хімотрипсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу.

Ці препарати, а також іруксол використовують для лікування опіків, попрілостей, обморожень, пролежнів, гнійних ран.

При хронічних спайкових процесах - трипсин, хімотрипсин, рибонуклеаза, іруксол.

Лідаза, ронідаза - для лікування контрактур суглобів, рубців після опіків та операцій, гематом.

Для лікування іридоциклітів застосовують трипсин, хімотрипсин; кератитів, кон'юнктивітів вірусної етіології - дезоксирибонуклеазу.

Свіжі тромби, свіжий інфаркт міокарда, тромбоемболія легеневої артерії, гострий тромбофлебіт - усі фібринолітичні препарати.

Для лікування панкреатиту застосовують панкреатин, солізим, панзинорм, фестал, мезим-форте, ензистал.

Розлади травлення: ахілія - сік шлунковий, панкреатин, солізим, мезим-форте; гіпо- та анацидний гастрит - усі препарати, які покращують травлення, крім ензисталу; диспепсія - усі препарати, крім панкреатину, солізиму.

Солізим, панзинорм застосовують для лікування гепатитів, холециститів.

Цитохром С - для лікування асфіксій новонароджених, хронічних пневмоній, серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, гіпоксичного стану.

При гострих алергійніїх реакціях та анафілактичному шоку, викликаному препаратами пеніциліну, застосовують пеніциліназу.

При ревматоїдному артриті - лідазу.

Для профілактики післяопераційного панкреатиту, при гострому і рецидиву-ючому панкреатитах - антиферментні препарати.

Побічна дія

Усі ферментні та антиферментні препарати можуть викликати алергію.

Після внутрішньом'язового введення протеолітичних препаратів може виникати болісність і гіпертермія на місці ін'єкції, підвищення температури, тахікардія. При інгаляціях можуть з'являтися подразнення слизових оболонок верхніх дихальних шляхів і хриплість голосу.

При вживанні фібринолітичних препаратів може розвиватися головний біль, нудота. При швидкому внутрішньовенному введенні відзначається гіпотензія, порушення серцевого ритму.

Ферментні препарати, які поліпшують процеси травлення, добре переносяться, але іноді може спостерігатися легка нудота, печія.

 

Протипоказання

Протеолітичні препарати протипоказані при декомпенсації серцевої діяльності, емфіземі та туберкульозі легень з недостатністю дихання, цирозі печінки, гепатиті, панкреатиті, геморагічних діатезах, злоякісних пухлинах.

Фібринолітичні препарати протипоказані при кровотечах, свіжих виразках ШКТ, при вираженій гіпертензії, септичному ендокардиті, порушеннях мозкового кровообігу, туберкульозі легень, у першому триместрі вагітності.

Вживання стрептодекази протипоказано при цукровому діабеті, злоякісних новоутвореннях, цирозі печінки, сечокам'яній хворобі, вираженому атеросклерозі.

Гіалуронідаза, ронідаза протипоказані при злоякісних новоутвореннях, туберкульозі, запальних процесах.

Фармакобезпека

Колагеназу не слід комбінувати з тетрациклінами, гепарином.

Антикоагулянти потрібно вживати не раніше, ніж через 4 години після інфузії стрептокінази.

Хімотрипсин дозволений лише для місцевого застосування.

Після їди та під час їди вживають сік шлунковий, солізим, фестал; тільки під час їди бажано приймати панзинорм, абомін.

Порівняльна характеристика препаратів

Трипсин кристалічний - протеолітичний фермент, розриває пептидні зв'язки в молекулі білка, розщеплює високомолекулярні продукти розпаду білків, низькомолекулярні пептиди. Також розщеплює некротичні тканини та нитки фібрину, розріджує в'язкі секрети, сприяє їх видаленню. Трипсин має протизапальну дію, розчиняючи фібрин навколо запального процесу, створює можливість проникнення в нього антитіл, фагоцитів і лікарських засобів. Препарат покращує мікроциркуляцію в ділянці ушкодження, що призводить до нормалізації метаболічних та і\гунологічних порушень, активізації фагоцитозу, сприяє зменшенню антигенних властивостей бактеріальних токсинів, власне стафілококового токсину.

Призначають для лікування трофічних виразок, хронічних остеомієлітів, для профілактики запальних і тромбоемболічних ускладнень після операцій.

Хіміотрипсин кристалічний більш стійкий, ніж трипсин, викликає більш глибокий гідроліз білків.

Рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза - препарати, які отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби. Відносять до протеолітичних ферментів, гідролізуючих складний ефірний зв'язок у білкових з'єднаннях, нуклеїнових кислотах. Показання до застосування такі, як і у трипсину.

Колагеназа - ферментний препарат, який отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби. Призначають для прискорення відторгнення струпів після опіків і відморожень, при трофічних виразках для очищення від гнійно-некротичного ексудату.

 

Іруксол - мазь, яка містить протеолітичний фермент костридилпептидазу та хлорамфенікол. Препарат сприяє ферментативному очищенню ран, попереджує розвиток інфекції, прискорює регенерацію. Застосовується при варикозних виразках, які довго не загоюються, обмороженнях.

Фібринолізин володіє антигенними властивостями, що призводить до великої кількості побічних ефектів, на сьогодні використовується рідко.

Стрептокіназа справляє більш постійний фібринолітичний ефект при менших побічних явищах, ніж фібринолізин.

Стрептодеказа схожа на інші препарати стрептокінази. Одноразове введення середньої терапевтичної дози забезпечує підвищення фібринолітичної активності крові протягом 48-72 годин.

Протеолітичні ферменти шлункового соку, пепсин, абомін розщеплюють білки, переважно до поліпептидів, їх застосовують для замісної терапії при розладах травлення, зі секреторною недостатністю шлунка (ахілії, гіпоацидні та анацидні гастрити, диспепсії). При анацидних гастритах різко знижена або відсутня кислотоугворююча функція шлунка, тому пепсин необхідно призначати в комплексі з розведеною соляною кислотою.

Шлунковий сік натуральний нормалізує секреторну та моторну діяльність ШКТ, поліпшує функціональний стан підшлункової залози, жовчовивідних шляхів, кровотворної системи, проявляє бактерицидну діяльність, стимулює регенеративні процеси.

Абомін отримують зі слизової оболонки шлунка телят і ягнят молочного віку, містить суму протеолітичних ферментів.

Панкреатин - ферментний препарат: суміш протеази, амілази та ліпази. Одержують з підшлункової залози забійної худоби. Він розщеплює білки на пептиди.

Солізим отримують з культури Penicillium solitum, є ліполітичним ферментом, сприяє травленню та засвоєнню жирів. Застосовують при хронічних панкреатитах з пониженою ліполітичною активністю.

Панзинорм містить екстракт слизової оболонки шлунка, екстракт жовчі, панкреатин і амінокислоти. Подібною дією володіють фестал, ензистал, мезим-форте. їх призначають при недостатності секреторної та травної здатності шлунка, при хронічних панкреатитах, гепатитах, холециститах.

Лідаза - препарат гіалуронідази, отримують з сім'яників великої рогатої худоби. Лідаза понижує в'язкість гіалуронової кислоти, розм'якшує і розрихлює тканини, підвищує їх еластичність і розтяжність, активує внутрішньотканинний обмін, виділення токсичних продуктів метаболізму, чужорідних речовин.

Препарат застосовують для розм'якшення рубцевої тканини при контрактурах і важкорухомості суглобів, при лікуванні рубців після операцій на черевній порожнині і на сухожиллях, при підготовці до шкірно-пластичних операцій.

Ронідаза - препарат гіалуронідази для зовнішнього застосування. Застосовують також для розм'якшення і розсмоктування рубцевої тканини після опіків, при контрактурах суглобів, при невралгіях.

Пеніциліназа має специфічну здатність інактивувати бензилпеніцилін та інші чутливі до цього ферменту пеніциліни.

 

Цитохром С отримують шляхом екстракції з тканин серця великої рогатої худоби. Бере участь у процесах тканинного дихання. Залізо, яке міститься в простетичній групі цитохрому С, зворотнє, переходить з окисленої форми у відновлену, у зв'язку з чим застосування препарату прискорює хід окислювальних процесів.

Лнтиферментні препарати

Пантрипін і апротинін отримують з підшлункової залози великої рогатої худоби.

 

 





©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.