Главная | Обратная связь

Платифиллина гидротартрат

М-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы блокируют М-ХР.

Реакция организма противоположна М-холиномиметикам.

Сердце
Проводимость	Увеличение	Т.е. наблюдается тахикардия, улучшение AV-проводимости. Артериальное давление практически не изменяется.
Частота сокращений
Сила сокращений
Гладкие мышцы (тонус и моторика)
ЖКТ (желудок, кишечник, желчный пузырь)	Снижение моторики и расслабление мускулатуры	Замедляется эвакуация желудочного и кишечного содержимого. Снижается мочеотделение.
Мочевого пузыря
Бронхов и трахеи
Сфинктеры
ЖКТ	Сокращение
Мочевого пузыря
Железы
Слюнные	Снижение секреции	Сухость во рту, кожных покровов, замедление переваривания пищи
Слезные
Потовые
Бронхиальные
Пищеварительные
Глаз
Зрачок	Расширение (мидриаз)
Аккомодация	Паралич (глаз устанавливается на дальнее видение)
Внутриглазное давление	Повышение

В больших дозах оказывают стимулирующее влияние на головной мозг, проявляющееся двигательным и речевым возбуждением.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

К веществам, обладающим холиноблокирующей активностью, относятся атропин и родственные природные соединения, а также ряд синтетических веществ.

В зависимости от их химического строения эти соединения отличаются не только по влиянию на разные виды рецепторов, но и по способности проникать через ГЭБ и другие биологические мембраны, по длительности действия. Это в совокупности определяет показания к применению их в качестве ЛС.

1. Неселективные м-холиноблокаторы. К ним относятся все вещества растительного происхождения: атропин, платифиллин, скополамин, препараты красавки. Они в одинаковой мере влияют на все М-ХР.

2. Селективные м-холиноблокаторы. Это М-холиноблокаторы синтетического происхождения. Среди них можно выделить:

• М1-холиноблокаторы, влияющие преимущественно обкладочные клетки желудка и не проникающие в ЦНС – пирензепин. Влияет на секрецию желудка.

• М- холиноблокаторы, плохо проникающие через биологические мембраны и не всасывающиеся из ЖКТ – нотензил. Влияют на моторику и тонус мышц ЖКТ.

• М-холиноблокаторы, плохо проникающие через биологические мембраны и не всасывающиеся с поверхности бронхов. Ипратропия бромид, тиотропий. Они вызывают расслабление мускулатуры бронхов.

• М-холиноблокаторы центрального действия (центральные холинолитики) - тригексифенидил. Применяются для лечения паркинсонизма. Данный препарат мы рассмотрим при изучении лс для лечения паркинсонизма.

 

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ.

К веществам растительного происхождения относятся алкалоиды тропанового ряда, полученные из растений семейства пасленовых (Solanaceae): красавки (Atropa belladonna), белены (Hyosciamus niger), дурмана (Datura stramonium) и скополии (Scopolia carniolica). Главным алкалоидом этих растений является L-гиосциамин, который при выделении превращается в рацемическую смесь L- и D-гиосциамина - атропин.

Атропин является наиболее известным М-холиноблокатором, поэтому другие препараты этой группы часто называют атропиноподобными средствами.

 

АТРОПИНА СУЛЬФАТ

Atropinum

Список А

Форма выпуска: 0,1% раствор в ампулах 1мл, глазные капли 1% и 0,5%.

Фармакологические эффекты атропина и его применение:

1. Расширение зрачка. Повышение внутриглазного давления. Способность атропина вызывать расширение зрачков используется в офталь­мологии для исследования глазного дна, а также для лечения воспалительных за­болеваний (ириты, иридоциклиты), так как при расширении зрачков снижается опасность образования спаек между радужкой и капсулой хрусталика. После инстилляции в глаз 0,5—1% раствора атропина максимальное расширение зрачка наблюдается через 30—40 мин и сохраняется до 7—10 дней. Па­ралич аккомодации наступает через 1—3 ч и длится несколько дней (до 7 дней).

2. Паралич аккомодации. Ближние предметы кажутся расплывчатыми, характерна микропсия (видение предметов в уменьшенном размере), глаз устанавливается на дальнюю точку видения. Вызывае­мый атропином паралич аккомодации позволяет использовать его для определе­ния истинной рефракции глаза (определение преломляющей способности хрус­талика).

Препарат для закапывания назначают за 30—40 мин до еды. При появлении сухости во рту рекомендуется ис­пользовать леденцы или жева­тельную резинку. При инстилляции в глаза раство­ра атропина следует пережать слез­ный канал для предупреждения всасывания атропина в систем­ный кровоток.

3. Учащение сердечных сокращений – тахикардия, повышение возбудимости сердечной мышцы в атриовентрикулярном узле. Атропин применяют в анестезиологии для премедикации перед хирургичес­кими операциями, при этом атропин, блокируя М₂-холинорецепторы сердца, предупреждает рефлекторную брадикардию и возможность рефлекторной оста­новки сердца.

4. Облегчение атриовентрикулярной проводимости. В связи со способностью повышать атриовентрикулярную проводимость, ат­ропин применяется при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения. Используют его также при синусовой брадикардии.

5. Расслабление гладких мышц бронхов. Так как атропин понижает тонус бронхов и уменьшает секрецию бронхиаль­ных желез, он может применяться при бронхиальной астме. В настоящее время он нашел применение только для купирования приступа в связи с большим количеством побочных эффектов.

6. Расслабление гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря. Атропин снижает тонус гладких мышц и обладает сильным спазмолитическим действием, поэтому он применяется при болезненных спазмах гладкомышечных органов (коликах): спазмах кишечника (кишечная колика), желчных протоков (печеночная колика).

7. Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Уменьшение секреции хлористоводородной кислоты (НС1) париетальными клетками желудка позволяет использовать атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Полезной также является способность атропина уменьшать секре­цию слюнных и бронхиальных желез при премедикации перед проведением наркоза.

 

Фармакологические эффекты атропина и его побочные эффекты, противопоказания к применению:

1. Повышение внутриглазного давления. Противопоказан при глаукоме.

2. Расслабление гладких мышц мочевого пузыря. Нарушение мочеиспускания вследствие снижения тонуса и моторики стенки мочевого пузыря и повышения тонуса сфинктера.

Вследствие задержки мочеиспускания атропин противопоказан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

3. Паралич аккомодации. Нарушение ближнего видения.

4. Расслабление гладких мышц ЖКТ. Обстипация (запор) вследствие снижения тонуса и перистальтики ЖКТ и повыше­ния тонуса сфинктеров. Противопоказан при обструктивных заболеваниях кишечника.

5. Снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Сухость во рту вследствие снижения секреции слюнных желез, нарушение (замедление переваривания пищи).

6. Снижение секреции потовых желез. Может вызывать нарушение терморегуляции, покраснение кожных покровов.

7. Учащение сердечных сокращений – тахикардия. Противопоказан при нарушениях ритма с тахикардией.

 

Таким образом, спектр применения атропина:

1. Офтальмология.

2. Кардиология и неотложная помощь при атриовентрикулярном блоке и брадикардии.

3. Пульмонология.

4. Гастроэнтерология.

5. Анестезиология.

6. Неотложная помощь при болях в ЖКТ, связанных со спазмом. Неотложная помощь при отравлениях.

7. как специфический антидот при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

8. проникая через гематоэнцефалический барьер, блоки­рует М-холинорецепторы экстрапирамидной системы и может уменьшать прояв­ления болезни Паркинсона: тремор, ригидность, гипокинезию.

 

ТРОПИКАМИД

Tropicamidum

Список А

Форма выпуска: глазные капли 0,5% и 1%.

Тропикамид применяется только в офтальмологии (показания атропина).

Блокируя М-холинорецепторы круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, вызывает мидриаз и паралич аккомодации.

Действие наступает быстро — через 5—10 мин и продолжа­ется до 4 ч.

Тропикамид хорошо всасывается со слизистой оболочки слезного ка­нала в кровь и может оказывать нежелательные системные эффекты: головную боль, тахикардию, сухость во рту.

Противопоказан при глаукоме.

При инстилляции в глаза следует пережать слезный канал для пре­дупреждения всасывания тропикамида в системный кровоток. Во время применения нельзя носить мягкие контактные линзы

 

Платифиллина гидротартрат

Platyphyllini hydrotartras

Список А

Форма выпуска: раствор в ампулах 0,2% по 1мл

По М-холиноблокирующему действию менее активен, чем атропин. Обладает прямым миотропным спазмолитическим действием (расслабляющее действие оказывает непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов), вследствие чего расширяет сосуды и несколько снижает артериальное давление. Действие на зрачки менее продолжительное, чем у атропина.

При­меняют платифиллин при спазмах гладкомышечных органов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах сосудов головного мозга и пери­ферических сосудов, в офтальмологии для расширения зрачков.

 

Препараты красавки (белладонны) содержат атропин. Применяют в виде настойки и экстрактов (сухой и густой) главным образом в качестве спазмо­литических средств при болезненных спазмах гладких мышц ЖКТ, желчевыводящих протоков и других гладкомышечных органов.

Препараты красавки входят в состав таблеток «Бекарбон», «Бесалол, «Беллалгин»; свечей «Бетиол», «Анузол»; капель Зеленина.

Противопоказания к применению – по атропину.

 

Скополамин

Скополамин вызывает эффекты, связанные с блокадой М-холинорецепторов как в периферических органах и тканях, так и в ЦНС (проникает через гематоэнцефалический барьер). Перифе­рические эффекты скополамина сходны с эффектами атропина.

Скополамин в отличие от атропина в терапевтических дозах вызывает выраженное угнетающее действие на ЦНС. Обычно это проявляется в виде общего успокоения, сонливости, возмож­на амнезия (ухудшение памяти).

Применение скополамина в клинической прак­тике во многом связано с особенностями его действия на ЦНС. Используют его способность угнетать вестибулярные центры при вестибулярных расстрой­ствах, проявляющихся в виде головокружений, тошноты, рвоты, нарушения равновесия, а также для профилактики морской и воздушной болезни.

 

Отравления ядовитыми растениями,

содержащими алкалоиды, и меры помощи.

Летальная доза атропина для взрослого составляет 100мг, для детей 10мг (2-3 ягоды красавки).

Интоксикация возникает при случайном употреблении ягод или растений семейства пасленовых, при передозировке глазных капель.

В клинической картине отравления различают 2 стадии:

1. стадия возбуждения:

• возбуждение ЦНС: дезориентация, галлюцинации, бред – «белены объелся», клонико-тонические судороги, одышка;

• прекращение секреторной деятельности желез: сухость кожи, сухость во рту, глотке, гортани, афония (отсутствие голоса), воспаление полости рта, затруднение глотания и жевания, жажда;

• расслабление гладких мышц: максимальное расширение зрачков, паралич аккомодации, задержка мочеиспускания и дефекации.

Температура тела повышена (у детей до 42°) из-за нарушения выделения пота. Компенсаторно увеличивается отдача тепла кровью, протекающей по сосудам кожи – кожа лица и шеи гиперемирована, покрыта сыпью. ЧСС достигает 160-190 ударов в минуту («скачущий пульс»), возникают желудочковые экстрасистолы, ишемия миокарда, умеренная артериальная гипертензия.

2. Стадия угнетения:

• Амнезия, кома, отсутствие рефлексов, паралич дыхательного центра, коллапс.

У детей нередко отравление начинается со стадии угнетения.

Принципы лечения:

1. Стабилизация состояния: интубация трахеи, искусственная вентиляция легких, купирование судорог транквилизаторами, влажные обертывания.

2. Введение обратимых блокаторов холинэстеразы: галантамина, физостигмина

3. Удаление не всосавшегося яда – промывание желудка, уголь, раствор танина (крепкий чай)

4. Симптоматическая терапия.