 |
|
СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД
ГБОУ ВПО СПХФА
Санкт-Петербургский фармацевтический техникум
Кафедра фармакологии
Л Е К Ц И Я № 10
Тема: «Холинолитики (Холиноблокаторы)»
Санкт-Петербург
Холинолитики, холиноблокаторы или антихолинергические средства – ослабляют или предотвращают взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами.
Все эти вещества являются средствами прямого типа действия. Они не влияют на синтез, высвобождение и гидролиз ацетилхолина. Они блокируют холинорецепторы и устраняют парасимпатические влияния, т.е. вызывают эффекты, противоположные эффектам ацетилхолина.
| Холиноблокаторы (Холинолитики) | |
| М–холиноблокаторы | Н–холиноблокаторы |
| Ганглиоблокаторы | Миорелаксанты |
М–ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
К веществам, обладающим преимущественным влиянием на М–холинорецепторы относятся: атропин, ряд родственных алкалоидов и некоторые синтетические препараты.
АТРОПИН (АТРОПИНА СУЛЬФАТ)
Атропин и другие алкалоиды получают из растений семейства Паслёновые – Atropa belladonna (беладонна), Hyoscyamus niger (белена), Datura stramonium (дурман).
Название «Atropa belladonna» парадоксально, т.к. термин «Atropos» означает «три судьбы, приводящие к бесславному окончанию жизни». А «belladonna» (очаровательная женщина) – термин, обусловленный тем, что экстракт из этого растения, закапываемый красавицам Венецианского двора в глаза, придавал им «сияние». Препараты красавки на протяжении многих столетий известны народной медицине Индии.
Механизм действия: атропин обладает очень большим сродством (тропностью = аффинитетом = высокой избирательностью) к М–холинорецепторам, особенно периферическим. Он вступает в конкурентные отношения с ацетилхолином. Атропин блокирует М–холинорецепторы и на его фоне ни ацетилхолин, ни другие М–холиномиметики не смогут подействовать на рецептор и оказать своё активирующее действие.
Фармакологические свойства атропина
1. Снижается тонус и двигательная активность всех отделов ЖКТ, желче– и мочевыводящей системы.
2. Расслабляется гладкая мускулатура бронхов.
3. Снижается функция желез внешней секреции: слюнных, носоглоточных, потовых, бронхиальных, пищеварительных.
4. Действие на глаз:
а) расширение зрачка (мидриаз) за счёт блокады М–холинорецепторов круговой мышцы глаза;
б) повышение внутриглазного давления (ВГД), так как зрачок смещается в переднюю камеру глаза и затрудняет отток жидкости;
в) происходит натяжение цинновой связки, уплощение хрусталика, удлинение фокусного расстояния. Глаз настраивается на дальнюю точку видения и чётко не воспринимает близлежащие предметы – «паралич» аккомодации.
Возможна фотофобия, т.к. глаз находится в состоянии «паралича» аккомодации и не может реагировать на яркий свет.
Мидриаз при местном применении атропина – max действия в течение 30–40 минут, полное восстановление функций глаза через 7 дней.
5. Действие на сердечно–сосудистую систему (ССС):
а) тахикардия за счёт устранения парасимпатических влияний;
б) атропин не влияет на АД, но устраняет расширение сосудов и гипотензию под влиянием холиномиметиков.
6. Действие на ЦНС
В терапевтических дозах влияния нет. В больших дозах – стимуляция коры головного мозга, сопровождающаяся двигательным и психическим возбуждением.
Фармакокинетика:
Атропин хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых оболочек,
проникает через плацентарный барьер и секретируется с молоком и слюной.
Применение:
1. В качестве спазмолитика при кишечных, почечных, печёночных коликах, спазмах моче– и желчевыводящих путей, желчнокаменной болезни, холециститах, спазмах желудка, спазмах бронхов (не рекомендуется при бронхиальной астме, т.к. сильно сгущает секрет бронхиальных желёз).
2. При язвенной болезни ЖКТ – атропин устраняет спазмы и уменьшает
секрецию желудочного сока. Но в настоящее время с этой целью его не применяют.
3. В офтальмологии:
а) Мидриаз используют для диагностики глазного дна;
б) При острых воспалительных заболеваниях и травмах глаза – атропин, вызывая расслабление мышц глаза, способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
4. С целью премедикации в анестезиологии:
а) Уменьшает секрецию бронхиальных и носоглоточных желез;
б) Устраняет спазм мышц гортани;
в) Предотвращает рефлекторную остановку сердца при применении наркозных средств.
5. Применяется при некоторых формах аритмий.
6. При отравлении холиномиметиками (в том числе антидот при отравлении ФОС).
Противопоказания: глаукома, затруднение мочеиспускания.
Побочные эффекты: сухость во рту, сердцебиение, расширение зрачка, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря.
Форма выпуска: ампулы 0,1% по 1 мл; глазные капли 1% раствор; порошок.
Острое отравление атропином
Картина отравления связана с угнетением ПСНС и проникновением атропина в ЦНС.
Симптомы интоксикации: сухость слизистых, нарушение речи, акта глотания, выраженная тахикардия, повышение температуры тела за счёт уменьшения потоотделения, задержка мочеиспускания, зрачки сильно расширены, фотофобия, головные боли, нарушение ориентации, двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации, возможно угнетение дыхания.
Меры помощи: проводят мероприятия по удалению яда из организма (промывание желудка, сифонные клизмы, форсированный диурез). Внутривенно вводят периодически антихолинэстеразные средства (АХЭС), до признаков устранения блокады М–холинорецепторов. Больного помещают в затемнённую комнату, грелки со льдом, обтирание холодной водой, катетеризация мочевого пузыря, мероприятия по поддержанию дыхания.
Комбинированные препараты красавки:
«Беллалгин» – таблетки (спазмолитик + анальгетик);
«Белластезин» – таблетки (спазмолитик + местный анестетик);
«Беллойд» (драже), «Беллатаминал» (таблетки) оказывают успокаивающее действие на ЦНС;
«Бесалол» – таблетки, заболевания ЖКТ;
«Бетиол» и «Анузол» (суппозитории) – болеутоляющее, противовоспалительное действие.
СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД
Алкалоид, получат из растений семейства Паслёновые, отличается от атропина наличием седативного эффекта. Сильнее действует на глаз и секрецию ряда желез, меньше – на глазную мускулатуру. Меньше длительность действия.
Применяют в психиатрии как успокаивающее средство, при паркинсонизме, в офтальмологии, при морской и воздушной болезни (таблетки «Аэрон»).