 |
|
ГОМАТРОПИН ГИДРОБРОМИД
Полусинтетический препарат, отличающийся меньшей активностью и продолжительностью действия. Длительность действия около 20 часов. В офтальмологии используют 0,25–1% растворы.
ПЛАТИФИЛЛИН (ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ)
Алкалоид крестовника широколистного. Более сильно выражены спазмолитические свойства, миотропное спазмолитическое средство. Применяют при спазмах гладких мышц и сосудов.
Синтетические М-холинолитические средства:
МЕТАЦИН
Четвертичное аммониевое соединение, не проходит через ГЭБ. На периферические холинорецепторы действует сильнее атропина и спазмолитина.
Применение: при спазмах глазной мускулатуры в анестезиологии для уменьшения секреции желез как бронхолитик. В акушерстве применяют для расслабления матки, сохранения беременности на ранних сроках.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
СПАЗМОЛИТИН
Блокирует периферические М–холинорецепторы и слабее Н–холинорецепторы, расслабляет глазные мышцы внутренних органов, сосудов, вызывает местную анестезию.
Показания: колики различного генеза, язвенная болезнь, спазмы сосудов, стенокардия, эндартериит, а так же при невралгиях, невритах, радикулитах.
Форма выпуска: таблетки.
ТРОПИКАМИД и ЦИКЛОПЕНТОЛАТ
Применяют в офтальмологии для расширения зрачка в диагностических целях (замена атропину).
Форма выпуска: глазные капли.
Селективные (избирательные) М-холинолитики:
ПИРЕНЗЕПИН(ГАСТРОЦЕПИН) – преимущественно влияет на М–холинорецепторы желудка.
Применение: язвенная болезнь желудка и 12–перстной кишки.
Форма выпуска: таблетки.
АТРОВЕНТ – преимущественно влияет на М–холинорецепторы бронхов.
Применение: бронхиальная астма.
Форма выпуска: аэрозоль.
БУСКОПАН – преимущественно влияет на М–холинорецепторы гладкой мускулатуры.
Применение: почечная, желчная, кишечная колика; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Форма выпуска: таблетки, суппозитории.
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Ганглиоблокаторы (ГБ) воздействуют на Н–холинорецепторы парасимпатических и симпатических ганглиев, в результате чего тормозится передача возбуждения с преганглионарного на постганглионарное нервное волокно.
ГБ оказывают также воздействие на Н–холинорецепторы каротидного клубочка и мозгового вещества надпочечников.
В общей картине фармакологических эффектов преобладает:
1. Блокада парасимпатических ганглиев: уменьшение моторики ЖКТ, угнетение секреции желез, расширение бронхов, нарушение аккомодации, расширение зрачка, тахикардия, понижение тонуса мочевого пузыря;
2. За счёт блокады Н–холинорецепторов мозгового вещества надпочечников уменьшается выход норадреналина в кровь;
3. В результате блокады симпатических ганглиев уменьшается поступление сосудосуживающих импульсов от ЦНС к сосудам, наблюдается понижение АД.
Классификация:
По химической структуре ГБ можно разделить:
а) С четвертичным атомом азота – БЕНЗОГЕКСОНИЙ, ПЕНТАМИН, КАМФОНИЙ, ГИГРОНИЙ, ИМЕХИН.
Эти вещества плохо всасываются из ЖКТ, трудно проникают в ЦНС. В организме более активны при парентеральном введении (инъекции).
б) С третичным атомом азота – ПИРИЛЕН, ПАХИКАРПИН.
Лучше всасываются из ЖКТ, проходят через различные барьеры.
ГБ могут быть классифицированы по длительности действия:
а) Препараты длительного действия, эффект сохраняется несколько часов – бензогексоний, камфоний, пентамин, пахикарпин (около 1–4 часов), пирилен (8–12 часов).
Показания:
1. Спазм периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно);
2. Лечение отёка мозга, отёка легких;
3. Гипертонический криз, тяжёлые формы гипертонической болезни, требующие лечения в стационаре;
4. Редко можно использовать, как спазмолитик, при язвенной болезни и бронхиальной астме, если эти состояния сопровождаются высоким АД.
б) Препараты короткого действия, эффект продолжается в течении 10–20 минут – гигроний, имехин.
Показания:
1. Применяют главным образом в анестезиологии для «управляемой гипотонии», т.к. наблюдается понижение АД, что облегчает проведение операций, уменьшает кровопотери и опасность развития тяжёлых осложнений (отёк мозга, лёгких, послеоперационный шок).
Вводят внутривенно, капельно, после прекращения подачи ГБ исходное АД восстанавливается через 10–15 минут;
2. Гипертонический криз, отёк мозга и лёгких.
Форма выпуска: ГБ чаще всего выпускаются в виде ампул с раствором или сухим веществом. Камфоний – таблетки.
Побочные действия: слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания, расширение зрачка, ортостатическая гипотония.
При передозировке назначают α–адреномиметики повышающие АД, М–холиномиметики, антихолинэстеразные средства.