Главная | Обратная связь

Наркотические анальгетики

 

При определенных заболеваниях болевой синдром может приобретать доминирующее значение и резко утяжелять течение основного патологического процесса (инфаркт миокарда, почечная колика). Боль заставляет человека обратиться в лечебно – профилактическое учреждение. Во всех случаях прибегают к назначению болеутоляющих средств, которые делятся на 2 группы:

- опиоидные (наркотические) анальгетики (НА);

- неопиоидные (ненаркотические) анальгетики.

 

Опиоидные анальгетики (НА) – это вещества, способные при резорбтивном действии избирательно подавлять чувство боли за счет влияния на ЦНС, а при регулярном применении вызывать психическую и физическую зависимость (наркоманию).

В настоящее время из опия выделено более 25 алкалоидов, которые относятся к 2 химическим группам:

1. Производные фенантрена (морфин и кодеин);

2. Производные изохинолина (папаверин), которые не обладают анальгезирующими свойствами, но оказывают спазмолитическое действие.

 

Классификация:

1. Производные фенантрена:

- Морфин – Morphinum (пролонгированные препараты: МСТ Континус, М – Эслон, Морфилонг);

- Кодеин – Codeinum (Кодеина фосфат, комбинированные препараты: Коделак, Терпинкод, Кодтерпин, Пенталгин, Седалгин, Тетралгин, Пиралгин, Солпадеин, Нурофен +)

- Бупренорфин – Buprenorphinum (Норфин, Темгесик)

- Этилморфина гидрохлорид - Aethylmorphini hydrochloridum (Дионин)

- Омнопон – Omnoponum (новогаленовый препарат опия)

2. Производные фенилпиперидина:

- Промедол – Promedolum (тримеперидин)

- Фентанил – Phentanylum (пролонгированный препарат – Дюрогезик)

3. Производные бензморфана и морфинана:

- Пентазоцин – Pentazocinum (Фортрал, Лексир)

- Буторфанол – Butorphanolum (Морадол, Стадол)

4. Производные других химических групп:

- Трамадол – Tramadolum (Трамал, комбинированный препарат - Залдиар)

- Пиритрамид – Piritramidum (Дипидолор)

 

Фармакодинамика НА:

1. Анальгезирующее действие:

Это главный эффект НА. Устраняют боль без существенных нарушений сознания. Препараты этой группы нарушают процесс внутрицентральной передачи болевых импульсов на различных уровнях.

НА действуют подобно естественным эндорфинам и энкефалинам. Активируют естественную обезболивающую систему организма. Изменяют эмоциональную окраску боли (психическая готовность принимать боль за счет противотревожного и эйфоризирующего эффекта).

2. Влияние на психическую сферу:

Психотропные свойства НА являются основной причиной развития зависимости и отнесения этих препаратов к наркотическим средствам. Выделяют 3 последовательно сменяющие друг друга фазы действия НА на психическую сферу (особенно выражены у морфина):

 

1) Фаза (морфинной) эйфории – у ненаркомана выражена слабее и меньше длится. Проявляется в приглушении отрицательных эмоций, тревоги, страха, в переключении внимания на переживания и мысли приятной или нейтральной окраски, в некоторых случаях спутанности мышления. Этот эффект вносит вклад в анальгезию, особенно у тревожных больных. У больных, впервые получающих НА, выраженная эйфория встречается редко (8% - морфин, 22% - промедол).

2) Фаза сна – более ярко выражена у ненаркомана. Сон гипнотический – поверхностный, чуткий, сопровождается приятными, иногда фантастическими сновидениями, близкий к галлюцинациям. Необходим больным, которые измучены из-за болей и не могут заснуть.

3) Фаза абстиненции – может быть скрытой или отсутствовать у ненаркомана, носит тяжелый характер у пристрастившегося. Проявляется в обострении болевой чувствительности, возобновления тревоги, страха, отрицательных эмоций, в проявлении нежелательных вегетативных сдвигов (аритмия, тахикардия, тошнота).

Фаза эйфории практически отсутствует или слабо выражена у буторфанола, пентазоцина, трамадола, пиритрамида. У буторфанола и пентазоцина также сглажена фаза абстиненции.

3. Влияние на дыхание:

Морфин и его аналоги угнетают дыхание. Проявляется в уменьшении частоты и глубины дыханияВозникает дыхательный ацидоз. Это приводит к расширению сосудов мозга и повышению внутричерепного давления. У бодрствующих больных угнетение дыхания при введении терапевтических доз анальгетиков невелико, но оно резко увеличивается при погружении в сон. При введении внутривенно угнетение дыхания происходит в течение 5 – 10 минут, при внутримышечном– через 30 – 90 минут. Активность дыхательного центра полностью восстанавливается через 4 – 5 часов.

В терапевтических дозах на легочную вентиляцию мало влияют трамадол, буторфанол, пентазоцин.

4. Влияние на функции сердечно – сосудистой системы:

Морфин и его аналоги слабо влияют на ССС. Незначительно снижают артериальное давление, урежают частоту сердечных сокращений. Более выраженную брадикардию вызывают промедол и фентанил. Пентазоцин и буторфанол увеличивают частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде.

5. Спазмогенное действие:

Является недостатком НА. Повышают тонус многих гладкомышечных органов. Происходит сокращение сфинктеров желудочно – кишечного тракта, желче - и мочевыводящих путей, сужение бронхов. Это может привести к развитию непроходимости кишечника. Происходит задержка выделения мочи при имеющихся позывах на мочеиспускание (катетер). При использовании НА для купирования болей спастического происхождения их обязательно следует комбинировать с М – холинолитиками и миотропными спазмолитиками (платифиллином).

6. Другие эффекты:

- вызывают тошноту и рвоту, что обусловлено возбуждающим влиянием на хеморецепторы триггер – зоны продолговатого мозга. Наиболее выражено у морфина, другие НА вызывают реже данные побочные эффекты;

- угнетают кашлевой центр – это ухудшает дренаж дыхательных путей и вредно в послеопреационном периоде. Применяют при сухом мучительном кашле;

- возбуждают центр глазодвигательного нерва – вызывают значительное сужение зрачка (миоз) – имеет диагностический характер при наркомании и отравлениях;

- в терапевтических дозах вызывают покраснение кожи, ощущение тепла, кожный зуд и усиленное потоотделение, что связано с выбросом гистамина из тучных клеток и центральными эффектами. Выброс гистамина может являться причиной приступов бронхиальной астмы у предрасположенных больных;

- потенцирующий эффект – усиливают действие препаратов, оказывающих подобное морфину действие (нейролептиков) – нейролептанальгезия.

 

Показания к применению:

1. Тяжелые травмы и ожоги при ограниченных и массовых катастрофах. Для оказания неотложной помощи используют все препараты. Если угнетение дыхания отсутствует – предпочтение отдают морфину.

2. Перед операциями в составе медикаментозной подготовки (премедикации) и в послеоперационном периоде – все НА. При оперативных вмешательствах в области ЖКТ предпочтение отдают омнопону, который содержит в составе папаверин и обладает спазмолитическим эффектом.

3. Инфаркт миокарда – чаще используют морфин или фентанил. Предпочтение отдают внутривенному введению.

4. Приступы почечной колики, желчнокаменной болезни, острый панкреатит. НА применяют только в том случае, если приступ не удалось купировать спазмолитиками и пероральным приемом ненаркотических анальгетиков, теплом. При почечной колике чаще применяют промедол, при желчных – пентазоцин. Обязательно сочетать с холинолитиками и миотропными спазмолитиками!

5. Злокачественные неоперабельные опухоли – применяют с целью облегчений страданий больного. Отдают предпочтение препаратам, которые эффективны при пероральном и сублингвальном приеме (трамадол, пентазоцин, бупренорфин). По мере привыкания дозы препаратов увеличивают и комбинируют их с транквилизаторами и снотворными.

6. Для устранения родовых болей – с осторожностью, так как проникает через плацентарный барьер и может стать причиной асфиксии новорожденных. Чаще применяют промедол.

7. Нейролептанальгезия – в анестезиологии. Чаще всего применяют фентанил в сочетании с дроперидолом. Таким способом добиваются обезболивания с полным сохранением сознания.

8. Для профилактики кардиогенного шока, вызванного инфарктом миокарда – фентанил.

9. Сильный кашель – кодеин и этилморфин.

 

Противопоказания:

- угнетение дыхания;

- острые заболевания органов брюшной полости до решения вопроса об операции;

- черепно – мозговые травмы;

- дети до 2 лет.

 

Острое отравление опиоидными анальгетиками:

Симптомы:

- спутанное сознание;

- поверхностное уреженное дыхание (иногда типа Чейн – Стокса);

- гипотония;

- резко суженные зрачки;

- пониженная температура тела.

Смерть в результате паралича дыхательного центра.

Помощь:

- восстановление дыхания (ИВЛ);

- антагонисты – налорфин (на уровне центра дыхания), налоксон – полный антагонист (на всех уровнях). При отравлении пентазоцином используют только налоксон;

- промывание желудка раствором перманганата калия;

- согревание больного;

- опорожнение мочевого пузыря с помощью катетера;

- для устранения спазмогенного эффекта – введение спазмолитиков.