Главная | Обратная связь

IV. Взаимодействие медиатора с рецепторами, либо процесс его обратного захвата (“re-uptake”).

V. Разрушение прореагировавшего с рецепторами медиатора ферментом катехолортометилтрансферазой (КОМТ).

Теперь рассмотрим различные типы адренорецепторов. Они делятся на:

I. Постсинаптические (служат для передачи нервного импульса на исполнительный орган).

 

Тип рецептора	Локализация	Эффекты при стимуляции
a1	радиальная мышца радужной оболочки глаза (m. rаdialis, или m. dilatator pupillae)	сокращение, Þ расширение зрачка (мидриаз)
	кровеносные сосуды	сужение
	капсула и трабекулы селезенки	сокращение
	мочеточники, уретра, шейка мочевого пузыря, гладкая мускулатура предстательной железы	сокращение
	матка	сокращение
	кишечник	расслабление
	печень	усиление гликогенолиза и гликолиза, Þ гипергликемия
a2	ЦНС, тормозные нейроны в области солитарного тракта	усиливаются тормозные влияния на сосудодвигательный центр, в результате чего развивается сосудорасширяющий эффект (центрального генеза), а также седативное действие и аналгезия
	поджелудочная железа (островковая ткань)	снижение секреции инсулина, Þ гипергликемия
	жировая ткань	угнетение липолиза

 

b1	сердце (сократительный миокард и проводящая система)	повышение сократимости, возбудимости, проводимости, автоматизма, частоты сердечных сокращений, укорочение рефрактерного периода и времени охвата желудочков возбуждением
b2	бронхи	расслабление
	кровеносные сосуды	расслабление
	кишечник	расслабление
	матка	расслабление
b2	скелетные мышцы, печень	усиление гликогенолиза и гликолиза, Þ гипергликемия и гиперлактацидемия
поджелудочная железа (островковая ткань)	увеличение секреции инсулина, Þ гипогликемия
тучные клетки	уменьшение высвобождения гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии
b1 и b2	клетки юкстагломерулярного аппарата почек	повышение секреции ренина
	жировая ткань	усиление липолиза

 

II. Пресинаптические (служат для осуществления “обратной связи”, т.е. для регуляции количества медиатора, поступающего в синаптическую щель).

1). a₂-адренорецепторы.

Осуществляют “обратную отрицательную связь”, т.е. при их стимуляции уменьшается количество медиатора, поступающего в синаптическую щель.

2). b₂-адренорецепторы.

Осуществляют “обратную положительную связь”, т.е. при их стимуляции увеличивается количество медиатора, поступающего в синаптическую щель.

III. Внесинаптические.

a₂-адренорецепторы.

Находятся вне синапсов, во внутреннем неиннервируемом слое сосудов (интиме). В данном случае они реагируют на адреналин и норадреналин, циркулирующие в крови. При их стимуляции происходит сужение сосудов.

Интимный механизм функционирования адренорецепторов остается малоизученным. Определенная ясность имеется лишь в отношении постсинаптических b-адренорецепторов. Доказано, что этот тип рецепторов тесно связан с ферментом аденилатциклазой (АЦ), который переводит АТФ в ц3’5’АМФ (рис. 3).

Гликогенолиз

Обозначения:

повышение

стимуляция

Фосфори- лаза Б

Фосфори- лаза А

Активация функций исполнительных органов

Пируват и лактат

Уровень глюкозы

Уровень свободных жирных кислот

Активация окислительного фосфорилирования (повышение потребности в кислороде)

Липолиз

ц 3'5'-АМФ

АТФ

аденилатциклаза

Агонист

b-адренорецептор

 

Рис. 3. Эффекты стимуляции β-адренорецепторов, реализуемые через циклический 3’5’АМФ.

 

 

Некоторые авторы даже считают, что b-адренорецепторы и есть не что иное, как данный фермент. Стимуляция b-рецепторов соответствующими агонистами приводит к активизации АЦ, а, следовательно, к накоплению ц3’5’АМФ, что и обусловливает фармакологические эффекты агонистов.