ФОРМОТЕРОЛ (форадил).
Это избирательные b2-миметики. Действие на сердце незначительное. Наибольшей селективностью в отношении β2-рецепторов бронхов обладают сальбутамол и сальметерол, а в отношении β2-рецепторов матки - гинипрал. Основные терапевтические эффекты - бронхорасширяющий и токолитический (расслабляют матку). САЛЬМЕТЕРОЛиформОтерол - ингаляционные препараты пролонгированного действия (до 12 часов). Используются при бронхообструктивных заболеваниях (для профилактики приступов). Для купирования приступов бронхиальной астмы не применяются, так как обладают большим латентным периодом. ФЕНОТЕРОЛ, САЛЬБУТАМОЛи ТЕРБУТАЛИН – препараты средней продолжительности действия(до 4 - 6 часов). Выпускаются в аэрозольной, таблетированной и ампульной форме. Применяются при бронхообструктивных заболеваниях (для профилактики и купирования приступов), а также в акушерско-гинекологической практике (при угрозе прерывания беременности вследствие повышенного тонуса матки и при бурной родовой деятельности). В настоящее время для лечения бронхиальной астмы широко используются комбинированные аэрозольные препараты, содержащие β2-миметики: "ДИТЕК" – фенотерол + интал (последний подавляет дегрануляцию тучных клеток и выброс медиаторов аллергической реакции); "ИНТАЛ ПЛЮС" – сальбутамол + интал; "БЕРОДУАЛ" – фенотерол + атровент (М-холиноблокатор, используемый при бронхиальной астме); "КОМБИВЕНТ"сальбутамол + атровент; "КОМБИПЭК" – сальбутамол + теофиллин (миотропный спазмолитик); "СЕРЕТИД" – сальметерол + флутиказон (глюкокортикоид); "СИМБИКОРТ" – формотерол + будезонид (глюкокортикоид). Эффект комбинированных препаратов превосходит эффекты монотерапии. ГИНИПРАЛобладает максимальной избирательностью в отношении β2-рецепторов матки. Поэтому он применяется в акшерско-гинекологической практике для расслабления матки при угрозе прерывания беременности или бурной родовой деятельности. В этих случаях он является препаратом выбора. На β2-рецепторы бронхов практически не влияет. Побочные эффекты и противопоказания: - см. ИЗАДРИН с поправкой на значительно меньшую выраженность влияния не сердце. К избирательным b1-адреномиметикам относится ДОБУТАМИН (добутрекс). По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину. Стимулируя b1-рецепторы миокарда, добутамин выраженно повышает силу сердечных сокращений (положительное инотропное действие), при этом частота сердечных сокращений и АД увеличиваются умеренно, в связи с чем при его применении отмечается значительно меньший (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий. Добутамин, в отличие от аналогичного ему дофамина, не вызывает расширения почечных сосудов, однако при усилении сердечного выброса перфузия почек улучшается и диурез может повышаться. Как следствие положительного инотропного эффекта увеличивается коронарное кровообращение. ДОБУТАМИН сравнительно быстро инактивируется ферментом МАО (период полувыведения 2 - 3 мин), поэтому вводится он только внутривенно капельно (ампульный концентрат разводят в 10 - 20 мл стерильной воды для инъекций, а затем добавляют 5% раствор глюкозы или физиологический раствор до концентрации 5 мг/мл; скорость инфузии - 5 - 20 мкг/кг/мин). При длительной инфузии развивается привыкание и эффект снижается на 30 - 40%, поэтому дольше 2 - 3 суток проводить инфузию нецелесообразно (нужен перерыв 3 - 4 суток). Однако достигнутое улучшение деятельности сердца может сохраняться до нескольких недель. Показания к применению: - острая сердечная недостаточность (при инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, операциях на сердце, сепсисе, гиповолемии, политравме); - как вспомогательное средство у больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих традиционное лечение; - низкий минутный объем сердца, как побочный эффект искусственной вентиляции легких; - для диагностики ишемической болезни сердца (в качестве заменителя велоэргометра). Побочные эффекты: тахикардия, повышение АД, аритмии, боли в области сердца. Противопоказания: идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, клапанный стеноз аорты, тампонада сердца. Данные противопоказания обусловлены тем, что препарат не улучшает гемодинамику в тех случаях, когда имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из них. В случаях существенно сниженного диастолического расслабления желудочков реакция сердечной мышцы на введение добутамина может быть неадекватной.
СИМПАТОМИМЕТИКИ Симпатомиметики - это адреномиметики непрямого действия. Они действуют пресинаптически, способствуя накоплению медиатора в синаптической щели посредством следующих механизмов: - вытесняют медиатор из везикул, увеличивая его освобождение как во время нервного импульса, так и спонтанно; - блокируют процесс обратного захвата медиатора из синаптической щели; - ингибируют фермент МАО; - сенсибилизируют адренорецепторы к катехоламинам. К препаратам этой группы относятся ЭФЕДРИН и ФЕНАМИН. Эфедрин преимущественно повышает активность медиатора норадреналина, а фенамин - дофамина, особенно в ЦНС. ЭФЕДРИН сходен по большинству эффектов с адреналином. Особенности действия: - значительно меньшая (в десятки раз) активность; - эффективен при приеме внутрь (устойчив к МАО), применяется и в таблетках, и парентерально; - вызывает менее резкое, но значительно более продолжительное повышение АД (до 4 - 6 часов); - легко проникает в ЦНС, оказывает выраженное возбуждающее (психостимулирующее) действие; - не оказывает существенного влияния на обмен жиров и углеводов; - выражен феномен тахифилаксии (taxi - быстрый, filaxic - защита). Это быстрое снижение прессорного эффекта препарата при повторных введениях с коротким интервалом времени (10 - 30 мин) (см. рис. 5).
Рис. 5. Феномен тахифилаксии при повторных (отмечено стрелкой) введениях эфедрина. АД - артериальное давление.
В условиях симпатической денервации симпатомиметики неэффективны. Показания к применению: 1. Бронхообструктивные заболевания (чаще для профилактики в межприступный период). Входит в состав комбинированных препаратов: “Теофедрин”, “Бронхолитин”, “Солутан”, "Эфатин”. 2. Атриовентрикулярные блокады сердца. 3. Гипотония (после травм, кровопотерь, инфекционных заболеваний). 4. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др.). 5. Нарколепсия (патологическая сонливость). 6. Энурез (ночное недержание мочи). 7. В комбинации с местными анестетиками - при спинномозговой анестезии для профилактики гипотензии (подкожно или внутримышечно). 8. Иногда (редко) - при конъюнктивитах, ринитах, для расширения зрачка с диагностической целью. Побочные эффекты: возбуждение ЦНС (беспокойство, тревога, бессонница, тремор рук, тошнота, рвота), аритмии, повышение артериального давления, боли в области сердца, тахифилаксия, возможность лекарственной зависимости. Противопоказания: бессонница, гипертензия, атеросклероз, гипертиреоз, органические заболевания сердца (кардиосклероз, ишемическая болезнь, коронаротромбоз), сахарный диабет, беременность; с осторожностью - лицам с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам и пожилым людям. ФЕНАМИН (амфетамин) в настоящее время в клинической практике не используется. Препарат выражено стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает время реакций, снижает потребность во сне и пище, повышает метаболические процессы, артериальное давление, уровень глюкозы в крови. При курсовом применении достаточно быстро развивается психическая и физическая лекарственная зависимость, истощаются энергетические ресурсы организма. Поэтому препарат находит лишь ограниченное применение для лиц, находящихся в экстремальных ситуациях - военнослужащих, работающих со стратегическими ракетами, летчиков, подводников, космонавтов и т.д. После приема препарата и выполнения поставленной задачи необходим полноценный отдых. ©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.
|