Здавалка
Главная | Обратная связь

Классификация b-адреноблокаторов



 

b-адреноблокаторы
Кардиоселективные (b1 > β2) Некардиоселективные (b1 = b2)
с СМА без СМА с СМА без СМА
       
Ацебутолол (ж/в) Метопролол (ж) Окспренолол (ж) Анаприлин (ж)
(сектраль) (беталок, корвитол) (тразикор) (обзидан)
       

 

Практолол (в) Талинолол (ж/в) Альпренолол (ж) Тимолол (ж)
(эралдин) (корданум) (аптин) (тимоптик)
       
Целипролол (ж/в) Атенолол (в) Пиндолол (ж/в) Соталол (в)
(селектол) (тенормин) (вискен) (соталекс)
       
  Бетаксолол*(ж) (локрен, бетоптик) Бопиндолол*(ж/в)(сандонорм) Надолол * (в) (коргард)
       
  Бисопролол*(ж/в) (конкор, бисогама)    
       
  Небиволол*(ж/в) (небилет)    
       

 

* - пролонгированные препараты (24 часов).

в - водорастворимый, ж - жирорастворимый, ж/в - жироводорастворимый.

 

 

1. Препараты с симпатомиметической активностью (с СМА)

2. Препараты без симпатомиметической активности (без СМА).

Под СМА понимают особенность препарата (b-адреноблокатора) повышать выброс медиатора в синаптическую щель и нарушать его обратный захват. Это при том, что основной задачей препарата остается блокада постсинаптических b-адренорецепторов. То есть, образно говоря, препараты с СМА из тех, что “любят трудности”. Повышение количества медиатора в синаптической щели мешает заблокировать рецептор, идет конкурентная борьба. Но что за радость от победы без схватки! В итоге препарат с СМА блокирует рецептор, но, будучи несколько “утомленным” от борьбы с медиатором, осуществляет эту блокаду мягко, в отличие от b-блокаторов без СМА, подавляющих рецепторы “весомо, грубо, зримо”. Клинически “мягкость действия” препаратов с СМА выражается в меньшем снижении ЧСС, сократимости, проводимости, меньшем снижении артериального давления. Однако, с приобретением "мягкости" действия эти препараты значительно утратили свою эффективность. Поэтому они применяются весьма редко, только по индивидуальным показаниям.

Многочисленные клинические исследования дают возможность сделать вывод о том, что кардиопротекторное действие наиболее выражено у жирорастворимых препаратов без СМА и мало зависит от селективности.

Отмеченная в классификации жиро- или водорастворимость препаратов важна для понимания их фармакокинетики. Жирорастворимые - быстрее всасываются из ЖКТ, метаболизируются в печени уже при первом прохождении через нее (например, анаприлин - на 70%). В результате быстрого перехода в клетки через их оболочки препараты отличаются очень большим объемом распределения, проникают в ЦНС. Имеют более короткий период полувыведения, чем водорастворимые. С осторожностью их следует применять у лиц с печеночной недостаточностью (гепатиты, циррозы, портальная гипертензия, застойная недостаточность кровообращения, пожилой возраст).

Водорастворимые препараты хуже всасываются из ЖКТ, меньше метаболизируются в печени, экскретируются почками в неизмененном виде, имеют больший период полувыведения. Не рекомендуются лицам с заболеваниями почек. Плохо проникают в ЦНС.

Жиро-водорастворимые препараты по фармакокинетическим характеристикам занимают промежуточное положение.

Из кардиоселективных препаратов практически не влияют на тонус бронхов, углеводный и липидный обмен самые высокоселективные: небивол 1 : β2 = 300 : 1), бисопролол1 : β2 = 75 : 1), бетаксолол 1 : β2 = 35 : 1).

НЕБИВОЛОЛ оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет повышения синтеза и высвобождения эндогенного эндотелийрелаксирующего фактора - оксида азота (NO), а также обладает антиоксидантными свойствами.







©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.