Классификация b-адреноблокаторов
* - пролонгированные препараты (24 часов). в - водорастворимый, ж - жирорастворимый, ж/в - жироводорастворимый.
1. Препараты с симпатомиметической активностью (с СМА) 2. Препараты без симпатомиметической активности (без СМА). Под СМА понимают особенность препарата (b-адреноблокатора) повышать выброс медиатора в синаптическую щель и нарушать его обратный захват. Это при том, что основной задачей препарата остается блокада постсинаптических b-адренорецепторов. То есть, образно говоря, препараты с СМА из тех, что “любят трудности”. Повышение количества медиатора в синаптической щели мешает заблокировать рецептор, идет конкурентная борьба. Но что за радость от победы без схватки! В итоге препарат с СМА блокирует рецептор, но, будучи несколько “утомленным” от борьбы с медиатором, осуществляет эту блокаду мягко, в отличие от b-блокаторов без СМА, подавляющих рецепторы “весомо, грубо, зримо”. Клинически “мягкость действия” препаратов с СМА выражается в меньшем снижении ЧСС, сократимости, проводимости, меньшем снижении артериального давления. Однако, с приобретением "мягкости" действия эти препараты значительно утратили свою эффективность. Поэтому они применяются весьма редко, только по индивидуальным показаниям. Многочисленные клинические исследования дают возможность сделать вывод о том, что кардиопротекторное действие наиболее выражено у жирорастворимых препаратов без СМА и мало зависит от селективности. Отмеченная в классификации жиро- или водорастворимость препаратов важна для понимания их фармакокинетики. Жирорастворимые - быстрее всасываются из ЖКТ, метаболизируются в печени уже при первом прохождении через нее (например, анаприлин - на 70%). В результате быстрого перехода в клетки через их оболочки препараты отличаются очень большим объемом распределения, проникают в ЦНС. Имеют более короткий период полувыведения, чем водорастворимые. С осторожностью их следует применять у лиц с печеночной недостаточностью (гепатиты, циррозы, портальная гипертензия, застойная недостаточность кровообращения, пожилой возраст). Водорастворимые препараты хуже всасываются из ЖКТ, меньше метаболизируются в печени, экскретируются почками в неизмененном виде, имеют больший период полувыведения. Не рекомендуются лицам с заболеваниями почек. Плохо проникают в ЦНС. Жиро-водорастворимые препараты по фармакокинетическим характеристикам занимают промежуточное положение. Из кардиоселективных препаратов практически не влияют на тонус бронхов, углеводный и липидный обмен самые высокоселективные: небивол (β1 : β2 = 300 : 1), бисопролол (β1 : β2 = 75 : 1), бетаксолол (β1 : β2 = 35 : 1). НЕБИВОЛОЛ оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет повышения синтеза и высвобождения эндогенного эндотелийрелаксирующего фактора - оксида азота (NO), а также обладает антиоксидантными свойствами. ©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.
|