 |
|
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психику. Отличительной особенностью психотропных препаратов является их положительное специфическое влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.
ПСИХОЛЕПТИКИ – вещества, угнетающие психику, преимущественно эмоции. Включают: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства.
ПСИХОАНАЛЕПТИКИ – вещества, стимулирующие психическую деятельность. Включают: психостимуляторы и антидепрессанты.
ПСИХОДИСЛЕПТИКИ (галлюциногены) – вещества, вызывающие расстройства психики.
1.АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (НЕЙРОЛЕПТИКИ)
КЛАССИФИКАЦИЯ
1 Производные фенотиазина: аминазин
2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол
3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен
В нарушении психической деятельности большое значение имеет изменение основных медиаторных систем в соответствующих структурах мозга (ретикулярной формации, лимбической системе, гипоталамусе). Так, психические расстройства при шизофрении (мании, бред, галлюцинации) возникают при гиперфункции дофаминовых систем (повышенный уровень дофамина, увеличение плотности дофаминовых рецепторов). Психоэмоциональное напряжение, тревога, страх, связаны с повышением роли адренергических, серотонинергических систем.
Механизм антипсихотического действия: блокада дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Производные фенотиазина
Фенотиазины – большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать дофаминовые D2-рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, а также М-холинорецепторы, a1-адренорецепторы, серотониновые 5-НТ2-рецепторы. Фенотиазины оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы.
Аминазин
Фармакологические эффекты
1. Антипсихотический эффект. Аминазин подавляет основные проявления психоза – галлюцинации, бред, агрессивность, а также снижает психомоторное возбуждение, двигательную активность. Это свойство присуще только нейролептикам и не характерно для транквилизаторов и седативных препаратов.
2. Нейролептический эффект. Аминазин вызывает эмоциональное безразличие, т.е. подавляет и отрицательные, и положительные эмоции при сохранении ясного сознания и контакта; тормозит условно- рефлекторную деятельность и даже подавляет рефлекс избегания опасности.
3. Психоседативный эффект. Заключается в общем угнетении, снижении двигательной активности, ориентировочных реакций, возникновении сонливости. Этот эффект связан с блокадой гистаминовых рецепторов и альфа – адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга.
4. Миорелаксирующий эффект. Аминазин снижает тонус скелетных мышц, т. к. угнетает супраспинальную регуляцию мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра.
5. Потенцирующий эффект. Усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркозных, антигистаминных средств и анальгетиков.
6. Противорвотный эффект. Аминазин подавляет рвоту и икоту в результате блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др.
7. Гипотермический эффект объясняется угнетающим действием на центр терморегуляции гипоталамуса (уменьшение теплопродукции) и расширением переферических сосудов (увеличение теплоотдачи).
8. Гипотензивный эффект связан с угнетением центров гипоталамуса, с a-адреноблокирующим и спазмолитическим свойствами аминазина, а также с подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений.
9. Антигистаминный эффект связан с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов.
10. Аминазин через блокаду дофаминовых рецепторов нарушает контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением тропных гормонов гипофиза (увеличивается секреция пролактина и снижается кортикотропина, соматотропного гормона).
11. М-холинолитическое действие: уменьшение секреции желез, ослабление моторики ЖКТ и т.д.
Применение аминазина:
1. Для лечения различных форм шизофрении, острых психозов, травм мозга (с целью создания покоя).
2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств.
3. При абстинентном синдроме у алкоголиков.
4. Как противорвотное средство (рвота, связанная с наркозом, применением цитостатиков, лучевой терапией) и противоикотное средства.
5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге), а также при злокачественной гипертермии.
Побочные эффекты
1. Экстрапирамидные расстройства (синдром паркинсонизма), проявляющиеся в виде моторных нарушений, тремора, ригидности мышц; связаны с блокадой дофаминовых рецептров в neostriatum.
2. При длительном назначении развивается депрессия.
3. Аффективные состояния (плохое самочувствие, дурашливость, плаксивость).
4. Каталепсия (от греч. katalepsis - захват, удерживание), двигательное расстройство - застывание человека в принятой им или приданной ему позе
( "восковая гибкость").
5. При парентеральном введении может быть снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса.
6. При длительном лечении появляется кожная сыпь, может развиться контактный дерматит, фотосенсибилизация.
7. Эндокринные нарушения (как правило, обратимые): увеличивается масса тела, вплоть до ожирения, нарушается менструальный цикл, снижается потенция и др.
8. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желто-коричневый или красноватый цвет. Этот пигмент может появиться в печени, в почках, в мозге, сетчатке и роговице глаза.
9. Глаукома, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, холестаз (блокада м-холинорецепторов).
10. Гепатотоксичность.
11. Нарушения проводимости.
12. Нарушения кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).
13. Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД, тахикардия, спутанность сознания.
Производные бутирофенона
Галоперидол– эффективное антипсихотическое и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает м-холиноблокирующими свойствами, в меньшей степени выражены a-адреноблокирующие свойства.
Побочные эффекты: паркинсонизм и другие двигательные нарушения, сонливость, галакторея, нарушения менструального цикла, аритмии, злокачественный нейролептический синдром.
Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие, обладает выраженным антипсихотическим, противорвотным эффектами. Применяется в анестезиологической практике с фентанилом (нейролептанальгезия). Иногда используется для купирования гипертонических кризов.
Производные тиоксантена
Хлорпротиксенблокирует дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы. Сочетает успокаивающее и антипсихотическое действие с умеренным антидепрессивным эффектом. Редко вызываетэкстрапирамидные расстройства.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
Антидепрессанты - лекарственные препараты, применяемые для лечения депрессий. Депрессия - психопатологическое состояние в форме стойких изменений настроения, сочетает подавленное настроение, изменение двигательной активности с соматическими, в первую очередь, вегетативными, расстройствами. Стабильный уровень психоэмоциональной сферы, регуляция двигательной активности, поведенческие и психические функции зависят от состояния дофамин-, серотонин- и адренергической систем в ЦНС. В настоящее время в развитии депрессий большую роль стали отводить снижению уровня серотонина в нейронах коры головного мозга, гиппокампе, лимбической системе, продолговатом и спинном мозге. Антидепрессанты действуют на различные этапы синаптической передачи:
- энзиматические превращения медиаторов
- нейрональный захват медиаторов
Классификация:
1. Антидепрессанты - ингибиторы моноаминоксидазы: ниаламид.
2. Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата: имипрамин,
амитриптилин, кломипрамин.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ - ИНГИБИТОРЫ МАО.
Механизм действия антидепрессантов - ингибиторов МАО, заключается в угнетении МАО избирательно или неизбирательно, обратимо или необратимо, снижении дезаминирования моноаминов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и увеличению нервного возбуждения в ЦНС.
Ниаламид - производное гидразида изоникотиновой кислоты. Ниаламид неизбирательно и необратимо угнетает МАО. Антидепрессивный эффект развивается через 7-14 дней после начала лечения. Обладает психостимулирующим действием. Ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и др., т.к. ингибирует микросомальные ферменты печени.
Показания:депрессивные состояния, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, невротические депрессии, невралгия тройничного нерва.
Побочные эффекты: Диспепсические явления, снижение артериального давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула. При назначении ингибиторов МАО необходимо соблюдать диету – исключить продукты, содержащие тирамин (сыр, копчености, вино, пиво и др.). В норме тирамин в кишечнике и печени разрушается МАО, а при блоке МАО тирамин всасывается в кровь, обеспечивая активный выброс катехоламинов из депо, это дает картину, напоминающую гипертонический криз - тахикардия, повышение артериального давления, гипертермия, сильные головные боли (тираминовый синдром – «сырный»). После приема ниаламида и одновременно с ним нельзя назначать трициклические антидепрессанты. Необходим перерыв 2-3 недели.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ - ИНГИБИТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА.
Обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическим окончанием составляет в норме 75-80 %. Поэтому блок обратного нейронального захвата моноаминов приводит к их накоплению в синаптической щели, что увеличивает нервное возбуждение в ЦНС. Антидепрессивный эффект проявляется через 2 недели.
Имипрамин (имизин) - трициклический антидепрессант первого поколения, неизбирательно ингибирует обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина). Обладает высокой антидепрессивной активностью и психостимулирующим действием: улучшение настроения, повышение двигательной активности.
Показания: депрессивные состояния разной этиологии, нейрогенный энурез у детей.
Побочные эффекты: головные боли, головокружение, сердцебиение, снижение АД, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, может увеличиваться бред, тревога, галлюцинации.
Амитриптилин - трициклический антидепрессант. Неизбирательно ингибирует обратный захват моноаминов. Обладает выраженным седативным эффектом.
Показания:эндогенные депрессии, тревожно-депрессивные состояния, невротические состояния.
Побочные эффекты: Значительная холинолитическая активность: сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания; сонливость, головокружение, тремор рук, нарушения сердечного ритма.
Кломипрамин (анафранил) – трициклический антидепрессант, в большей степени угнетает обратный нейрональный захват серотонина. Антидепрессивный эффект наступает на первой неделе лечения. Обладает адрено-, холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.
СОЛИ ЛИТИЯ
Соли лития, в частности, лития карбонат, высокоэффективны при маниакальных состояниях, которые проявляются повышенной, но нецелесообразной, непроизводительной активностью, неадекватным энтузиазмом, быстрой сменой мыслей, идей и т.д. Такое состояние сменяется депрессией (маниакально-депрессивный психоз). Систематический прием лития карбоната ослабляет маниакальное возбуждение, уменьшает проявления депрессивной фазы.
Механизм действия связывают со способностью лития задерживаться в нейронах и нарушать образование инозитол-1,4,5-трифосфата. Литий ингибирует в ЦНС высвобождение норадреналина и дофамина, повышает обратный захват норадреналина и серотонина.
Побочные эффекты: тошнота, жажда, полиурия, тремор, мышечная слабость. Противопоказан при нарушении функции почек.
АНКСИОЛИТИКИ
(транквилизаторы, атарактики, антифобические)
Это средства, способные устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Как правило, обладают центральным миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. В отличие от нейролептиков не имеют антипсихотический активности, практически не влияют на вегетативную нервную систему, не вызывают экстрапирамидных расстройств. Применяются они при невротических и неврозоподобных состояниях, для снятия эмоционального напряжения, тревоги, для устранения невротических реакций при гипертонической болезни, ИБС, язвенной болезни желудка, кожных заболеваниях. Препараты часто используют в анестезиологии для медикаментозной подготовки больных к болезненным манипуляциям, в том числе у стоматолога.
Транквилизаторы по химическому строению делят:
1.Производные бензодиазепина:
Хлордиазепоксид (элениум, хлозепид);
Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон);
Оксазепам (нозепам, тазепам);
Лоразепам (ативан, толид);
Мидазолам (дормикум, флормидал);
Медазепам (мезапам, рудотель);
Триазолам (хальцион);
Темазепам;
2.Производные пропандиола:
Мепробамат (мепротан);
3.Производные триметоксибензойной кислоты:
Триметозин (триоксазин);
Бензодиазепиновые анксиолитики классифицируют по длительности действия:
1.Длительного действия (24-48ч.)
Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум).
2.Средней продолжительности действия (6-24ч.)
Нозепам (оксазепам, тазепам), лоразепам.
3.Короткого действия (<6ч.)
Мидазолам (дормикум).
Механизм действия транквилизаторов Связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга, таламических ядер), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. В настоящее время хорошо изучен механизм действия производных бензодиазепина. В мозге были найдены "бензодиазепиновые" рецепторы, тесно связанные с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК - универсальный тормозной нейромедиатор, реализующий свои функции через открытие в мембране нейрона каналов для иона хлора. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов активирует ГАМКА- рецепторы, что способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают ГАМК-ергическое торможение на всех уровнях ЦНС.
Выделено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на мембране нейронов структур мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека (лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Поэтому бензодиазепины обладают разносторонней активностью: анксиолитической ("противотревожной" – устранение страха, тревоги, напряжения), седативной, снотворной, миорелаксирующей и противосудорожной.
Фармакологические эффекты.
1. Анксиолитический эффект связан в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно - феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум), лоразепаму, мепробамату.
2 Седативный (успокаивающий) эффект связан с действием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифических ядрах таламуса. Эффект выражается в устранении чрезмерного возбуждения и двигательной активности. Наиболее выражен этот эффект у феназепама, диазепама, лоразепама, но мало проявляется у мезапама, мидазолама. Седация усиливается с увеличением дозы препаратов и при длительном лечении.
3. Тип рецепторов, локализованных в гиппокампе,обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов. Диазепам, клоназепам являются ведущими средствами противосудорожной терапии. Через свои рецепторы вставочных нейронов спинного мозга бензодиазепины снижают тонус скелетной мускулатуры, их относят к центральным миорелаксантам (в отличие от курареподобных средств – тубокурарин и другие - периферического действия, блокирующих нервно-мышечные синапсы). Умеренное миорелаксирующее действие бензодиазепинов является положительным свойством, так как снижает настороженность, тревогу, помогает снять нервное беспокойство, как правило, сопровождающееся мышечным напряжением. Вместе с тем глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку может помешать инициативности, вниманию, принятию активных решений.
4. Снотворный эффект обусловливает быстрое наступление сна, увеличивает его продолжительность и удлиняет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, диазепам, феназепам.
5. Транквилизаторы способствуют потенцированию и пролонгированию действия наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков; поэтому они широко используются в анестезиологической практике.
6. Амнестический эффект – вызывают в больших дозах.
7. Вегетотропный эффект. Препараты снижают активность симпатико-адреналовой системы, ослабляя вегетативные компоненты эмоциональных реакций, что используют при лечении психосоматических заболеваний – гипертонической болезни, аритмии и др.
Применение транквилизаторов:
1) Неврозы, неврозоподобные состояния, фобии.
2) Психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях).
3) Премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими нейротропными средствами) в анестезиологии;
4) Предупреждение и снятие судорожного статуса.
5) Спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезы;
6) Абстиненция при алкоголизме и наркомании.
7) Бессонница (чаще при нарушении засыпания – пресомнические расстройства).
Побочные эффекты:
· нарушение внимания и памяти, особенно краткосрочной; сонливость, мышечная слабость, нарушение походки, замедленные двигательные реакции.
· возникновение толерантности и лекарственной зависимости при длительном применении;
· нарушение менструального цикла, импотенция.
Транквилизаторы нельзя назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей деятельности должны обладать быстрой реакцией. После многократного применения часто возникает "синдром отмены" (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).
Бензодиазепины отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) имеют высокую растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам), который малорастворим в жирах. Большинство транквилизаторов, разрушаясь (окисляясь) в печени, образуют активные метаболиты. Таким метаболитом, общим для многих бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам), является N-дезметил-диазепам, циркулирующий в организме более 65 ч. Его образование обусловливает, особенно при многократном применении, кумуляцию препарата, пролонгирование эффекта и явления последействия. Некоторые транквилизаторы дают неактивные метаболиты (конъюгаты), такие препараты (мидазолам) действуют коротко и без явлений последействия.
Диазепам(сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко используются для снятия страха, волнения, напряжения, усиления действия болеутоляющих средств, повышения выносливости к боли. Сибазон, при хорошо выраженном седативном, снотворном, миорелаксирующем и противосудорожном действии, практически не влияет на сердечно-сосудистую систему, дыхание и широко используется для "сбалансированной анестезии" (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Вызывает ретроградную амнезию.
Мидазолам(дормикум) действует коротко, обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксирующим и противосудорожными свойствами. Назначают при бессоннице, особенно при нарушениях засыпания. Широко применяется для премедикации, особенно в стоматологии. Хорошо переносится, но может вызвать амнезию, сонливость.
Мепротан(производное пропандиола) - один из первых транквилизаторов, но ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в настоящее время почти не применяется.
Мезапам (рудотель) обладает выраженным анксиолитическим действием при отсутствии седативно-гипнотического эффекта. Такие препараты обозначают как «дневные» анксиолитики.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
По сравнению с современными транквилизаторами, особенно бензодиазепинами, седативные средства оказывают умеренный успокаивающий эффект. Они не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, явлений психической и физической зависимости и могут широко применяться в амбулаторной практике, особенно при относительно легких невротических состояниях. Хорошая переносимость, отсутствие серьезных побочных явлений делают возможным широко пользоваться ими в повседневной практике, особенно при лечении больных пожилого и старческого возраста. Препараты этой группы могут оказывать регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения в коре головного мозга.
К седативным средствам относятся соли брома (бромиды) препараты растительного происхождения (препараты валерианы, пустырника и других лекарственных растений).
ПРЕПАРАТЫ БРОМА:
Натрия бромид
Калия бромид
РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:
Валерианы корневища, корень (настойка, экстракт, настой, отвар)
Пустырника трава (настой, настойка, экстракт)
Седативные средства обладают успокаивающим эффектом, потенцируют действие других средств, угнетающих ЦНС (снотворных, анальгетиков и др.). Седативные средства ускоряют засыпание, углубляя и увеличивая продолжительность сна, снижают число ночных пробуждений.
Бромиды (натрия бромид, калия бромид) усиливают тормозные процессы в коре головного мозга, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. И.П. Павлов подчеркивал, что «бром имеет специальное отношение к тормозному процессу, восстанавливая и усиливая его…». Препараты в больших дозах обладают противосудорожным эффектом, но действуют гораздо слабее современных противоэпилептических средств. Хорошо и быстро всасываются, выделяются медленно почками, частично слюной, потовыми железами и слизистой желудка (в виде бромистоводородной кислоты). Бромиды принимают при истерии, неврозах, бессоннице, эпилепсии (как дополнительное средство). При длительном применении накапливаются (кумулируют), в результате чего развивается хроническое отравление - бромизм: кожная сыпь, воспаление слизистых оболочек (насморк, кашель, гастроэнтероколит, конъюнктивит), общая слабость, вялость, сонливость, ослабление памяти, апатия, атаксия. В этих случаях препараты отменяют и назначают натрия хлорид в больших дозах (10-20 г в сутки) с большим количеством воды (3-5 л в сутки), мочегонные средства. Для профилактики осложнений необходимы частые полоскания полости рта, обработка кожи и регулярное опорожнение кишечника.
Препараты валерианы и пустырника (настой, настойка, экстракт) снижают возбудимость центральной нервной системы, усиливают действие снотворных средств, обладают спазмолитическим эффектом. Препараты валерианы и пустырника применяются при повышенной возбудимости, бессоннице, в ранних стадиях гипертонической болезни, сердечно-сосудистых неврозах, спастических состояниях желудочно-кишечного тракта.
6.ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Психостимуляторы - средства, стимулирующие функции головного мозга и
активирующие психическую и физическую деятельность организма.
Классификация:
1. Производные пурина: кофеин.
2. Производные фенилалкиламина: фенамин.
3. Производные сиднонимина: сиднокарб
Производные пурина (ксантина).
Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах колы. По химической структуре является триметилксантином.
Механизм действия:
В больших дозах:
Кофеин угнетающе действует на фермент фосфодиэстеразу, приводя к увеличению внутриклеточного цАМФ - медиаторное вещество, через которое опосредованы физиологические эффекты: активация метаболических процессов в органах и тканях, в том числе и в ЦНС.
В терапевтических дозах:
Нейрохимический механизм действия кофеина заключается в способности блокировать аденозиновые рецепторы в ЦНС и на периферии, выступая конкурентным антагонистом аденозина.
Фармакологические эффекты кофеина:
- Повышение умственной и физической работоспособности.
- Ослабление действия снотворных и наркотических средств.
- Повышение рефлекторной возбудимости спинного мозга.
- Возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров.
- Возбуждение центров блуждающих нервов.
- Повышение силы и частоты сердечных сокращений (в высоких дозах).
- Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек, коронарных сосудов.
- Тонизирование мозговых сосудов.
- Повышение артериального давления при коллаптоидных состояниях. Нормальное артериальное давление кофеин не изменяет (центральное действие уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).
- Снижение агрегации тромбоцитов.
- Увеличение диуреза (расширение почечных артерий, повышение фильтрации в клубочках, снижение реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
- Повышение секреции желез желудка.
- Расслабление бронхов.
Действие кофеина в значительной степени зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности: для слабого типа эффект возбуждения достигается введением небольших доз кофеина и наоборот. Систематическое употребление кофеина может привести к развитию лекарственной зависимости.
Показания: Инфекционные и др. заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой системы, мигрень, снижение психической и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, отравление наркотическими препаратами, алкоголем.
Побочные эффекты: Беспокойство, нервозность, бессонница, головная боль, тошнота.
Противопоказания: Артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, глаукома.
Производные фенилалкиламина
Фенамин (амфетамин)По химическому строению и некоторым свойствам близок к препаратам группы адреналина. Нейрохимический механизм действия фенамина заключается в увеличении высвобождения норадреналина и дофамина из гранул пресинаптических нервных окончаний и стимулировании соответствующих рецепторов. Фенамин незначительно ингибирует МАО и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина. На периферии фенамин обладает адреномиметической активностью.
Эффекты:
- Тахикардия
- Повышение артериального давления
- Расслабление мускулатуры бронхов
- Мидриаз
- Уменьшение чувства утомления
- Общее возбуждающее действие: улучшение настроения; ощущение прилива сил, бодрости, увеличение работоспособности, снижение потребности во сне
- Ослабление сна, вызванного снотворными и наркотиками - пробуждающее действие
- Анорексия
В настоящее время из-за выраженных побочных эффектов (бессонница, тремор, гипертензия, развитие лекарственной зависимости) использование препарата ограничено.