 |
|
Етапи фармакокінетичного ефекту
Абсорбція
проникнення лік.р-ни крізь біологічні мембрани в кров і тканини до специфічного клітинного рецептора. В основі такі механізми:
Пасивна дифузія - – проникнення лік.р-ни крізь біологічні мембрани за градієнтом концентрації без витрат енергії і можлива як усередину клітини, так і назовні.
Полегшена дифузія – це транспорт лікарьських р-н крізь біологічні мембрани за участю молекул - специфічних переносників, відб.за градієнтом концентрації, не потребує затрат енергії і швидше звичайної дифузії.
Фільтрація – це проникнення речовин, не розчинних у воді і розміру до 0,4нм (вода, Na, Ca, сечовина та ін) через пори клітинної оболонки.
Активний транспорт – перенесення молекул лік.р-ни крізь біомембрани проти градієнта концентрації за допомогою спеціальних транспортних систем (молекул-носіїв) і потребує затрат енергії.
Піноцитоз – корпускулярна абсорбція, яка здійснюється шляхом інвагінації мембрани з утворенням везикули навколо р-ни і наступною екструкцією її в цитоплазму або зовнішній простір.
Біодоступність
визначають відносною кількістю лікарської р-ни, що надходить до загального кола кровообігу і взаємодіє з тканинними рецепторами, %.
Біоеквівалентність – це співвідношення кількості лікарської р-ни, що надходить у кров при введенні її в різних лікарських формах, дає змогу порівняти ефективність препаратів.
Загальний кліренс – це умовний об’єм крові чи її плазми, що звільнюється від лікарської р-ни за одиницю часу, мл/хв. Є нирковий, печінковий, жовчний.
Період напіввиведення – це фармакокінетичний показник часу, протягом якого кількість лікарської р-ни в камері або його концентрація в крові зменшується на 50 %.
Константа елімінації – відсоток зменшення концентрації лікарської р-ни в крові за одиницю часу.
Види фармаккотерапії:
- етіотропна – ліквідація причин патологічного стану (протимікробні напр.).
- патогенетична- застосування лік.засобів, які впливають на різні ланки механізму розвитку захворювання (напр.капотен при гіпертонічні хв).
- симптоматичне- ліквідація деяких симптомів захворювання, що може полегшити стан хворого і перебіг захворювання, але не може усунути його причини. Тому такий вид лікування є паліативним (полегшуючим) і не може розцінюватись як основний.
- замісне- при недостатній ф-ї деяких органів і систем (атррофічний гастрит –пр-ти шлункового соку; цукровий діабет – інсулін).
Доза
кількість лікарської р-ни, що виражена в одиницях маси, обєму або біологічної активності. Концентрація – ступінь розведення лікарської р-ни в біологічних середовищах організму або в розчинниках. Види доз: разова (мінімальна, середня та вища), добова, курсова; мінімальна токсична, середня та абсолютна смертельна; мінімальна, середня та вища терапевтичні дози; ударна та підтримувальна.
Етапи фармакокінетичного ефекту
1)введення лікарської р-ни в організм; 2)вивільнення лікарської р-ни з лікарської форми; 3)абсорбція лікарської р-ни – проникнення крізь біомембрани в судинне русло і тканини до специфічного рецептора; 4)розподіл лік.р-ни в біологічних рідинах, органах і тканинах; 5) біотрансформація лік.р-н зі зміною фармакологічних властивостей і утв.метаболітів, що виводяться; 6)виведення лік.р-ни або її метаболітів з організму.
Ембріотоксична дія
– доімплантаційна загибель зародка на 2-3 тижні внаслідок потрапляння лікарської р-ни у матковий секрет, яким живиться ембріон.
Тератогенна дія – аномалії розвитку плода при потраплянні лік.р-н до нього, розвиваються з 3 по 10 тиждень вагітності і призводить до порушення формування органів і тканин.
Фетотоксична дія – функціонально-структурні порушення формування органів плода у ІІІ триместрі вагітності під впливом лікарських засобів, які здатні проникати крізь плаценту.