 |
|
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА с эталонным препаратом морфином.
Алкалоиды опия (25) относятся к 2 химическим группам: производные фенантрена
производные изохинолина
1. ПРЕПАРАТЫ АЛКАЛОИДОВ ОПИЯ ФЕНАНТРЕНОВОГО РЯДА
Морфин
Агонист всех опиоидных рецепторов (прежде всего m).
Путь введения
-пероральный
-подкожный
-внутримышечный
-внутривенный
-эпидуральный
-спинальный
-в желудочки мозга
После приема внутрь хорошо всасывается.
Однако первичный метаболизм уменьшает биодоступность до 30% принятой дозы.
Метаболиты:
-морфин-3-глюкоронид (М3Г)
-морфин-6-глюкоронид (М6Г)
Оба выделяются почками (накапливаются при почечной недостаточности).
М6Г – сильный анальгетик, усиливает эффект морфина при длительном применении.
М3Г – не анальгетик, оказывает возбуждающее влияние на ЦНС,
может быть причиной таких побочных эффектов, как миоклонус и эпилептоидные припадки.
Период полувыведения 2-3 часа.
Продолжительность анальгетического действия 3-6 часов.
Пероральный путь предпочтительней при длительном применении.
Толерантность
Может развиваться быстро, особенно при внутривенном введении в условиях отсутствия болевого синдрома.
Однако это не препятствует длительному использованию морфина у пациентов с хронической болью.
Доза
Потребности в дозе значительно варьируют.
Побочные эффекты
При длительном назначении наиболее часты тошнота, рвота, запор
Угнетение дыхания.
Астма и уртикарная сыпь могут появляться вследствие выработки гистамина у пациентов, страдающих аллергией.
Кодеин
3-метилморфин.
Под действием фермента превращается в морфин, что, вероятно, и обусловливает его анальгетический эффект.
Примерно у 10% белого населения такое превращения не сопровождается анальгезией, но побочные эффект могут возникнуть.
Может применяться энтерально и парентерально.
Не рекомендуется для внутривенного применения, так как вызывает снижение АД из-за высвобождения гистамина.
При приеме внутрь большой период полувыведения (4-5 часов) и высокая биодоступность.
Противокашлевое действие, очень мало угнетает дыхание.
Омнопон
новогаленов препарат опия, содержит 5 алкалоидов опия:
50% морфина+кодеин+тебаин – фенантреновый ряд (на 50% меньше анальгетическая активность) папаверин +наркотин – изохинолиновый ряд
(есть спазмолитическое действие папаверина, которое уравновешивает спазмогенное действие морфина)
Морфилонг
пролонгированное действие
2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Этилморфин
противокашлевое действие, мало угнетает дыхание
Бупренорфин =темгесик
Действует на m и k-рецепторы.
Агонист-антагонист.
Действие длительное.
Сублингвальные формы применяются при острой и хронической болях.
в 20 раз сильнее морфина, эффект развивается медленнее,
не так сильно угнетает дыхание
не так быстро вызывает пристрастие
вводят парентерально и сублингвально
Налбуфин
По активности примерно соответствует морфину,