Главная | Обратная связь

Атропина сульфат (Аtropini sulfas).

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию.

Пилокарпин.

Групповая принадлежность:Средства, влияющее на холинергические синапсы. М-холиномиметик.

Фармакологическое действие: М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и, в конечном итоге, снижает внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%.

Фармакокинетика: Хорошо проникает в роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает резорбтивного действия. Выводится в неизменном виде с внутриглазной жидкостью. Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное (мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде до полного растворения. Высвобождение активного вещества начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.

Показания: Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. препаратами, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Дозы, формы выпуска и пути введения:ТК: в конъюнктивальную полость – 1-2 капли 1%-2% раствора, 1%-2% мазь.Формы выпуска: порошок, флаконы по 5-10 мл 1%-2% растворов; 1%-2% глазные мази; пленки глазные (содержат по 0,0027 г препарата).

Побочные эффекты: Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно. С осторожностью - у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.

Атропина сульфат (Аtropini sulfas).

Групповая принадлежность:Средства, влияющие на М-холинорецепторы. М-холиноблокатор.

Фармакодинамика: Неизбирательно блокирует М-холинорецепторы, что сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Происходит сильное расширение зрачков, что связанно с расслаблением волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30 - 40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7 - 10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1 - 3 ч и длится до 8 - 12 дней

Показания: Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами. В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва, применяют также для рентгенологического исследавания желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 - 0,0005 - 0,001 на прием 1 - 2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,25 - 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 до 0,0005 на прием. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 , суточная 0,003 .Формы выпуска: порошок; 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005 ; 1% глазная мазь.

Побочные эффекты:Сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия.