Главная | Обратная связь

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА, НАИБОЛЕЕ ЧАСТО ПРИМЕНЯЕМЫЕ В МАЗЯХ

Растворимые в мазевых основах: анестезин, камфора, ки­слота бензойная, ментол, тимол, фенол.

Растворимые в воде: сульфацил-натрий, дикаин, димедрол, калия йодид, колларгол, натрия тиосульфат, новокаин, протар­гол, соли алкалоидов, танин.

Примечание. 1. Резорцин, цинка сульфат, пенициллин вво­дят в состав мази по типу суспензии. 2. В виде суспензии в мази вво­дят труднорастворимые лекарственные вещества: кислота борная, на­трия тетраборат, левомицетин, метилурацил, фурацилин, этакридина лактат и др.

Нерастворимые в основе и воде: висмута нитрат основной, дерматол, кальция карбонат, кислота салициловая, крахмал, ксероформ, сера очищенная, сульфаниламидные препараты (стрептоцид, норсульфазол и др.), тальк, цинка оксид.

Гомогенные мазиГомогенные мази характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой. Лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора, т. е. находится в молекулярной или мицеллярной степени дисперсности.

Мази-сплавы — представляют собой сочетания жиров, восков, углеводородов, смол, пластырей и других веществ. Мази готовят в фарфоровых чашках или ступках сплавлением веществ на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие компоненты и к полученному расплаву прибавляют остальные ингредиенты в порядке уменьшения температуры плавления. Сплав процеживают через двойной слой марли и гомогенизируют (перемешивают) в ступке до полного охлаждения мази для предотвращения структурирования (образования микрокаркасов, кристаллизации продуктов).

Мази-сплавы готовят при наличии в прописи тугоплавких компонентов, имеющих температуру плавления выше 50 °С.

При наличии в прописи гидрофобных компонентов, имеющих температуру плавления менее 50 °С, мази готовят смешиванием компонентов основы без их расплавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь.

Мази-растворы — готовят, когда лекарственные вещества растворимы в основе. В таких случаях надо стремиться растворить вещества в основе, так как при растворении достигается их максимальное диспергирование и лучшая возможность всасывания. Лекарственные вещества рас­творяют в теплой основе и перемешивают до остывания массы.

При изготовлении мазей-растворов надо учитывать следующее:

• Мази-растворы нельзя готовить в концентрации, близкой к насыщенной (для избежаниявыкристаллизации лекарственных веществ).

• Многие лекарственные вещества, растворимые в жирах, понижают температуру плавления основы из-за образования эвтектики. В состав таких мазей для уплотнения рекомендуется добавлять воск, ланолин, церезин.

• Если лекарственные вещества обладают летучими свойствами, то их растворение производят в полуостывшей основе (при температуре не выше 45—50 °С).

Экстракционные мази в настоящее время встречаются редко. Их получают путем экстрагирования (извлечения) действующих веществ из растительного или животного лекарственного сырья расплавленной мазевой основой или растительным маслом. Примером является масло белены. Такие мази широко применяются в гомеопатии и в зарубежной практике (мазь сушеницы топяной, мазь зверобойная, мазь эхинации пурпурной и др.).

Мазь сушеницы топяной готовят 30-минутным настаиванием на водяной бане 20 г травы сушеницы топяной в 100 г персикового масла с последующим добавлением к профильтрованной вытяжке 30 г ланолина водного. В вытяжку переходят смолы и каротин, обладающие способностью стимулировать репарацию тканей кожи.

Гетерогенные мази

Гетерогенные мази характеризуются наличием межфазной поверхности раздела между лекарственным веществом и основой. В зависимости от характера распределения лекарственных веществ в основе различают мази:

• суспензионного типа;

• эмульсионные;

• комбинированные.

Мази суспензионного типа.Содержат твердые лекарственные порошкообразные вещества. измельченные до микроскопических размеров, не растворимые в основе и распределенные в ней по типу суспензии.

Степень фармакологической активности суспензионных мазей зависит от величины частиц лекарственных веществ и типа основы. При введении лекарственных веществ требуется достичь их максимальной дисперсности и удельной поверхности.

Мази суспензионного типа готовят в тех случаях, когда в прописи выписаны:

• Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в основе.

• Лекарственные вещества (на гидрофобной или дифильной основе), растворимые в воде, но для растворения которых требуется значительное количество (более 3% от массы мази) воды (кислота борная, натрия тетраборат и т. п.).

• Лекарственные вещества, растворимые в воде, но обладающие токсическим действием на организм (цинка сульфат, резорцин) в дерматологические мази вводят по типу суспензии.

Суспензионные мази делят по содержанию твердой фазы:

- менее 5%;

- от 5 до 25% (собственно суспензионные мази):

- более 25% (пасты — плотные мази);

• зубоврачебные пасты.

Приготовление суспензионных мазей включает следующие стадии:

1. Приготовление порошковой смеси.

2. Изготовление пульпы.

3. Гомогенизация пульпы с основой.

1. Приготовление порошковой смеси. Нерастворимые в основе лекарственные вещества предварительно измельчают в наимельчайший порошок по правилам приготовления порошков. Особенности измельчения некоторых веществ:

• Цинка оксид и мышьяковистый ангидрид имеют черепицеобразные кристаллы, наибольшее измельчение которых достигается только в нагретой ступке.

• Кислота салициловая при измельчении в сухом виде или в порошковой смеси оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки глаз и носа. Поэтому кислоту салициловую отвешивают на поверхность готовой порошковой смеси, а ее измельчение проводят только в присутствии жидкости, близкой по составу к основе,или с расплавленной основой.

• Крахмал для приготовления дерматологических мазей и паст предварительно растирают в сухом виде и высыпают на капсулу. Его измельчение с частью расплавленной основы приведет к растворению крахмала в расплаве вазелина и клейстеризации. Крахмал добавляют к готовой полуохлажденной массе.

2. Изготовление пульпы. Получение пульпы проводят методом диспергирования со вспомогательной жидкостью или частью расплавленной гидрофобной основы по правилам приготовления суспензий. 3.Гомогенизация пульпы с оставшейся частью основы. Суспензионные мази с содержанием твердой фазы менее 5%.

Если количество твердой фазы менее 5% от общей массы мази, порошковую смесь растирают с половинным количеством от массы лекарственных веществ подходящей к основе вспомогательной жидкости (правило Дерягина). Жидкость способствует более тонкому измельчению твердых веществ и предупреждает слипание частиц. В качестве вспомогательной жидкости, в зависимости от природы основы, применяют вазелиновое масло (углеводородная основа), жирное масло (жировая основа), воду или глицерин (гидрофильная основа).

Добавление небольших количеств вспомогательной жидкости не приводит к существенному изменению структурно-механических свойств мазей и превышению массы мази больше нормы допустимых отклонений.

Суспензионные мази с содержанием твердой фазы от 5 до 25%.Если количество твердой фазы превышает 5% от общей массы мази, то порошковую смесь растираю! в подогретой ступке с поло­винным количеством (от массы лекарственных веществ) предварительно расплавленной основы. Добавление вспомогательной жидкости нецелесообразно, так как приведет к понижению концентрации и разжижению мази, а также превышению массы мази больше нормы допустимых отклонений.

При приготовлении комбинированных мазей, содержащих суспензионные компоненты и жидкие окрашенные лекарственные веще ства (деготь, нефть нафталанская, ихтиол, кислота молочная), не рекомендуется измельчать сухие лекарственные вещества в присутствии окрашенных жидкостей, так как при этом затрудняется контроль дисперсности частиц. Кроме этого, деготь и ихтиол, при измельчении с соединениями, содержащими тяжелые металлы, образуют плохо растворимые комплексы, имеющие крупные пластинчатые плохо измельчаемые кристаллы.

В мази серной разрешено свиной жир заменять консистентной эмульсионной основой.

Мазь серно-дегтярная - мазь комбинированная: суспензия серы с содержанием твердой фазы более 5% и мазь-раствор окрашенной жидкости (деготь) на гидрофобной основе (вазелин).

При приготовлении небольших количеств суспензионных мазей, мазь готовят в предварительно нагретой ступке, не расплавляя отдельно основу.

Пасты.Пастами называются мази плотной консистенции, содержание порошкообразных веществ в которых превышает 25%. Пасты не плавятся при температуре тела. Классификация паст:

• Дерматологические (лечебные, защитные).

• Зубоврачебные.

• Зубные.

Дерматологические пасты готовят по правилам изготовления суспензионных мазей, содержащих твердую фазу в количестве более 5%, т. е. в теплой ступке тщательно растирают лекарственные вещества с частью расплавленной основы.

Если прописана паста без указания основы, готовят на основе цинковой пасты. Особенности технологии цинковой пасты: крахмал добавляют к полуохлажденной суспензионной мази, чтобы предотвратить его клейетеризацию. Паста должна быть рассыпчатой, ее назначение — подсушивающее.

Зубные пасты Используются в гигиенических целях, обычно — заводского производства.

Зубоврачебные пасты— разновидность суспензионных мазей. Для их приготовления используются различные порошкообразные вещества, склеиваемые в тестообразную массу при помощи эфирныхмасел, глицерина и других жидкостей, прописываемых quantum satis (q. s.) до получения готовой массы. Жидкости добавляют по каплям до получения плотных немарких однородных масс. Массу собирают в комок и упаковывают в стеклянную банку (для предотвращения высыхания и рассыпания массы).

Основными условиями получения зубоврачебных паст является максимально тонкое измельчение порошкообразных компонентов и осторожная дозировка жидкостей. Следует иметь в виду, что даже незначительный избыток жидкости приводит к образованию мягких и марких продуктов. Чтобы избежать этого, целесообразно делить порошкообразные ингредиенты на две части и при избытке жидкости уплотнять массу порошками.

Зубоврачебные пасты готовят в небольших ступках или на толстых стеклянных пластинках при помощи узкого плоского шпателя или скальпеля.

Мази эмульсионного типа (кремы).Кремы — мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло/вода или вода/масло.

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкого компонента, нерастворимого в основе и распределенного в ней по типу эмульсии. Эмульсионные мази готовят в следующих случаях:

• При прописывании в мазях с гидрофобной или жироподобной основой воды, водных растворов (например, перекиси водорода) или небольших количеств водорастворимых лекарственных ве­ществ. Обязательно в растворенном в воде виде вводят калия йодид, соли алкалоидов, новокаин, дикаин, серебра нитрат. Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в воде, являю­щейся составной частью мази, а затем смешивают с основой. При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют равной массой безводного ланолина и смешивают с основой.

• При прописывании в мазях протаргола, колларгола, повиаргола, танина. Независимо от количества они вводятся в состав мазей в виде водных растворов, в противном случае они не оказывают лечебного действия.

• При прописывании сухих и густых экстрактов, которые вводят в мази после предварительного растирания с равным по массе количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

Для получения стабильных эмульсионных мазей необходимо добавление эмульгатора. Чаще всего используют эмульгаторы, стабилизирующие эмульсии типа вода/масло.

Мазь с калия йодидом. Применяют для лечения зоба, артрозов. Калия йодид и натрия тиосульфат растворяют в воде и раствор эмульгируют безводным ланолином. К полученной смеси добавляют свиной жир. Мазь должна иметь желтоватый цвет. (Калия йодид может окисляться с образованием йода, особенно при прогоркании свиного жира, йод связывается натрия тиосульфатом.) Свиной жир можно заменить эмульсией консистентной вода/вазелин (основа Кутумовой).

Комбинированные мази— это многофазные мази, представляющие собой сочетание предыдущих типовых случаев. При приготовлении мазей комбинированного типа руководствуются правилами, предусмотренными для отдельных типов мазей.

Концентраты для приготовления мазей.Применение в аптечной практике концентратов для изготовления мазей позволяет существенно ускорить процесс их приготовления, отпуск больному, повысить стабильность и удобство транспортировки.

Мази-концентраты готовят по наиболее часто встречающимся прописям. В качестве основы в таких мазях используют алюминия гидроксид, порошок корня алтея, полисахариды, фитостерины, бентонитовые глины, легко набухающие в воде и образующие массы мазеобразной консистенции. Процесс изготовления мази из концентрата заключается в добавлении воды и во введении требующихся дополнительных лекарственных веществ (если они не предусмотрены прописью мази-концентрата).

Хранение.Мази хранят в упаковке, обеспечивающей ее стабильность в течение указанного срока годности, в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности мазей, изготовляемых в аптеках, при отсутствии особых указаний, составляет 10 суток.

Отпуск.Мази отпускают в тубах металлических или полимерных или в банках из фарфора, стекла или пластмассы. Укупоривают крышками, натягиваемыми или завинчивающимися, под крышку по­мещают прокладку из пергаментной бумаги.

Контроль качества мазей.Проверяют:

• однородность;

• отклонение в массе;

• цвет, запах;

• отсутствие механических включений;

• размер частиц (для суспензионных мазей).