Клинико- фармакологическая характеристика. ⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 3
1.Ацетилсалициловая кислота (НПВС, антиагрегант, ингибитор циклооксигеназы-1.)
Доза и путь введения. По 0,125 м г ежедневно. Фармакокинетика и биодоступность: быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Т 1\2-15-20 минут. Биотрансформация в печени и стенках кишечника с образованием активных метаболитов 90%. Выводится почками в основном в неизменном виде 80%, 20% ЖКТ. Биодоступность 70%. Фармокодинамика: необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, вследствии чего уменьшается или полностью блокируется синтез тромбоксана А2 (способствует агрегации тромбоцитов и образованию тромбов). Обоснование : ИБС (Прогрессирующая стенокардия), в связи с высоким риском тромбоза. Rp.; Tabulettae Acidi acetylsalicyliti 0.5 D.t.d. № 10 S.: Принимать по 1/4 таблетки 1 раз в день. 2.Зилт(клопидогрел) (Антиагрегант – блокатор АДФ-рецепторов тромбоцитов (тиенопиридины).) Доза и путь введения. По 0,075 м г ежедневно. Фармакокинетика и биодоступность: Клопидогрел быстро всасывается. Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный - производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества. Cmax метаболита достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит, тиоловое производное, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме не определяется. Выводится почками до 50 %, через кишечник 46 %. Биодоступность высокая. Фармакодинамика: клопидогрел предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIЬ/IIIа комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов; снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Обоснование: нестабильная стенокардия. Rp.: Tabulettae Clopidogreli 0.075 D.t.d. N. 20 S. По 1 таблетке 1 раз в день 3.Омепразол – ингибитор протонового насоса желудка. Доза и путь введения: внутрь по 0,02 г 1 раз вечером. Фармакокинетика и биодоступность: быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность 50-55%, что связано с прохождением через печень. Выделяется почками в виде метаболитов. Фармакодинамика: оказывает антисекреторное действие, ингибируя Na-K-АТФ-азу париетальных клеток слизистой желудка, что приводит к прекращению выхода ионов водорода в полость желудка и к блокаде базальной и стимулируемой секреции соляной кислоты. Обоснование: профилактика гастродуоденальных кровотечений при антиагрегантной и антикоагулянтной терапии. Rp.: Omeprasoli 0,02 D.t.d. № 10 in capsulis S.: Внутрь по 1 капсуле 1 раз вечером. 4.Арикстра (фондапаринукс натрия) – группа прямых антикоагулянтов, препарат низкомолекулярного гепарина. Доза и путь введения: Подкожно по 2,5 мг 1 раз в день. Фармакокинетика и биодоступность: период полувыведения 17-21 ч, выводится почками в неизменённом виде. Фармакодинамика: образует участок связывания с антитромбином 3, последний ингибирует фактор свёртывания Ха, обеспечивая антитромботический эффект. Препарат не способствует присоединению к антитромбину 3 тромбина, тем самым снижается риск остеопороза. Обоснование :профилактика тромбоза и ТЭЛА. Rp.: Sol. Aryxtra 2,5 – 1 ml D.t.d.n. 10 S. Подкожно по 1 мл на 1 кг веса 1 раз в сутки. 5.Аторвастатин– гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Доза и путь введения: Внутрь по 0,01 г 1 раз в день.
Фармакокинетика и биодоступность: Быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность 95-99%. Выводится с желчью. Фармакодинамика: ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующую начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. Подавление синтеза холестерина ведёт к увеличению плотности рецепторов ЛПНП и катаболизма холестерина ЛПНП, возможно некоторое угнетение образования ЛПНП в результате снижения синтеза их предшественников - ЛПОНП - в печени. Снижается уровень холестерина ЛПНП и ЛПОНП, а также ТГ в плазме крови, слегка повышается уровень ЛПВП. Обоснование : лечение атеросклероз, ИБС. Rp.: Tabulettae Atorvastatini 0,01 D.t.d. № 10 S.: Внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки. 6.Гипотиазид (тиазидный диуретик). Доза и путь введения: Внутрь по 12,5 мг ежедневно.
Фармакокинетика и биодоступность: Всасывание из ЖКТ быстрое, но неполное (60–80%). Связывание с белками плазмы — 40%. Диуретическое действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 8–12 ч. Проходит через гематоплацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками, Т1/2 составляет 10–12 ч. Биодоступность 70%. Фармакодинамика: Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальных канальцах почек, выведение ионов магния, кальция, мочевой кислоты. Повышает концентрационную способность почек. Угнетает восприимчивость сосудистой стенки к возбуждающим влияниям медиаторов. Обоснование: артериальная гипертония. Rp.: Tabulettae Hypothiazidi 0.025 D. t.d.N. 20 S. Принимать внутрь по ½ таблетки ежедневно утром. 7.Эналаприл-ингибитор АПФ. Доза и путь введения: Внутрь по 0,01 г 1 раз в день.
Фармакокинетика и биодоступность: при приеме внутрь всасывается быстро, но не полностью(60%),биодоступность 40-60%,всасывание не зависит от приема пищи. С max-1-4 ч, Т 1\2-11 ч. Биотрансформация в печени и стенках кишечника с образованием активных метаболитов.Выводится почками в основном виде активных метаболитов. Связывается с белками плазмы крови (до 80%) Фармокодинамика: Эналаприл представляет собой пролекарство.В организме он гидролизуется с образованием эналаприлата,ктр,собственно, и является ингибитором АПФ.По фармакологическим свойствам вызывает системную артериальную вазодилатацию (снижает ОПС – постнагрузку и АД) Обоснование : ГБ 3 ст. Rp.; Tabulettae Enalaprili 0.01 D.t.d. № 20 S.: Принимать по 1 таб., 2 раза в день. 8.Пектрол(изосорбида мононитрат, антиангинальный препарат), относится к группе нитратов. Доза и путь введения. Внутрь по 0,04 г 2 раза в сутки. Фармакокинетика и биодоступность: хорошо всасывается в ЖКТ. С max-2-3 часа Т 1\2-5 часов. Биотрансформация в печени без образования активных метаболитов. Выводится почками. Биодоступность 100%. Связь с белками плазмы 4% Фармокодинамика: 1. Активация гуанилатциклазы гладкой мускулатуры под влиянием окиси азота – эндотелий-зависимого фактора релаксации сосудов. Окись азота является конечным продуктом превращения органических нитратов в организме. 2. Блокада медленного тока ионов кальция в мускулатуре сосудов. 3. Усиление образования простациклина в эндотелии сосудов. Гемодинамический эффект и улучшение коронарного кровотока достигается посредством: дилатации вен, артерий, коронарных сосудов; возрастание тока крови по коллатералям. Обоснование : стенокардия IV ФК. Rp.: Tabulettae Isosorbidi Mononitratis 0,04 D.t.d. № 10 S.: Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. 9.Основные клинико-лабораторные показатели для оценки эффективности препарата и его безопасности.
©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.
|