Здавалка
Главная | Обратная связь

Клинико- фармакологическая характеристика.



1.Ацетилсалициловая кислота (НПВС, антиагрегант, ингибитор циклооксигеназы-1.)

 

Доза и путь введения.

По 0,125 м г ежедневно.

Фармакокинетика и биодоступность: быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Т 1\2-15-20 минут. Биотрансформация в печени и стенках кишечника с образованием активных метаболитов 90%. Выводится почками в основном в неизменном виде 80%, 20% ЖКТ. Биодоступность 70%.

Фармокодинамика: необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, вследствии чего уменьшается или полностью блокируется синтез тромбоксана А2 (способствует агрегации тромбоцитов и образованию тромбов).

Обоснование : ИБС (Прогрессирующая стенокардия), в связи с высоким риском тромбоза.

Rp.; Tabulettae Acidi acetylsalicyliti 0.5

D.t.d. № 10

S.: Принимать по 1/4 таблетки 1 раз в день.

2.Зилт(клопидогрел) (Антиагрегант – блокатор АДФ-рецепторов тромбоцитов (тиенопиридины).)

Доза и путь введения.

По 0,075 м г ежедневно.

Фармакокинетика и биодоступность: Клопидогрел быстро всасывается. Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный - производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества. Cmax метаболита достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит, тиоловое производное, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме не определяется. Выводится почками до 50 %, через кишечник 46 %. Биодоступность высокая.

Фармакодинамика: клопидогрел предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIЬ/IIIа комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов; снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов.

Обоснование: нестабильная стенокардия.

Rp.: Tabulettae Clopidogreli 0.075

D.t.d. N. 20

S. По 1 таблетке 1 раз в день

3.Омепразол – ингибитор протонового насоса желудка.

Доза и путь введения:

внутрь по 0,02 г 1 раз вечером.

Фармакокинетика и биодоступность: быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность 50-55%, что связано с прохождением через печень. Выделяется почками в виде метаболитов.

Фармакодинамика: оказывает антисекреторное действие, ингибируя Na-K-АТФ-азу париетальных клеток слизистой желудка, что приводит к прекращению выхода ионов водорода в полость желудка и к блокаде базальной и стимулируемой секреции соляной кислоты.

Обоснование: профилактика гастродуоденальных кровотечений при антиагрегантной и антикоагулянтной терапии.

Rp.: Omeprasoli 0,02

D.t.d. № 10 in capsulis

S.: Внутрь по 1 капсуле 1 раз вечером.

4.Арикстра (фондапаринукс натрия) – группа прямых антикоагулянтов, препарат низкомолекулярного гепарина.

Доза и путь введения:

Подкожно по 2,5 мг 1 раз в день.

Фармакокинетика и биодоступность: период полувыведения 17-21 ч, выводится почками в неизменённом виде.

Фармакодинамика: образует участок связывания с антитромбином 3, последний ингибирует фактор свёртывания Ха, обеспечивая антитромботический эффект. Препарат не способствует присоединению к антитромбину 3 тромбина, тем самым снижается риск остеопороза.

Обоснование :профилактика тромбоза и ТЭЛА.

Rp.: Sol. Aryxtra 2,5 – 1 ml

D.t.d.n. 10

S. Подкожно по 1 мл на 1 кг веса 1 раз в сутки.

5.Аторвастатин– гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Доза и путь введения:

Внутрь по 0,01 г 1 раз в день.

 

Фармакокинетика и биодоступность: Быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность 95-99%. Выводится с желчью.

Фармакодинамика: ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующую начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. Подавление синтеза холестерина ведёт к увеличению плотности рецепторов ЛПНП и катаболизма холестерина ЛПНП, возможно некоторое угнетение образования ЛПНП в результате снижения синтеза их предшественников - ЛПОНП - в печени. Снижается уровень холестерина ЛПНП и ЛПОНП, а также ТГ в плазме крови, слегка повышается уровень ЛПВП.

Обоснование : лечение атеросклероз, ИБС.

Rp.: Tabulettae Atorvastatini 0,01

D.t.d. № 10

S.: Внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки.

6.Гипотиазид (тиазидный диуретик).

Доза и путь введения:

Внутрь по 12,5 мг ежедневно.

 

Фармакокинетика и биодоступность: Всасывание из ЖКТ быстрое, но неполное (60–80%). Связывание с белками плазмы — 40%. Диуретическое действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 8–12 ч. Проходит через гематоплацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками, Т1/2 составляет 10–12 ч. Биодоступность 70%.

Фармакодинамика: Снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора в проксимальных канальцах почек, выведение ионов магния, кальция, мочевой кислоты. Повышает концентрационную способность почек. Угнетает восприимчивость сосудистой стенки к возбуждающим влияниям медиаторов.

Обоснование: артериальная гипертония.

Rp.: Tabulettae Hypothiazidi 0.025

D. t.d.N. 20

S. Принимать внутрь по ½ таблетки ежедневно утром.

7.Эналаприл-ингибитор АПФ.

Доза и путь введения:

Внутрь по 0,01 г 1 раз в день.

 

Фармакокинетика и биодоступность: при приеме внутрь всасывается быстро, но не полностью(60%),биодоступность 40-60%,всасывание не зависит от приема пищи. С max-1-4 ч, Т 1\2-11 ч. Биотрансформация в печени и стенках кишечника с образованием активных метаболитов.Выводится почками в основном виде активных метаболитов. Связывается с белками плазмы крови (до 80%)

Фармокодинамика: Эналаприл представляет собой пролекарство.В организме он гидролизуется с образованием эналаприлата,ктр,собственно, и является ингибитором АПФ.По фармакологическим свойствам вызывает системную артериальную вазодилатацию (снижает ОПС – постнагрузку и АД)

Обоснование : ГБ 3 ст.

Rp.; Tabulettae Enalaprili 0.01

D.t.d. № 20

S.: Принимать по 1 таб., 2 раза в день.

8.Пектрол(изосорбида мононитрат, антиангинальный препарат), относится к группе нитратов.

Доза и путь введения.

Внутрь по 0,04 г 2 раза в сутки.

Фармакокинетика и биодоступность: хорошо всасывается в ЖКТ. С max-2-3 часа Т 1\2-5 часов. Биотрансформация в печени без образования активных метаболитов. Выводится почками. Биодоступность 100%. Связь с белками плазмы 4%

Фармокодинамика:

1. Активация гуанилатциклазы гладкой мускулатуры под влиянием окиси азота – эндотелий-зависимого фактора релаксации сосудов. Окись азота является конечным продуктом превращения органических нитратов в организме.

2. Блокада медленного тока ионов кальция в мускулатуре сосудов.

3. Усиление образования простациклина в эндотелии сосудов. Гемодинамический эффект и улучшение коронарного кровотока достигается посредством: дилатации вен, артерий, коронарных сосудов; возрастание тока крови по коллатералям.

Обоснование : стенокардия IV ФК.

Rp.: Tabulettae Isosorbidi Mononitratis 0,04

D.t.d. № 10

S.: Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

9.Основные клинико-лабораторные показатели для оценки эффективности препарата и его безопасности.

Лекарственный препарат Методы контроля эффективности ЛП Показатели для оценки фармакологического эффекта у данного больного Методы контроля безопасности терапии Динамика
Ацетилсалициловая кислота Коагулограмма, клин. Анализ( Тr) В норме. Коагулограмма, клинические и лабораторные признаки кровотечения -
Зилт Коагулограмма, клин. Анализ( Тr)   В норме. Коагулограмма, клинические и лабораторные признаки кровотечения -
Омепразол Уровень базальной и стимулированной секреции HCI в желудке. Снижение АД Контроль АСТ, АЛТ при высоких дозах препарата Положительная.
Арикстра (фондапаринукс натрия) Коагулограмма (МНО, ПТИ) X фактор МНО и ПТИ в норме. коагулограмма (X фактора)1 раз в 3 дня. Определение эритроцитов в моче Положительная.
Аторвастатин Снижение уровня ЛПНП менее 2,5 и ТГ, увеличение ЛПВП Снижение ЛПНП, ТГ, холестерина. Повышение ЛПВП. Контроль КФК, АЛТ, АСТ. Максимальный эффект через 3 недели приёма
Эналаприл Измерение АД Снижение АД Контроль АД Положительная
Гипотиазид Измерение АД Снижение АД Измерение АД Положительная
Пектрол (изосорбида мононитрат) Наличие и частота приступов стенокардии Снижение интенсивности болевого синдрома ЧСС, АД, клинические признаки положительная






©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.