 |
|
Класифікація протиалергічних препаратів
| Антигістамінні п-ти(блокатори гістамінових рецепторів) | Антимедіаторні п-ти і мембраностабілізатори | П-ти, що усувають прояви алергічних реакцій |
| І покоління Димедрол(дифенгідрамін) Супрастин Тавегіл(клемастин) Діазолін Піпольфен(дипразин) ІІ покоління Лоратадин(кларитин, ломіран, еролін) Терфенадин Астемізол(гісманал) Азеластин(алергодил) Феністил Ебастин(кестин) Прималан Цетиризин(зиртек, аллертек) ІІІ покоління Фексофенадин(телфаст) Еріус | Кромолін-натрій(інтал) Кетотифен(задітен) ГКС | Адреноміметики Бронхолітики Препарати кальцію |
Блокатори Н1-гістамінових рецепторівзменшують викликані гістаміном спазм гладенької мускулатури, підвищують проникливість капілярів, попереджують розвиток набряку тканин, зменшують гіпотензивну дію гістаміну, попереджують розвиток та полегшують протікання алергічних реакцій.
Антигістамінні препарати І поколінняпригнічують ЦНС і виявляють седативну та снодійну дію.
Антигістамінні препарати ІІ поколіннямало впливають на ЦНС і тому відрізняються незначною седативною дією та значно довшим фармакологічним ефектом.
Антигістамінні засоби ІІІ поколінняє активними метаболітами препаратів ІІ покоління, що забезпечує їхню найбільшу вибіркову дію на гістамінові рецептори (вони найбільш активні).
Антимедіаторні препарати і мембраностабілізаториперешкоджають виділенню медіаторів алергії.
Препарати, що усувають прояви алергічних реакцій, - адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, ефедрину г/х), бронхолітики, препарати кальцію, зменшують проникність судин, звужують судини і підвищують АТ, виявляють бронхорозширювальну дію.
Димедрол (Дифенінгідрамін) Dimedrolum -антигістамінний препарат, що виявляє виражену протиалергічну, седативну, снодійну, протиблювотну, місцевоанестезуючу, спазмолітичну, помірну холіноблокуючу дію; посилює дію засобів, що пригнічують ЦНС (наркозні, снодійні, анальгетики, седативні). Тривалість дії – 4-6 годин.
Застосування:анафілактичний шок, кропивниця, алергічний дерматит, риніт, поліноз (сінна гарячка), для посилення дії снодійних, анальгетичних та засобів для наркозу.
Побічні ефекти:сухість у роті, порушення координації, запаморочення, головний біль, сонливість, зниження працездатності.
Через седативну і снодійну дію димедрол не можна призначати для лікування під час роботи водіям транспорту і іншим особам, професія яких потребує швидкої психічної і рухової реакції.
Випускають у таб. по 0,02 і 0,05; супозит. по 0,015 і 0,02; 1% р-н по 1мл в ампулах.
Супрастин (хлоропірамін) Suprastin –високоактивний антигістамінний препарат, що виявляє менш виражену пртиалергічну дію, ніж димедрол, меншою мірою пригнічує ЦНС. Попереджує і полегшує прояви алергічних реакцій, виявляє протисвербіжну, заспокійливу та снодійну дії. Тривалість дії – 8-12 годин.
Застосування:анафілактичний шок, набряк Квінке, кропивниця, свербіж, шкірні хвороби (нейродерміт, контактний дерматит тощо), алергічний дерматит, риніт, у складі комплексного лікування хворих на бронхіальну астму тощо.
Побічні ефекти:сонливість, запаморочення, порушення координації, сухість у роті, нудота.
Випускають у таб. по 0,025 і ампулах 2% р-н по 1мл.
Тавегіл (клемастин) Tavegil– за фармакологічними властивостями близький до дімедролу, але більш активний і діє більш продовжено(8-12год.). Показання до застосування такі як і для інших аналогічних препаратів.
При застосуванні тавегіла можливі головний біль, сухість у роті, закрепи.
Випускають у таб. по0,001 і ампулах 1% р-н по 2мл.
Фенкарол (хіфенідин) Phencarolum– є оригінальним антигістамінним препаратом. Фенкарол володіє низькою ліпофільністю, погано проникає через ГЕБ і на відміну від дімедрола не проявляє вираженої седативної і снодійної дії. Не має адреноблокуючої і холіноблокуючої дії. Фенкарол не тільки блокує Н1-рецептори, але зменшує вміст гістаміну у тканинах, завдяки його здатності активувати диаміноксидазу – фермент, що інактивує гістамін.
Застосування:полінози, набряк Квінке, гостра і хронічна кропивниця, сінна лихоманка, алергічні риніти, дерматози, алергічні ускладнення, що пов’язані із застосуванням ліків, харчових продуктів.
Побічні ефекти:можливі сухість у роті і диспепсичні розлади.
Обережно застосовувати фенкаролу хворих з тяжкими захворюваннями ССС, ШКТ, печінки. Не рекомендують призначати жінкам у перші 3 міс. вагітності.
Випускають таб. по 0,01(дитячі); 0,025 і 0,05.
Діазолін (мебгідролін) Diazolinum– антигістамінний препарат для прийому всередину. Виявляє слабку протиалергійну, спазмолітичну дію, не проявляє заспокійливого ефекту.
Застосування:алергія на ліки, продукти(кропивниця, свербіння, алергічний дерматит).
Побічні ефекти:подразнення слизової оболонки шлунка, нудота, блювання, сонливість.
Протипоказання:пептична виразка шлунка та 12-палої кишки, запальні захворювання травного каналу.
Випускають в драже по 0,05 і 0,1.
Недоліками препаратів І покоління є необхідність призначати їх у високих дозах для досягнення основного фармакологічного ефекту, оскільки зв’язування їх з рецептором швидко зворотне, короткочасність дії, що вимагає прийому цих лікарських засобів 3-4 рази на добу, нерідкий розвиток терапевтичної неефективності (тахіфілаксія) при їх тривалому застосуванні.
Однак поряд з недоліками антагоністів Н1-рецепторів І покоління очевидною їх перевагою є існування ін’єкційних лікарських форм, що відсутні у препаратів ІІ і ІІІ поколінь, тому антагоністи Н1-рецепторів І покоління незамінні у лікуванні гострих алергійних станів, таких як анафілактичний шок, набряк Квінке, тяжких форм кропивниці, гострої екземи, алергійного і атопічного дерматиту, медикаментозної хвороби, що вимагають невідкладних терапевтичних заходів і парентерального введення антигістамінних препаратів.
Лоратадин (кларитин) Loratadine– антигістамінний засб ІІ покоління, вибірково діє на периферичні гістамінові Н1-рецептори. Протиалергічна дія починається через 1-3 год, максимум – через8-12 год, тривалість дії складає більше 24 год.
Застосування:сезонний та цілорічний риніт, шкірні хвороби алергічного походження, набряк Квінке, алергічні реакції на укуси комах.
Побічні ефекти:сонливість, втомлюваність, сухість у роті, нудота.
Випускають в таб. по 0,01.
Фексофенадин (телфаст, фексадин) Fexofenadine, Telfast– перший неседативний антигістамінний препарат ІІІ покоління, що задовольняє критерії ідеального блокатора Н1-гістамінових рецепторів. Він не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і, на відміну від препаратів І і ІІ покоління, не чинить пригнічуючого впливу на ЦНС, а також негативного впливу на конгітивну і психомоторну функції. Це дає можливість призначати його пацієнтам, професійна діяльність яких вимагає підвищеної уваги. Факсофенадин має високу селективність до гістамінових рецепторів, добре всмоктується при прийомі всередину і проявляє тривалий ефект. Початок дії через 1 годину, максимум дії – через 6 год, тривалість дії 24 год.
Застосування:сезонний алергічний риніт, хронічна ідіопатична кропивниця.
Побічні ефекти:проявляються дуже рідко.
Взаємодії:не встановлено будь-яких взаємодій препарату. Фексофенадин сумісний з антибактеріальними, протигрибковими і іншими засобами, не зумовлює седативного ефекту навіть у випадку перевищення середньої терапевтичної дози.
Кромолін-натрій (інтал) Cromolin sodium –є специфічним засобом, що застосовують при бронхіальній астмі і бронхоспастичних станах. В основі його дії лежить здатність гальмувати дегрануляцію лаброцитів (тучних клітин) слизової оболонки дихальних шляхів і затримувати вивільнення з них медіаторних речовин, що сприяють розвитку бронхоспазму, алергії і запалення (брадикініна, «повільно реагуюча субстанція анафілаксії», гістаміну та ін..). Властивостей звичайних блокаторів Н1-рецепторів не має. Застосовують інгаляційно за допомогою спеціального турбоінгалятора. При прийомі всередину неефективний. У хворих на бронхіальну астму попереджує розвиток нападу. Для зняття нападу бронхіальної астми не застосовують. Дія препарату розвивається поступово. При відміні препарату можливе відновлення нападів. Кромолін-натрій можна поєднувати
з бронхолітиками і ГКС.
Побічна дія:При застосуванні кромолін-натрію іноді виникає кашель і короткотривалий бронхоспазм. Кашель заспокоюють прийомом склянки води відразу після інгаляції, а у випадку бронхоспазму роблять попередньо інгаляцію бронхорозширюючого засобу (орципреналіну).
Протипоказання:вік до 5 років, І триместр вагітності.
Випускають у капсулах по 0,02.
Препарат також випускається у вигляді водного розчину для інгаляцій в ампулах, що містять в 2мл 0,02 кромоліна-натрія під назвою «Бікромат».
Бікромат-аерозоль– балончики по 15мл. Містить 200 разових доз кромолін-натрію.
Дітек– комбінований препарат, що містить кромолін-натрій і бета-адреноміметик фенотерол. Аерозоль по 10мл 200 разових доз.
Кетотіфен (задітен, астафен) Ketotifenumантигістамінний препарат, дія якого пов’язана із здатністю гальмувати вивільнення гістаміну і інших медіаторних речовин із тучних клітин, проявляти блокуючий вплив на гістаміночутливі
Н1-рецептори.
Застосування:профілактика нападів бронхіальної астми, алергічні бронхіти, сінна лихоманка, алергічні риніти.
Препарат може проявляти седативну дію, підсилює дію снодійних, седативних засобів і алкоголю.
Протипоказання:вагітність, не можна приймати разом з пероральними протидіабетичними препаратами.
Випускають в капсулах і таб. по 0,001.
Ципрогептадин (перітол) Cyproheptadine– блокатор Н1-рецепторів, але разом з тим є сильною антисеротоніновою речовиною(зменшує спазм, що викликає серотонін), має холіноблокуючу дію.
Застосування:як антиалергічний засіб особливо ефективний при сверблячих дерматозах. Застосовують також при мігрені, при втраті апетиту різної етіології.
Побічні ефекти:можливі сонливість, сухість у роті.
Протипоказання:вагітність, глаукома, схильність до набряків.
Випускають у таб. по 0,004; сироп по 100мл.