Здавалка
Главная | Обратная связь

Препарати першого ряду (основні препарати)



Лекція на тему: Протитуберкульозні та протиспірохетозні препарати

До 40-х років минулого століття людство не знало ефективних протитуберкульозних засобів, і діагноз «туберкульоз», як правило, означав для хворого вирок. Положення в цій області медицини радикально змінилося в останні 65 років. У 1944 році із культурної рідини променевого грибка був виділений стрептоміцин, а через два роки була відкрита протитуберкульозна активність парааміносаліцилової кислоти (ПАСК), а в 1952 році – похідних гідразиду ізонікотинової кислоти. У 70-і роки стали використовувати ріфампіцин і етамбутол. Були розроблені ефективні схеми лікування туберкульозу, що дозволило зробити прогноз знищення цього захворювання. Однак цей прогноз не виправдався, і в останній час спостерігається ріст числа хворих у багатьох розвинених країнах.

До протитуберкульозних засобів належать ряд синтетичних сполук та антибіотиків.

Синтетичні засоби гальмують ріст і розмноження лише збудників туберкульозу. А антибіотики мають широкий спектр дії, тому вони використовуються не тільки для лікування туберкульозу. Терапія туберкульозу дуже тривала, продовжується 12-18 місяців і більше. Негативно відбивається на результатах лікування розвиток резистентності збудників туберкульозу до протитуберкульозних засобів. Запобігає або значно стримує виникнення стійкості збудників туберкульозу комбінована хіміотерапія, тобто лікування одночасно 3-4 протитуберкульозними препаратами.

Ускладнюють хіміотерапію туберкульозу також побічні реакції, які розвиваються при призначенні протитуберкульозних засобів.

Усі протитуберкульозні препарати діляться на:

препарати першого ряду (основні препарати)

 

Похідні гідразиду ізонікотинової кислоти(ГІНК)     Похідні пара-аміносаліцилової кислоти     Антибіотики    
Ізоніазид Фтивазид Опінізид Салюзид розчинний ПАСК Кальцію бензамідосаліци-лат Стрептоміцинцину суль-фат Стрептосалюзид Пасоміцин Рифампіцин  

 

препарати другого ряду(резервні препарати)

 

Похідні тіоаміду ізонікотинової кислоти   Антибіотики та фторхінолони* Препарати різних хімічних груп
Етіонамід Протіонамід Циклосерин Віоміцин Капреоміцину сульфат Ломефлоксацин*   Етамбутол Піразинамід Тіоацетазон

 

Механізм дії:

1. Похідні ГІНК утворюють хелатні комплекси з іонами важких металів, які входять до складу дихальних ферментів і таким чином пригнічують дихання мікобактерій.

2. Похідні ПАСК вибірково конкурують з ПАБК, необхідною для росту та розмноження мікобактерій.

3.Антибіотики І ряду пригнічують синтез білка на рівні рибосом або інгібують синтез РНК мікобактерій (рифампіцин).

4. Похідні тіоаміду ізонікотинової кислоти зв’язують іони двовалентних металів, які являють собою коферменти, що призводить до пригнічення росту та розвитку туберкульозної палички.

5.Антибіотики ІІ ряду гальмують синтез компонентів клітинної стінки мікобактерій (циклосерин), білка (віоміцин, капреоміцину сульфат), пригнічують фермент ДНК-гідразу (фторхінолони, ломефлоксацин).

6. Препарати різних хімічних груп пригнічують синтез РНК збудників туберкульозу.







©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.