Главная | Обратная связь

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламидный компонент может усиливать эффект и/или токсическое действие непрямых антикоагулянтов, противосудорожных средств (производных гидантоина), пероральных противодиабетических средств и метотрексата вследствие вытеснения их из связи с белками и/или ослабления их метаболизма.

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими угнетение костного мозга, гемолиз, гепатотоксическое действие, может возрастать риск развития соответствующих токсических эффектов.

Фенилбутазон, салицилаты и индометацин могут вытеснять пириметамин и сульфадоксин из связи с белками плазмы крови, увеличивая, тем самым, их концентрацию в крови.

 

Галофантрин

Производное фенантренметанола, используемое при резистентных формах тропической малярии в качестве препарата резерва.

Механизм действия

Механизм противомалярийного эффекта точно не установлен.

Спектр активности

Эритроцитарные формы P.falciparum (включая ряд штаммов, устойчивых к хлорохину и пириметамину/сульфадоксину) и P.vivax. Возможна перекрестная резистентность плазмодиев к галофантрину и мефлохину.

Фармакокинетика

Достаточно быстро но ограниченно всасывается в ЖКТ, особенно у пациентов с малярией. Биодоступность варьирует у различных людей, значительно возрастает при приеме с пищей (особенно жирной). В отличие от многих других противомалярийных препаратов, не накапливается в эритроцитах. Около 20–30% введенной дозы биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита (N-дезбутил-галофантрина). Экскреция осуществляется преимущественно с калом. Период полувыведения галофантрина - 1–2 сут, активного метаболита - до 6–10 сут.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, реже - запор.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд и др.

Сердце: замедление проводимости, сопровождающееся удлинением интервалов PR и QT с высоким риском фатальных желудочковых аритмий. Факторы риска: применение во время или сразу после еды (резкое повышение биодоступности) недостаточность витамина В₁, нарушения электролитного баланса, синдром врожденного удлинения QT.

ЦНС: общая слабость, заторможенность, головная боль, судороги.

Другие: артралгии, боль в груди, кашель, гипотензия, учащенное мочеиспускание, отек легкого.

Показания

Лечение тропической малярии при резистентности P.falciparum к хлорохину и другим препаратам.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галофантрину.

Беременность.

Возраст до 1 года.

Заболевания сердца с предрасположенностью к удлинению интервала QT.

Предупреждения

Галофантрин можно применять не ранее чем через 3 нед после предшествующего приема мефлохина.

Не используется для химиопрофилактики малярии.

Беременность. Отмечено эмбриотоксическое действие у животных. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют. При назначении кормящим женщинам необходимо сопоставлять возможную пользу и риск.

Педиатрия. Адекватные исследования безопасности не проводились. Не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Гериатрия. Учитывая возможное наличие сопутствующих заболеваний у людей пожилого возраста, следует применять с осторожностью под строгим контролем.

Заболевания сердца. У людей с сердечной патологией возрастает риск развития кардиотоксических эффектов. При заболеваниях с предрасположенностью к удлинению интервала QT галофантрин противопоказан.