Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с хинином или мефлохином значительно увеличивается риск кардиотоксичности, поэтому такие сочетания не допускаются. Галофантрин можно использовать не ранее чем через 3 нед после предшествующего приема мефлохина. Артемизинин и его производные Артемизинин представляет собой экстракт травы Artemisia annua, применявшейся в Китае в качестве антипиретика в течение 2000 лет. Артемизинин в настоящее время используется редко, чаще - его полусинтетические производные: артеметер и артесунат, обладающие более высокой противомалярийной активностью. Их применяют в качестве резервных препаратов для лечения малярии, вызванной полирезистентными штаммами плазмодиев. Оказывают быстрый эффект, обеспечивают купирование приступов в течение 1–3 сут. Для химиопрофилактики не используются. Механизм действия Механизм противомалярийного эффекта точно не установлен. Предполагается, что он связан с активацией процессов перекисного окисления и повреждением свободными радикалами клеточных мембран и внутриклеточных белков плазмодия. Спектр активности Выраженное гематошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев, в том числе на полирезистентные штаммы P.falciparum. Фармакокинетика Фармакокинетические свойства артемизинина и его производных в целом изучены недостаточно в связи с отсутствием методов их определения в тканях и биологических жидкостях. После введения в организм быстро гидролизуются с образованием активного метаболита - дигидроартемизинина. Артесунат имеет более короткий период полувыведения (около 1 ч), чем артеметер (4–12 ч). Нежелательные реакции Препараты, как правило, хорошо переносятся. НР отмечаются редко. ЖКТ: боль в животе, диарея. Печень: повышение активности трансаминаз. Гематологические реакции: транзиторная ретикулоцитопения и нейтропения. Другие: лекарственнная лихорадка, брадикардия. Показания Лечение малярии, включая церебральные формы, при резистентности к другим препаратам (иногда в сочетании с мефлохином, хинином, галофантрином, пириметамином/сульфадоксином или доксициклином). Противопоказания Гиперчувствительность к артемизинину и его производным. Беременность. Предупреждения Беременность. Адекватных исследований безопасности у людей не проводилось. Применение при беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют. При назначении кормящим женщинам необходимо сопоставлять возможную пользу и риск. Педиатрия. Адекватные исследования безопасности не проводились. Следует применять с осторожностью. Лекарственные взаимодействия Противомалярийный эффект производных артемизинина усиливается при сочетании с мефлохином, хинином, галофантрином, пириметамином/сульфадоксином или доксициклином.
©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.
|