 |
|
Тема. «Основные гормональные средства, применяемые при гипергликемии и гипогликемии.»
2. Цель:формирование знаний, особенностей фармакокинетики и фармакодинамики групп препаратов, применяемых при гипергликемии и гипогликемии.
3. Тезисы лекции.В регуляции углеводного обмена большое значение имеют гормоны поджелудочной железы. В – клетки островков Лангерганса синтезируют проинсулин, из которого образуется инсулин, оказывающий выраженное гипогликемическое действие. А – клетки продуцируют глюкогон, вызывающий гипергликемию.
При недостаточности продукции эндогенного инсулина возникает сахарный диабет. Инсулиновая недостаточность может быть абсолютной (аутоиммунный процесс, приводящий к гибели островкового аппарата) и относительный (у пожилых и тучных людей). В связи с этим принято различать сахарный диабет 1 типа (абсолютная инсулиновая недостаточность) и сахарный диабет 2 типа (относительная инсулиновая недостаточность).
При диабете 1 типа применяют препараты инсулина. В качестве лекарственных средств применяют препараты инсулина человека, либо высокоочищенные свиные. Современные препараты инсулина могут быть предоставлены следующими группами.
1. Препараты с быстрым развитием максимального эффекта (через 1-4 ч) и кратковременным действием (4-8 ч).
2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6-12 ч) и средней продолжительностью действия (18-24 ч).
3. Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12-18 ч) и длительным действием.
Инсулин реагирует с рецепторами состояниями из α- и β – субъединиц на поверхности клетки, комплекс инсулин – рецептор проникает внутрь клетки. Инсулин облегчает проникновение глюкозы через мембрану клетки и ее утилизацию мышцами и жировой тканью. Возрастает гликогеногенез. В печени и скелетных мышцах он снижает гликогенолиз. Угнетает превращение аминокислот в глюкозу. Стимулирует синтез белков.
Одним из недостатков препаратов инсулина является невозможность энтерального применения.
Большой интерес представляют гипогликемические средства, эффективные при приеме внутрь.
Получены они синтетическим путем и относятся к 2 группам химических соединений и широко применяются при сахарном диабете 2 типа.
1. Производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид, глимепирид).
2. Производные бигуанида (метформин).
Препараты 1 группы опосредованно повышают секрецию инсулина. Механизм действия препаратов 2 группы (метформин) способен подавлять глюконеогенез в печени, способствует поглощению глюкозы мышцами, задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
В настоящее время применяется новый тип противодиабетических средств, повышающих чувствительность клеток к инсулину (пиоглитазон). Новым направлением в лечении сахарного диабета является применение препаратов, задерживающих всасывание углеводов в кишечнике.
Гормоном поджелудочной железы, продуцируемым А – клетками островков Лангерганса является глюкагон. Его действие связано с усилением гликогенолиза и гликонеогенеза в печени. Глюкагон оказывает также выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: положительное инотропное действие, тахикардия, облегчение атриовентрикулярной проводимости. Глюкагон повышает сократительную активность миокарда, увеличивает сердечный выброс.
Вводят глюкагон парентерально и применяют при гипогликемической коме, при сердечной недостаточности и кардиогенном шоке.