 |
|
Кислота ацетилсалициловая.
Групповая принадлежность:Анальгезирующее средство. Ненаркотический анальгетик. Производное салициловой кислоты (салицилаты).
Фармакологическое действие: Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний CCC, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Увеличивает финбринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).
Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкость. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии геперемии и отека, и замедляется – в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость выведения зависит от дозы.
Показания: Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; Болевой синдром (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В качестве антиагрегантного средства (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.
Дозы, формы выпуска и пути введения:ТД: внутрь – 0,25-1 г. Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Побочные эффекты: Тошнота, анорексия, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности). При длительном применении - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); снижение остроты слуха, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит, усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма, "аспириновая" триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.
Диклофенак натрия
Групповая принадлежность:Нестероидное противовоспалительное средство.
Фармакодинамика: Производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика:Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции.После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин. При ректальном введении TCmax – 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы - 95-98%.Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой.
Показания к применению:Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит. Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия. Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей). Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии. Лихорадочный синдром.
Дозы, формы выпуска, пути введения:Назначают внутрь взрослым в виде таблеток: по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Детям назначают в таблетках по 0, 015 г. Применяют также в виде внутримышечных инъекций по 75 мг (1 ампула) 1 - 2 раза в день. Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг) препарата для взрослых и по 0, 015 г (15 мг) для детей, покрытые оболочкой оранжевого цвета, растворимой в кишечнике; 2, 5 % раствор в ампулах по 3 мл (75 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, местнораздражающее действие (свечи), желудочно-кишечное кровотечение, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений, асептический менингит. Алопеция, фотосенсибилизация. ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз. Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, кожная сыпь, эритродермия, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергическая пурпура, анафилактические реакции. Прочие: отеки, снижение потенции, сердцебиение, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения - жжение; инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, "аспириновая" астма, "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. При ректальном применении - геморрой, проктит. С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточност.
КЕТОПРОФЕН
Состав и форма выпуска
Кетопрофен - таблетки:
1 таб. содержит кетопрофен 100 мг; в упаковке 20 шт;
Кетопрофен - гель для наружного применения 2.5%:
1 г геля содержит кетопрофен 25 мг; в тубе 30 и 50 г;
Кетопрофен - свечи ректальные:1 свеча содержит кетопрофен 100 мг; в упаковке 12 шт;
Кетопрофен - раствор для инъекций:
1 ампула содержит кетопрофен 100 мг; в упаковке 10 ампул по 2 мл.