Главная | Обратная связь

СЕЛЕКТИВНЫЕ ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

 

Пирензепин (гастроцепин)

Pirenzepinum

Форма выпуска: таблетки 0,025 и 0,05.

Пирензепин блокирует преимущественно М1-холинорецепторы и приме­няется в качестве антисекреторного средства при лечении язвенной болезни же­лудка и двенадцатиперстной кишки.

Назначают по 1 таблетке утром и вечером за 30 минут до еды.

ПЭ: Иногда наблюдается сухость во рту и нарушение аккомодации.

Противопоказан: ДГПЖ, глаукома, беременность.

 

Ипратропия бромид

Ipratropii bromidum

Форма выпуска: аэрозоль 20мкг в дозе 200 доз, раствор для ингаляций 250мкг/мл 20мл.

Ипратропия бромид, блокируя М₃-холинорецепторы гладких мышц бронхов и бронхиальных желез, оказывает выраженное бронхорасширяющее дей­ствие и уменьшает секрецию бронхиальных желез.

Применяют при обструктивных заболевани­ях дыхательных путей (в том числе при бронхиальной астме), для купирования приступов БА.

При ингаляционном введении мало всасывается со слизистой оболочки дыхательных путей в кровь.

Побочные эф­фекты: сухость во рту и повышение вязкости мокроты.

При появлении сухости во рту ре­комендуется применять мятную жеватель­ную резинку, не содержащую сахар.

Ганглиоблокаторы

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна.

В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва­ции на эффекторные органы и ткани.

Кроме того, ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина, а также Н-холинорецепторы каротидных клубочков, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхатель­ного и сосудодвигательного центров.

Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимули­рующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены — в ре­зультате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.

Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к нарушению акко­модации (паралич аккомодации), учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-хо-линоблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

В настоящее время в медицинской практике используется в основном гипо­тензивное действие ганглиоблокаторов.

Применяют:

1. для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферичес­ких сосудов.

2. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при хирургичес­ких операциях для управляемой гипотензии.

Вещества вводят внутривенно капельно, при этом снижение артериального давления способствует уменьшению кровотечения из сосудов операционного поля, а при нейрохирургических опера­циях препятствует развитию отека мозга. Кроме того, таким образом можно умень­шить нежелательные рефлекторные реакции на сердце и сосуды, которые возни­кают во время операции.

 

Побочные эффекты ганглиоблокаторов в основном связаны с блокадой сим­патических и парасимпатических ганглиев:

1. Расширение венозных сосудов, связанное с блокадой симпатических ганглиев, является причиной ортостатической гипотензии — резкого снижения артериального давления при перемене по­ложения тела из горизонтального в вертикальное. В результате может возникнуть обморок. Для предупреждения этого побочного эффекта после введения ганглиоблокатора больным рекомендуется лежать не менее 1,5-2 ч.

2. Побочными эффек­тами ганглиоблокаторов, связанными с блокадой парасимпатических ганглиев, являются мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниже­ние моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. Снижение моторики ки­шечника приводит к обстипации и даже может быть причиной паралитическо­го илеуса (непроходимости кишечника), а снижение тонуса мочевого пузыря приводит к задержке мочеиспускания. При таких осложнениях вводят М-холиномиметические (ацеклидин) или антихолинэстеразные (неостигмин) средст­ва. В связи с выраженными побочными эффектами ганглиоблокаторы не исполь­зуют длительно.

 

При передозировке ганглиоблокаторов:

развивается гипотензия, для устране­ния которой применяют α-адреномиметики, повышающие артериальное давле­ние. Показано применение аналептических средств, восстанавливающих дыхание.

Ганглиоблокаторы противопоказаны:

1. при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек.

2. При глаукоме

3. В связи с замедлением тока крови ганглиоблокаторы противопоказаны при повышенной склонности к тромбообразованию.

 

Гексаметония бензосульфонат (БЕНЗОГЕКСОНИЙ)

Hexamethonii benzosulfonas (Benzohexonium)

Форма выпуска: 2,5% раствор ампулы 1мл.