Главная | Обратная связь

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum).

Групповая принадлежность:Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему. Средство, понижающее тонус вазомоторных центров.

Фармакодинамика: Оказывает адреномиметическое и a -адреноблокирующее действие. Стимулирует периферические a1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует a2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие. Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек. Вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги. Оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Фармакокинетика:Применяют: внутрь, внутримышечно, подкожно или внутривенно. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20 мин и сохраняется 4 - 8 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания: Применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Доза, пути введения, форма выпуска: Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,000075 2 - 4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1 - 2 дня на 0,0000375 (1/2 таблетки, содержащей 0,000075) до 0,0015 - 0,003 на прием, до 3 - 4 раз в день. Суточные дозы обычно 0,0003 - 0,00045. У больных среднего и пожилого возраста, особенно спроявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0, 0000375. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5- 1,5 мл 0,01% раствора. Для внутривенного введения разводят 0,5 - 1, 5 мл 0,01% раствора клофелина в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3 - 5 мин. Формы выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015; 0,01% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл

Побочные эффекты: Могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость. В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД. Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Противопоказания: Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, внутрисердечноая блокада, резкие изменения сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией. Не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития "синдрома отмены").

 

 

ЭНАЛАПРИЛ

Групповая принадлежность:Гипотензивные средства, средства, влияющие на ренин – ангиотензиновую систему.

Фармакодинамика: Является ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента. Блокируя фермент, уменьшает образование ангиотензина II и тем самым препятствует возникновению его эффектов (сосудосуживающее действие, кардиостимулирующее влияние, является ростовым фактором кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов, увеличивает секрецию вазопрессина, АКТГ и пролактина) и сохраняет от разрушения брадикинин и энкефалины, способствует проявлению их действия (расширяют сосуды, снижают артериальное давление, увеличивают выведение Na+ и воды из организма, уменьшают агрегацию тромбоцитов).

Фармакокинетика: Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который собственно и является ингибитором фермента. Связь с белками плазмы крови 70-90%. Экскретируется из организма с почками (70%).

Показания к применению: Различные формы артериальной гипертензии, реноваскулярная гипертензия (подъем артериального давления, обусловленный нарушением кровоснабжения почек), застойная сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия.

Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи). При лечении гипертонической болезни начальная доза составляет 10-20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день.При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах. Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день). При сердечной недостаточности назначают, начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10 - 20 мг (в один-два приема).Формы выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02. Во всех случаях при чрезмерном снижении АД дозу снижают.

Побочные эффекты: При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови). Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях - развитие ангионевротического (аллергического) отека.

Противопоказания к назначению: При повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента, при беременности. Следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают. У больных с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и частоты приема препарата.

 

 

КАПТОПРИЛ

Групповая принадлежность:Гипотензивные средства, средства влияющие на ренин – ангиотензиновую систему.

Фармакодинамика:Является ингибитором ангиотензинконвертируюшего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II - основной компонент ренинангиотензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным действием. Гипотензивный эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией (накоплением) вазодепрессорного брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления), снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках, снижает сопротивления почечных сосудов и улучшает кровообращения в почках.

Фармакокинетика:Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, связь с белками плазмы 30%, трансформируется в метаболиты – дисульфиды каптоприла, которые образуют комплексы с эндогенными соединениями и аминокислотами (цистеином и глутамином). Выведение происходит в основном почками (75%) в неизмененном виде.

Показания к применению:Как антигипертензивное средство применяют при различных формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при реноваскулярной гипертензии. Каптоприл эффективен при застойной сердечной недостаточности, включая случаи, резистентные к другим лекарственным средствам (диуретикам, сердечным гликозидам и др.), при сочетании сердечной недостаточиости с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности у больных ИБС, бронхоспастических состояниях. Эссенциальная гипертония (стойкий подъем артериального давления неясной причины); почечные гипертонии (стойкий подъем артериального давления, обусловленный заболеванием почек), особенно реноваскулярные (обусловленные нарушением кровоснабжения почек), как средство выбора при лечении резистентной к другим препаратам артериальной гипертонии.

Дозы, пути введения, форма выпуска: назначают внутрь. Лечебные дозы для взрослых от 37, 5 до 150 мг в сутки (12, 5 - 50 мг 3 раза в сутки); для детей - из расчета 1 - 2 мг/кг в день. Дозы препарата устанавливаются индивидуально для каждого больного. При гипертонических кризах можно применять сублингвально 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг 3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают по 12,5-25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Препарат принимают натощак.Формы выпуска:таблетки по 25, 50 и 100 мг.

Побочные эффекты: При правильном подборе доз, каптоприл обычно хорошо переносится. При больших дозах может сильно снизиться АД. Возможны тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Макулопапулезные высыпания на коже (кожная сыпь), изменения вкуса, протеинурия, повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения и агранулоцитоз.

Противопоказания к назначению: Гиперкалиемия, стеноз (тромбоз) почечной артерии, беременность, кормление грудью, лейко- и тромбопения.