 |
|
ОМЕПРАЗОЛ (Omeprozolum).
Групповая принадлежность:Средства, снижающие секрецию желез желудка. Ингибитор протонового насоса.
Фармакодинамика: Ингибирует работу К, Н-АТФазы париетальных клеток желудка понижая при этом кислотность желудочного сока и активность пепсина. Не влияет на скорость перехода пищевых масс из желудка в двенадцатиперстную кишку. Не оказывает блокирующего влияния на Н2-рецепторы.
Фармакокинетика:Препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность 50-55%. Действует продолжительно. 95-96% препарата связывается с белками плазмы. Подвергается быстрой биотрансформации. Метаболиты и сам препарат выводится в основном почками.
Показания: Назначают при тяжело протекающих пептических язвах, не поддающихся лечению другими противоязвенными средствами, при эрозивном рефлюкс-эзофагите, при синдроме Золлингера - Эллисона.
Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь. Обычные дозы при язве желудка 0,02 1 раз в день; при язве двенадцатиперстной кишки и эрозивном рефлюксэзофагите по 0,02 в день; при синдроме Золлингера - Эллисона от 0,02 до 0,06 и более (до 0,12) в день (в 2 приема). Курс лечения продолжается в среднем 4 нед. Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,02 омепразола в виде гранул.
Побочные эффекты: Возможны диспепсические явления, головная боль, слабость.
Противопоказания:Беременность и кормление грудью.
ФАМОТИДИН
Групповая принадлежность:Гистамини антигистаминные препараты, антигистаминные.
Фармакодинамика: Антагонист Н 2 -рецепторов гистамина. Подавляет базальную кислотную продукцию, ночную секрецию, а также секрецию соляной кислоты, стимулированную пищей, растяжением дна желудка, гистамином, инсулином и т. д. Увеличивает продукцию простогландина в слизистой оболочке желудка и 12-ти перстной кишки, тем самым ускоряя заживление язв и эрозий на слизистой оболочке.
Фармакокинетика: Биоусвоение в ЖКТ 50%, они связываются на 15- 20% с белками плазмы крови, практически не изменяется. Выводится почками.
Показания к применению: Применяют главным образом при остром течении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дозы, пути введения: Назначают внутрь в лечебных целях по 0,04 г (40 мг) в день (перед сном) в течение 4-8 нед; для профилактики рецидивов - по 0,02 г (20 мг) в день. Внутривенно вводят в острых случаях по 0,02 г каждые 12 ч.Формы выпуска: таблетки по 20 и 40 мг; в ампулах, содержащих по 20 мг препарата
Побочные эффекты: Снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея и запор, головная боль, утомляемость, щум в ушах.
Противопоказания к назначению: Беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.
ПИРЕНЦЕПИН
Групповая принадлежность:Средства, действующие на переферические холинергические процессы, антихолинергические вещества, блокирующие.
Фармакодинамика:Избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов. Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию. Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока. Пиренцепин эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство.
Фармакокинетика: Из ЖКТ всасывается неполно ( примерно ½ - 1/3 дозы), около 10% связывается с белками плазмы, выделяется почками и желчью в неизмененном виде.
Показания к применению:Для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг; ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя
Побочные эффекты: Переносится обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения.
Противопоказания к назначению: При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы. Препарат не следует применять впервые 3 мес. беременности. Осторожность следует соблюдать при назначении пиренцепина больным с глаукомой с гипертрофией предстательной железы.
СУКРАЛФАТ
Групповая принадлежность:Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний, вяжущие, обволакивающие и антацидные средства.
Фармакодинамика: Формирует защитный барьер, который препятствует повреждающему действию кислоты, пепсина и солей желчных кислот. Кроме того активирует простогландиновую систему и адсорбирует пепсин и желчные кислоты. Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализует кислоту желудочного сока, угнетает секрецию пепсина. При поступлении в желудок на поверхности слизистой оболочки образует полимерную защитную пленку и оказывает цитопротекторное действие.
Фармакокинетика:Не всасывается и системным действием не обладает.
Показания к применению:Способствует заживлению эрозий и язв на слизистой оболочки желудка. Назначают взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах.
Дозы, пути введения, форма выпуска: Принимают за 1/2 - 1 ч до еды в суточной дозе 2 - 4 г (4 - 8 таблеток): по 0,5 - 1 г (1 - 2 таблетки) перед завтраком, обедом и ужином и по 0,5 1 г (1-2 таблетки) перед сном. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды'. Формы выпуска: таблетки по 0,5 г.
Побочные эффекты: Запоры, расстройство функции кишечника, сухость во рту. Редко: тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, зуд.
Противопоказания к назначению: Тяжелые поражения почек и беременность. Не следует назначать сукралфат вместе с тетрациклинами (нарушается всасывание тетрациклинов).
МЕТОКЛОПРАМИД
Групповая принадлежность:Рвотные и противорвотные препараты.
Фармакодинамика: Угнетает триггерную зону продолговатого мозга. Он непрямой холинмиметик, поэтому повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, устраняя желудочно-пищеводный рефлюкс, усиливает сокращения желудка и кишечника, ликвидируя тошноту и рвоту, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика: Быстро всасывается, быстро распределяется в большинстве тканей, легко проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (30%) и в виде метаболитов.
Показания к применению: Применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др. В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий органов брюшной полости, послеоперационных парезов кишечника, при метеоризме и других заболеваниях. Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки.
Дозы, пути введения, форма выпуска: Применяют внутрь, а в тяжелых случаях парентерально. Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1 - 3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 - 1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1- 2 ампулы (10 - 20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5 - 15 мин до начала исследования) 15 - 30 мг.Формы выпуска: таблетки по 10 мг; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле).
Побочные эффекты: Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды. При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания.
Противопоказания к назначению: Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью.
ТАБЛЕТКИ "ХОЛЕНЗИМ"
Групповая принадлежность:Желчегонные средства.
Фармакодинамика:Препарат обладает желчегонной активностью и в связи с содержанием ферментов (трипсина и амилазы) улучшает пищеварение. Увеличивает количество секретируемой желчи, повышает осмотический градиент между желчью и кровью, что усиливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, увеличивает ток желчи по желчным путям и содержание холатов в желчи, снижает возможность выпадения в осадок холестерина желчи, что предупреждает образование желчных камней. Усиливает также секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:Не всасывается и системным действием не обладает.
Показания к применению: Применяют как желчегонное средство при гепатитах, холециститах и заболеваниях желудочно-кишечного тракта (гастриты, ахилия и др.).
Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь по 1 таблетке 1 - 3 раза в день после еды.Формы выпуска:таблетки в стеклянных банках по 50 штук.
Побочные эффекты: Не установлено.
Противопоказания к назначению: Не установлено.
ПАНКРЕАТИН
Групповая принадлежность:Ферментные препараты и ингибиторы ферментов.
Фармакодинамика:Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал.
Фармакокинетика:Не всасывается и системным действием не обладает.
Показания к применению: При ахилии, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, при расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном гастрите, хронических энтероколитах.
Дозы, пути введения, форма выпуска: Назначают внутрь в виде порошка или таблеток 3 - 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи и запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия гидрокарбоната). Таблетки принимают во время еды или сразу же после нее, не раскусывая. Для взрослых разовая доза панкреатина составляет 0,5 - 1,0 г, суточная доза 4 г. Детям в возрасте до 1 года панкреатин в порошке назначают по 0,1 - 0,15 г, 2 лет - 0,2 г, 3 - 4 лет - 0,25 г, 5 - 6 лет - 0,3 г; 7 - 9 лет - 0,4 г, 10 - 14 лет - 0,5 г на прием. Препарат в таблетках назначают детям в следующих дозах: в возрасте 6 - 7 лет 1 таблетку (0,25 г), 8 - 9 лет 1 - 2 таблетки (0,25 - 0,5 г), 10 - 14 лет 2 таблетки (0,5 г).Формы выпуска: порошок и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,25 г.
Побочные эффекты:Аллергические реакции, острый панкреатит.
Противопоказания к назначению:Острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, повышенная чувствительность к компонентам препарата
МАСЛО КАСТОРОВОЕ
Групповая принадлежность: Слабительные средства.
Фармакодинамика: При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокращение мускулатуры матки.
Фармакокинетика:Не всасывается и системным действием не обладает.
Показания к применению:Послабляющие и слабительные средства назначают при острых и хронических запорах. Слабительные средства не рекомендуются при запорах неврогенного и эндокринного генеза. Наружно касторовое масло применяют в составе мазей, бальзамов для лечения ожогов, ран, язв, для смягчения кожи, удаления перхоти и т. п.
Дозы, пути введения, форма выпуска:В качестве слабительного средства касторовое масло назначают внутрь взрослым по 15 –З0 г, а детям - по 5 - 10 - 15 г на прием (1 чайная, десертная или столовая ложка). Касторовое масло можно применять в виде желатиновых капсул или эмульсии. Взрослым назначают по 15 – 30 капсул, детям - по 5 - 15 капсул, которые принимают в течение 30 мин. Формы выпуска: капсулы содержат по 1 г касторового масла.
Противопоказания к назначению: При отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.), а также экстрактом мужского папоротника. Общие противопоказания: кишечная непроходимость, синдром острого живота, аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости, острые лихорадочные состояния. Слабительные средства не рекомендуется назначать длительно во избежание нарушения функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение функции кишечных ферментов, общее нарушение питания организма, атония толстого кишечника и др.). Слабительные средства нельзя назначать при спастических запорах, кишечной непроходимости. Следует учитывать возможность отрицательного влияния усиленной перистальтики при беременности и способность переходить в молоко кормящих матерей.
Магния сульфат.
Групповая принадлежность:Слабительное средство.
Фармакодинамика:Седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, слабительное, желчегонное, токолитическое. Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное). При инъекционном введении блокирует нейромышечную трансмиссию и предотвращает развитие судорог; в больших дозах обладает курареподобными свойствами.
Фармакокинетика:При приеме внутрь плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4-6 ч). Способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Абсорбированная часть выводится с мочой, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Показание к применению:Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), инфаркт миокарда, эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судорожный синдром (например, при остром нефрите у детей), комплексная терапия преждевременных родов, бронхиальной астмы, стенокардии напряжения, сердечных аритмий (особенно суправентрикулярных и обусловленных терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами), отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот). Внутрь: отравление, запор, холангит, холецистит, очищение кишечника, перед диагностическими манипуляциями.
Дозы, формы выпуска и пути введения:В/м или в/в (медленно, первые 3 мл - в течение 3 мин) 5-20 мл 20-25% раствора 1-2 раза в сутки. При отравлениях в/в 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20-40 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. В качестве слабительного - внутрь (на ночь или натощак) взрослым - по 10-30 г в 0,5 стакана воды, детям - из расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве желчегонного - внутрь, по 1 ст. ложке 20-25% раствора 3 раза в день или дуоденальное зондирование с введением 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора.
Побочные эффекты и меры их предупреждения:При инъекционном введении: брадикардия, нарушение проводимости, диплопия, ощущение жара, потливость, гипотензия, тревога, слабость, головная боль, глубокая седация, снижение сухожильных рефлексов, одышка, тошнота, рвота, полиурия. При приеме внутрь: тошнота, рвота, острые воспаление ЖКТ.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, AV блокада, нарушение функции почек, выраженная почечная недостаточность, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация.
Но – шпа
Групповая принадлежность: Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей, спазмолитик миотропного действия.
Фармакодинамика: Оказывает выраженное спазмолитическое действие.
Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками
Показания к применению: Применяют при спазмах желудка и кишечника, спастических запорах, приступах желчно- и мочекаменной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (лучше в сочетании с холинолитиками), иногда при спазмах периферических сосудов (эндартериит и др.).
Дозы, пути введения, форма выпуска: Принимают внутрь по 0,04 - 0,08 (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в день. При необходимости вводят ту же дозу (2 - 4 мл 2% раствора) внутримышечно. При приступах печеночной и почечной колики и стенокардии вводят 2 - 4 мл 2% раствора внутривенно (медленно!). При нарушениях периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит) иногда вводят внутриартериально (медленно!). Детям назначают в меньших дозах соответственно возрасту (по ¼ - 1/2 таблетки 1 - 2 раза в день).Формы выпуска: таблетки по 0,04; 2% раствор в ампулах по 2 мл (0,04 ).
Побочные эффекты: Препарат обычно хорошо переносится. При парентеральном введении возможны чувство жара, головокружение, сердцебиение, потливость. Описаны случаи аллергического дерматоза.
Противопоказания к назначению: Повышенная чувствительность к препарату.
Лоперамид
Групповая принадлежность:Антидиарейное средство.
Фармакодинамика: Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg, вследствие связывания препарата с опиоидными рецепторами (модуляция работы холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды) кишечной стенки. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика: Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению: Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания); вспомогательное средство - диарея инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь (капсулы – не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0.002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза - 30 капель 0.002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор. Крайне редко - кишечная непроходимость. Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ. При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развивается запор или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания к применению:Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью - печеночная недостаточность.