 |
|
Rр.: Kanamicini sulfatis 0.5
D.t.d. №10
S. Растворить содержимое флакона в 4 мл 0,5% р - ра новокаина, вводить в/м 2 раза в сутки .
КАНАМИЦИН (Kanamycinum).
Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus другими родственными организмами.
Относится к антибиотикам группы аминогликозидов.
О-3-Амино-3-дезокси- a -D -глюкопиранозил- (1->6) -О- [6-амино-6-дезокси- a - D-глюкопиранозил-(1 ->4)-2-дезокси-D- стрептамин:
Синонимы: Cantrex, Carmicina, Сristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex, Kanacin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.
Канамицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулеза). Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина). Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других препаратов группы неомицина (перекрестная устойчивость).
Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.
Выпускается в виде двух солей: канамицина сульфата (моносульфата) для приема внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нераствоворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) - порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активность канамицина выражают в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответстbует активности 1 мкг канамицина А (основания).
При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8- 12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. В норме канамица сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать 30 - 60 % от концентрации его в крови.
Антибиотик проникает через плаценту. Выводится канамицин главным образом почками (в течение 24 - 48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с калом в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.
Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого и др.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфецированных ожогов и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Применяют также канамицина сульфат для лечения туберкулеза легких и других органов при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина (см.).
Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при невозможности внутримышечного введения) и в полости ; применяют также для ингаляций в виде аэрозоля.
Для внутримышечного введения используют канамицина сульфат в виде порошка во флаконе. Перед введением, содержимое флакона (0, 5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для иньекций или 0, 25 - 0, 5 % раствора новокаина.
Для внутривенного капельного введения применяют канамицина сульфат в виде готового раствора в ампулах. Разовую дозу антибиотика (0, 5 г) добавляют к 200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза канамицина сульфата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0, 5 г, суточная 1, 0- 1, 5 г (по 0, 5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза 2 г (по 1 г через 12 ч).
Продолжительность лечения 5 - 7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса.
Детям вводят канамицина сульфат только внутримышечно : до 1 года назначают в средней суточной дозе О, 1 г, от 1 года до 5 лет - 0, 3 г, старше 5 лет - 0, 3 - 0, 5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 - 3 введения.
При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг.
Препарат вводят 6 дней в неделю, на 7-й день - перерыв. Число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).
При почечной недостаточности схему введения канамицина сульфата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для введения в полости (плевральную, полость сустава) применяют 0, 25 % водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10 - 50 мл. Суточная доза не должна превышать дозу для внутримышечного введения. При проведении перитонеального диализа, 1 - 2 г канамицина сульфата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.
В виде аэрозоля применяют раствор канамицина сульфата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0, 25-0, 5 г препарата растворяют в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых 0, 25 - 0, 5 г, для детей5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза канамицина сульфата 0, 5 - 1, 0 г для взрослых, 15 мг/кг - для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях - 15 - 20 дней, при туберкулезе - 1 мес. и более.
Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, дизентерийное носительство, бактериальный энтероколит), вызванных чувствитeльными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте.
Препарат применяют внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0, 5 - 0, 75 г на прием. Суточная доза - до 3 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г.
Детям назначают 50 мг/кг ( при тяжелых заболеваниях - до 75 мг/кг) в сутки (в 4-6 приемов).
Средняя продолжительность курса лечения 7 - 10 дней.
Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г - доза превышает высшую суточную дозу, предусмотренную Государственной фармакопеей) вместе с другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут; в 1-е сутки по 0, 5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут - по 1 г 4 раза (всего 4 г ).
Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата применять канамицин для лечения детей надо с особой осторожностью.
Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его отмены. Исследования мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.
При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном) следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания, вводят прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят ИВЛ.
В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функции печени.
Для уменьшения побочных явлений рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0, 2 - 0, 4 г 2 раза в день и АТФ - 1 % раствор по 1 - 2 мл внутримышечно.
При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.
Канамицин противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функции печени и почек (за исключением туберкулезных поражений). Не допускается назначение канамицина одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и др.).
Канимицин можно применять не ранее чем через 10 - 12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками.
У беременных, недоношенных детей и детей первого месяца жизни применение канамицина допускается только по жизненным показаниям .
Формы выпуска: канамицина моносульфат - в таблетках по 0, 125 и 0, 25 г (125 ООО и 250 000 ЕД); канамицина сульфат - во флаконах по 0, 5 и 1 г (500 000 и 1 О00 000 ЕД) и 5 % раствор в ампулах по 5 - 10 мл (содержащих соответственно 0, 25 и 0, 5 г препарата).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнaтной температуре.
Каноксицел (Canoxicelum Kanoxycelum) - полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин. Выпускается в виде салфеток разного размера.
Содержит 18 - 23 весовых процента канамицина. Применяется в качестве местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.
Форма выпуска: салфетки размером 4Х5; 5Х10; 1ЗХ13 и 1ОХ20 см в герметически укупоренных флаконах.
Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С.
См. также Губка антисептическая с канамицином, Желпластан.
38. Tab. Kapoteni 0,025 N20
D.S.: по 1 таб. 2 раза в день
КАПТОПРИЛ (Сарtорril). 1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин.
Синонимы: Капотен, Тензиомин, Acepril, Aceten, Alopresin, Capoten, Capril, Captolane, Captoril, Catopil, Lopirin, Properil, Tensiomin, Tensoprel и др.
Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента, применяемый в медицинской практике. До сих пор он является основным представителем этой группы лекарственных средств.
Назначают каптоприл для лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.
Как антигипертензивное средство применяют при различных формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при реноваскулярной гипертензии.
Имеются данные об эффективности каптоприла при артериальной гипертензии у больных с хроническим нефритом. Однако необходимо учитывать, что при применении препарата возможно развитие протеинурии и нефрозоподобного синдрома.
Каптоприл эффективен при застойной сердечной недостаточности, включая случаи, резистентные к другим лекарственным средствам (диуретикам, сердечным гликозидам и др.), при сочетании сердечной недостаточиости с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности у больных ИБС, бронхоспастических состояниях.
Каптоприл приводит к расширению периферических (главным образом резистентных) сосудов, снижению АД, уменьшению пред- и постнагрузки на миокард и сердечной недостаточности, улучшению кровообращения в малом круге и функции дыхания, снижению сопротивления почечных сосудов и улучшению кровообращения в почках.
Имеются данные об усилении каптоприлом антиангинального действия нитросорбида; рекомендуется назначать каптоприл с нитратами при резистентности к последним и для уменьшения развития толерантности.
Назначают каптоприл внутрь. Лечебные дозы для взрослых от 37, 5 до 150 мг в сутки (12, 5 - 50 мг 3 раза в сутки); для детей - из расчета 1 - 2 мг/кг в день.
Длительность лечения зависит от течения заболевания, эффективности и переносимости препарата (20 - 30 дней и более) .
При гипертонических кризах возможно сублингвальное применение (25 мг).
При правильном подборе доз, каптоприл обычно хорошо переносится. При больших дозах может сильно снизиться АД. Возможны тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Кроме того, может наблюдаться протеинурия и нефрозоподобный синдром.
Противопоказания: беременность, кормление грудью, лейко- и тромбопения.
Форма выпуска: таблетки по 25; 50 или 100 мг в упаковке по 20 - 30 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
39. Tab. Kardiketi 0,04 N20
D.S.: по 1 таб. 3 раза в день
40. Dragee Karsili 0,04 N20
D.S.: по 1 драже. 3 раза в день
41. Кетостерил (100 табл.)
Показания: профилактика и лечение поражений, связанных с нарушенным метаболизмом белков при хронической почечной недостаточности в сочетании с ограничением потребления белков с пищей до 40 г в день (для взрослых), как правило, у больных со скоростью гломерулярной фильтрации (GMR) от 5 до 15 мл в минуту.
42. Rp.: Clophelini 0,000075
D.t.d. № 50 in tab.
S.: по 1 таб. 3 р/д.
КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2- (2, 6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.
Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.
Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.
По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином (см.) и фентоламином (см.), являющимися соответственно адреномиметическим и a -адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические a 1 , -адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует a 2 -адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие.
В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических a -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1 - 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократного приема 6 - 8 ч.
Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.
Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.
Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.
Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином a 2 -адренорецепторов.
Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.
Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0, 075 мг (О, ОООО75 г) 2 - 4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1 - 2 дня на 0, 0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0, 075 мг) до 0, 15 - 0, 3 мг на прием, до 3 - 4 раз в день.
Суточные дозы обычно 0, 3 - 0, 45 мг, иногда - 1, 2 - 1, 5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0, 45 - 0, 6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.
У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0, 0375 мг, т. е. половины таблетки, содержащей 0, 075 мг.
Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6 - 12 мес и более.
При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0, 5 1, 5 мл О, О1 % раствора (0, 05 - 0, 15 мг). Для внутривенного введения разводят 0, 5 - 1, 5 мл О, О1 % раствора клофелина в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3 - 5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3 - 5 мин, достигает максимума через 15 - 20 мин и сохраняется 4 - 8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3 - 4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1, 5 - 2 ч после него, больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений).
Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.
В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза ("синдром отмены"). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии "синдрома отмены" надо сразу вернуться к приему клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.
При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.
В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.
Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.
Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.
Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжелые явления: нарушение сознания, коллапс и др.
Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития "синдрома отмены").
Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са'~ ).
При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0, 15 - 0, 3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 - 8 ч в течение 5 - 7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2- 3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.
При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.
Лечение начинают с закапывания 0, 25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0, 5 % раствор, при развитии побочных явлений 0, 125 % раствор. Применяют по 1 капле 2 - 4 раза в день.
Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.
Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1 - 2 дней его отменяют.
Капли клофелина рекомендуются после антиглаукоматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса.
Поскольку клофелин всасываетси слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость.
При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.
Формы выпуска: таблетки по 0, 000075 г (0, 075 мг) и 0, 00015 г (0, 15 мг) в упаковке по 50 или 1ОО штук; 0, 01 % раствор для инъекций (О, 1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 1ОО ампул; 0, 125%, 0, 25 % и 0, 5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1, 5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.
Хранение: порошок клофелина - список А; лекарственные формы список Б. В защищенном от света месте.
Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.
За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0, 125 %, 0, 25 % и 0, 5 % клонидина (клофелина), под названием "Изоглаукон" ("Isoglaucon").