 |
|
Rp.: Drage Curantyli 0,025
D.S. По 3-5mg/kg х 3р/д
ДИПИРИДАМОЛ (Dipyridamolum). 2, 6-Бис-[бис-(b -оксиэтил)-амино]-4, 8-ди-N-пиперидино-пиримидо (5, 4-d) пиримидин.
Синонимы: Курантил, Персантин, Anginal, Antistenocardin, Apricor, Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantyl, Dilcor, Dipiridamole, Dirinol, Novodil, Padicor, Peridamol, Persantin, Stenocardil, Trancocard, Vadinar, Viscor и др.
Желтый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде.
Дипиридамол был первоначально предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства.
По экспериментальным данным, препарат расширяет коронарные сосуды, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии. При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах, препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети. Под его влиянием уменьшается также общее периферическое сопротивление, несколько понижается системное АД, улучшается мозговое кровообращение.
В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы - фермента, расщепляющего аденозин.
Важной особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов в сосудах. По-видимому, препарат стимулирует биосинтез простациклина и тормозит синтез тромбоксанов (см. Простагландины).
Как коронарорасширяющае средство дипиридамол имеет в настоящее время ограниченное применение. Используется иногда при хронической ишемической болезни сердца.
Принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2 драже по 0, 025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0, 225 г (225 мг - 3 драже по 0, 075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев.
Вводить дипиридамол внутривенно (как предлагалось ранее в случаях острых приступов стенокардии) не рекомендуется. Имеются данные, что при этом может наблюдаться неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах (феномен обкрадывания), сопровождающееся усилением явлений стенокардии с депрессией на ЭКГ сегмента SТ.
В основном применяют как антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.
Имеются данные об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей и функции почек у больных хроническим гломерулонефритом.
Дипиридамол воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов.
По антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного действия.
Принимают внутрь в качестве антитромботического средства по 0, 025 г (25 мг) 3 раза в сутки.
Дипиридамол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются кратковременное покраснение лица (сосудорасширяющее действие), учащение пульса, аллергическая кожная сыпь.
Препарат противопоказан при распространенном склерозирующем атеросклерозе коронарных артерий. При парентеральном введении нельзя допускать попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не следует вводить внутривенно при преколлаптоидных состояниях и коллапсе.
Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0, 025 и 0, 075 г; 0, 5 % раствор в ампулах по 2 мл (0, 01 г).
Хранение: список Б.
Применение в качестве антиагрегационного средства имеет также пентоксифиллин
47. Rр: Tab. Laevomycetini obd. 0,5 N. 10
D.S. Внутрь 0,75-3,0 в сутки на 3-4 приема.
ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum).
Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.
D- (-) - трео-1- пара- Нитрофенил -2-дихлорацетиламино-пропандиол - 1, 3.
Синонимы: Хлороцид, Alficetin, Berlicetine, Biophenicol, Chemicetin, Chloramphenicolum, Chlornitromycin, Chlorocyclina, Chloromycetin, Chloronitrin, Chloroptic, Clobinecol, Detreomycina, Halomycetin, Leukomycin, Paraxin, Synthomycetin, Tifomycetin, Typhomycin и др.
Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком, кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде легко - в спитре.
Левомицетин является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через 2 - 3 ч; в течение 4 - 5 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терапевтически активная концентрация, затем происходит значительное снижение концентрации. Препарат хорошо проникает в органы и жидкости организма; проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации левомицетина при назначении его внутрь или местно создаются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, в водянистой влаге глаза; в хрусталик препарат не проникает. Левомицетин хорошо всасывается при ректальном введении. Выводится в основном с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов; частично - с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий происходит гидролиз левомицетина с образованием неактивных метаболитов.
Применяют левомицетин при брюшном тифе, паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, туляремии, менингите, риккетсиозах, хламидиазах.
При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов.
Применяют также левомицетин местно для профилактики и лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивит, блефарит и др.).
Левомицетин применяют внутрь в таблетках и капсулах, местно - в виде водных растворах и мазей.
Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды (в случае тошноты или рвоты- через час после еды).
Разовая доза для взрослых 0, 25 - О, 5 г, суточная - 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек).
Суточную дозу таблеток и капсул принимают в 3 - 4 приема.
Таблетки продленного действия назначают только взрослым: в первые дни болезни по 1, 3 г (2 таблетки) 2 раза в день; после нормализации температуры тела по 0, 65 г (одна таблетка) 2 раза в день.
Детям левомицетин назначают в виде таблеток или капсул. Разовая доза препарата для детей до 3 лет составляет 10 - 15 мг/кг, от 3 до 8 лет по 0, 15 - 0, 2 г, старше 8 лет - по 0, 2 - 0, 3 г; принимают 3 - 4 раза в сутки.
Курс лечения левомицетином составляет 7 - 10 дней. По показаниям можно, при условии хорошей переносимости и отсутствии изменений в кроветворной системе, продлить лечение до 2 нед.
Местно левомицетин может применяться в виде линимента (1 - 10 %) для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожогов, трещин и т.п.
При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов может использоваться 1 % линимент или 0, 25 % водный раствор (глазные капли). Повязки с линиментом левомицетина применяют при гнойной раневой инфекции.
При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.
Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.
Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения.
Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией.
При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.
Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.
Нельзя допускать бесконтрольного назначения левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Не следует назначать левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и с профилактической целью.
Левомицетин не назначают вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики). Вследствие возможного изменения метаболизма ряда лекарственных препаратов левомицетин не рекомендуется применять совместно с дифенином, неодикумарином, бутамидом, барбитуратами.
В случае развития при приеме препарата тошноты и рвоты принимают через 1 ч после еды.
Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), при беременности и новорожденным.
Формы выпуска: таблетки по 0, 25 и 0, 5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 25 г; таблетки левомицетина пролонгированного действия (Tabulettae Laevomycetini 0, 65 prolongae), содержащие по 0, 65 г препарата (таблетки двуслойные, наружный слой содержит О, 25 г левомицетина, внутренний 0, 4 г) в упаковке по 10 штук; в капсулах, содержащих по О, 1; 0, 25 и О, 5 г левомицетина, в упаковке по 10 или 16 капсул; 0, 25 % раствор (глазные капли) во флаконах по 10 мл.
Для наружного применения в качестве антисептического средства применяются также готовый раствор, содержащий левомицетина 2, 5 г, кислоты борной 1 г, спирта этилового 70 % до 100 мл; раствор левомицетина спиртовой 0, 25 %, 1 %; З % и 5 %.
Левомицетин входит в состав аэрозольных препаратов левовинизоль, олазоль , а также мази <Кортикомицетин> (см. Гидрокортизона ацетат).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Мазь <<Левомеколь>> (Unguentum "Laevomecol"). Содержит левомицетина 0, 75 г, метилурацила 4 г, полиэтиленоксида 95, 25 г (на 100 г). Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие.
Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют рану. Перевязки производят ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.
Возможно введение мази (подогревают до 35 - 36 С) в гнойные полости (через дренажную трубку с помощью шприца).
Мазь противопоказана при индивидуальной повышенной чувствительности к левомицетину.
Форма выпуска: в банках по 100 г.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Мазь <Левосин> (Unguentum "Laevosin"). Содержит левомицетина 1 г, сульфадиметоксина 4 г, метилурацила 4 г, тримекаина 3 г, полиэтиленоксида до 100 г.
Оказывает антимикробное, противовоспалительное и обезболивающее действие.
Применяют для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса.
Способы применения такие же, как мази <<Левомеколь>>.
Форма выпуска: в банках по 50 г.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Левомицетин входит также в состав мази <<Фулевид>> (см. Фурацилин).
48. Rp.: Sol. Lidocaini 2% – 2 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. Внутривенно струйно по 4—6 мл (повторное введение через 10—15 мин). Далее
внутривенно капельно со скоростью 0,0015—0,003 г/мин. Суммарная суточная доза
1—1,5г.
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Lidocaini hydrochloridum).
2-Диэтиламино-2', 6'-ацетоксилидида гидрохлорид, или a -диэтиламино-2, 6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.
Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.
По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин.
Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.
Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0, 5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 - 50 %).
Для инфильтрационной анестезии применяют 0, 125 %, 0, 25 % и 0, 5 % растворы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии 2 % растворы.
Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.
При применении 0, 125 % раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г); при применении 0, 25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г); 0, 5 % раствора - общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 % и 2 % растворов - общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза 400 мг (0, 4 г).
Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1 - 2 % растворы, реже - 5 % раствор в объеме не свыше 20 мл.
Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore 1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина, но не более 5 капель на все количество раствора.
Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам, адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. По механизму действия лидокаин (как и другие местные анестетики) отличается от хинидиноподобных антиаритмических веществ (см. Антиаритмические препараты).
Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно в острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков при остром инфаркте миокарда.
При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий).
Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 2 % (ампульный) раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего 2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2 % раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида). Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора); затем через каждые 3 ч - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора).
Имеются данные о эпидуральном применении лидокаина для купирования болей и уменьшения аритмий в остром периоде инфаркта миокарда.
Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает. При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств.
Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл; 2 % раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10 % раствор в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте:
За рубежом лидокаин (Лидестин) выпускается также в виде аэрозоля для местного (поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии - при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей - соответственно меньше.
Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.
ЛИНЕКС (LINEX)
Режим дозирования
Грудным детям и детям в возрасте до 2 лет назначают по 1 капсуле 3 раза/сут после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Детям 2-12 лет - по 1-2 капсулы 3 раза/сут после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Если ребенок не может проглотить целую капсулу, ее необходимо вскрыть и смешать содержимое с небольшим количеством жидкости (чай, сок, вода).
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 капсулы 3 раза/сут после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения зависит от причины развития дисбактериоза.