 |
|
Протималярійні засоби
Малярія (пропасниця, болотна лихоманка) – гостра інфекційна протозойна хвороба, що спричиняється кількома видами плазмодіїв, передається комарами роду Anapheles і характеризується первинним ураженням мононуклеарних фагоцитів і еритроцитів. Захворювання проявляється приступами гарячки, гемолітичною анемією і схильністю до рецидивів.
Малярійний плазмодій має два цикли розвитку . Шизогонія відбувається в організмі людини і спорогонія - в тілі комара. При укусі комара в організм людини потрапляють спорозоїти, які швидко проникають у клітини печінки, де вони проходять цикл розвитку (тканинні форми плазмодію) і потім діляться, перетворюючись на тканинні мерозоїти. Після закінчення тканинної шизогонії мерозоїти потрапляють у кров і проникають в еритроцити, де здійснюється розвиток еритроцитарних форм. Еритроцити руйнуються і мерозоїти потрапляють у плазму крові, де одна частина з них гине, а друга – проникає в інші еритроцити, і цикл еритроцитарної шизогонії повторюється. Цей процес проявляється приступом гарячки.
З частини еритроцитарних мерозоїтів утворюються чоловічі і жіночі стотеві клітини – гамонти, їх запліднення відбувається тільки у тілі комара.
Споргонія завершується утворенням спорозоїтів, які при укусі зі слиною комара потрапляють у кров людини і дають початок новому циклу шизогонії.
Джерелом інфекції при малярії є хворі або паразитоносії, у крові яких є статеві форми малярійних плазмодіїв (гамонти). Кількість гамонтів в крові різко збільшується під час рецидивів хвороби.
Протималярійні засоби класифікують залежно від їхньої дії на різні види і стадії розвитку малярійного плазмодію.
| Препарати, що впливають на шизогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини) | Препарати, що впливають на спорогонію (безстатевий цикл розвитку в організмі людини) | |
| Шизотропні | Гамантотропні | |
| Гістошизотропні | Гематотропні | |
| прееритроцитарні форми плазмодіїв (тканинний цикл відбувається у печінці) | еритроцитарні форми плазмодіїв | на статеві еритроцітарні форми плазмодіїв |
| Хлоридин (піриметамін) Бігумаль (прокванілу г\х) Хіноцид (квіноцид) Примахін (примаквін) | Хінгамін(хлорохін, делагіл) Хініну г\х Мефлохін (лартам.) | Хлоридин Бігумаль Хіноцид Примахін |
Хінгамін (хлорохін, делагіл, резохін)виявляє протималярійний ефект, також має амебоцидну дію, імунодепресивну дію і проявляє протиаритмічні властивості. Здатний відновлювати обмін колагенових структур. При вживанні всередину швидко і повністю всмоктується.
Застосування:всі види малярії, позакишковий амебіаз; ефективний при колагенозах (поліартрит, червоний вовчак, склеродермія).
Побічні ефекти: при тривалому застосуванні у високих дозах: дерматит, диспепсичні явища, порушення зору, рідко – лейкопенія, пригнічення функції печінки.
Хлоридин (піриметамін) – ефективний до шизонтів усіх видів малярійного плазмодію, за активністю поступається хінгаміну. Препарат депонується в тканинах і має тривалу дію.
Застосування: переважно для профілактики і лікування хронічних форм малярії, при токсоплазмозі.
Побічна дія: головний біль, біль у ділянці серця, диспепсичні явища, анемія.
Примахін (примаквін). Препарат має гематоцидну активність, а також діє на параеритроцитарні шизонти. Добре переноситься хворими.
Застосування: рецидиви трьохдобової та чотирьохдобової малярії; тропічна малярія після закінчення лікування шизотропними препаратами для попередження розповсюдження інфекції через комарів.
Побічна дія: біль у животі, диспепсичні явища, біль у ділянці серця, загальна слабкість, лейкопенія.
Хініну гідрохлорид – алкалоїд із кори хінного дерева. Виявляє протималярійну дію. За ефективністю поступається іншим шизонтоцидним препаратам, але дає швидкий ефект.
Застосування: застосовують обмежено, оскільки він значно токсичний.
Побічна дія: нудота, блювання, діарея, алергічні реакції, порушення зору і слуху, пригнічення функції нирок.
Мефлохін (лартам)виявляє гемошизотропну дію. Призначають всередину. Виявляє менш тривалу, ніж хінін, дію.
Побічна дія:можливі диспепсичні явища, шкірний висип, головний біль; при використанні у високих дозах можуть спостерігатися неврологічні порушення, судоми.
Бігумаль (прокванілу г\х)виявляє протималярійну дію.
Застосування:тривала профілактика малярії, тропічної малярії середньої тяжкості, трьохдобової та чотирьохдобової малярії.
Побічна дія: нудота, блювання, анорексія, зменшення маси тіла.
Хіноцидгальмує розвиток гамонтів і тканинних форм збудників малярії.
Застосування:лікування трьохдобової та чотирьохдобової малярії (після закінчення прийому шизотропних засобів) та профілактики рецидив хвороби.
Побічна дія: нудота, головний біль, ціаноз губ та нігтів, подразнення нирок і сечового міхура, лейкопенія або лейкоцитоз.
Комбіновані препарати:
Метакельфін – піриметамін+сульфаметапіразин. Застосовують для лікування гострих проявів малярії.
Фансидар – піриметамін+сульфадоксин. Застосовують в основному при хлорохіностійких формах малярії.