Классификация по механизму действия
1. М, Н - Холиномиметические средства (возбуждают как М -, так и N -холинорецепторы): 1.1. прямого действия: ацетилхолин, карбахолин; 1.2. непрямого действия, антихолинэстеразные средства: прозерин, галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, пиридостигмина бромид, амбеноний, дистигмин, амиридин и др. 2. М-Холиномиметические средства (возбуждают м-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, бетанехол, цисоприд. 3. Н-Холиномиметические средства (возбуждают Н-холинорецепторы): никотин, цитизин (цититон, табекс), лобелина гидрохлорид (лобесил), анабазин гидрохлорид (гамибазин).
М, Н -ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Фармакодинамика.При введении в организм м,н-холиномиметиков преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов (м-холиномиметическое действие). Показания. Глаукома, атония органов пищеварительного канала, матки, мочевого пузыря, эндартериит. Противопоказания.Бронхиальная астма, нарушения проводимости в миокарде, тяжёлые органические заболевания сердца, беременность, эпилепсия, гиперкинезы. Ацетилхолин - постоянно вырабатывается в организме. Это сложный эфир холина и уксусной кислоты. Вещество нестойкое. Как лекарственное средство ацетилхолин применения не находит. Иногда его используют как сосудорасширяющее средство при спазмах периферических сосудов (вводят в бедренную артерию при облитерирующем эндартериите). Карбахолин по химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину, более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизируется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет использовать его в виде глазных капель в офтальмологии для лечения глаукомы.
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА (непрямые м,н-холиномиметические средства, ингибиторы холинэстеразы) Фармакодинамика. Как следует из названия данной группы, механизм действия препаратов состоит в блокаде холинэстеразы – фермента, разрушающего ацетилхолин. В результате медиатор накапливается в холинергических синапсах. Некоторые вещества, взаимодействуя с ферментом, вызывают временное, относительно непродолжительное, обратимое угнетение активности фермента. По окончании действия препарата активность холинэстеразы восстанавливается. Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс и если применять специальные реактиваторы, то активность фермента восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начинается вновь лишь тогда, когда произойдёт биосинтез новой холинэстеразы. Поэтому, антихолинэстеразные препараты делят на две группы: обратимого(физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин, пиридостигмина бромид) и необратимого(фосфорорганические соединения (ФОС) фосфакол, армин) действия. Вызываемые антихолинэстеразными препаратами эффекты во многом сходны с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами. Для большинства антихолинэстеразных препаратов характерно преобладание м-холиномиметических свойств (брадикардия, повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, миоз, усиление секреции бронхиальных, слюнных, потовых, желудочных желез, повышение тонуса и перистальтики кишечника и др.). Для меньшего числа препаратов характерно превалирование н-холиномиметических эффектов (возбуждение ЦНС, повышение мышечной активности до судорог, резкая гипертензия). Антихолинэстеразные средства облегчают проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливают нервно-мышечную проводимость. Показания. 1. Остаточные явления после полиомиелита, после нарушения мозгового кровообращения, детские церебральные параличи, невриты. 2. Миастения. При этом тяжёлом заболевании, характеризующимся прогрессирующей мышечной слабостью, вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах, антихолинэстеразные средства оказывают симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность. 3. Глаукома. Хороший симптоматический эффект даёт местное применение антихолинэстеразных веществ в сочетании с м-холиномиметиками и без них. 4. Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств в хирургии. Препаратом выбора считается прозерин. 5. Парезы и параличи кишечника (чаще после операций на органах брюшной полости), атония мочевого пузыря. В этом случае предпочтение отдаётся также прозерину. Побочные эффекты. Брадикардия, снижение артериального давления. Противопоказания. Стенокардия, бронхиальная астма, нарушение сердечной проводимости, эпилепсия, болезнь Паркинсона. Классификация антихолэстеразных средств: а) обратимого действия: физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид, пиридостигмина бромид, амбеноний, аминостигмин, дистигмин и др. б) необратимого действия: - медикаменты: параоксон, армин. - фосфорорганические соединения: инсектициды, пестициды. - фосфорорганические соединения применяемые в военных целях: зорин, зоман.
©2015 arhivinfo.ru Все права принадлежат авторам размещенных материалов.
|