 |
|
Н-холиномиметические средства
Классический представитель н-холиномиметиков – никотин. Никотин является алкалоидом, содержащимся в табачных листьях. Терапевтического применения не имеет. Однако рассмотрение его фармакологии целесообразно в связи с широким распространением курения табака.
Никотин легко всасывается со слизистых оболочек, период полувыведения – около 2 ч. В организме – преимущественно в печени – происходит его быстрое превращение в котинин, который медленно выводится с мочой в течение суток.
Никотин обладает двухфазным действием на н-холинорецепторы ганглиев и цнс, сначала возбуждая (за счет прямого холиномиметического действия), а при нарастании дозы – парализуя их (в результате антагонизма с ацетилхолином).
В малых дозах никотин вызывает возбуждение дыхательного центра и, соотвественно, увеличение частоты и глубины дыхания, стимулирует выделение адреналина надпочечниками, облегчает нервно-мышечную передачу, возбуждает цнс, урежает чсс, повышает артериальное давление, стимулирует моторику жкт. В больших дозах эффекты никотина прямо противоположные: он может вызывать тошноту, рвоту, судороги, аритмии, коллапс.
Никотин входит в состав жевательных резинок и трансдермальных пластырей для лечения никотиновой зависимости (например, никоретте, никотинел). Эти средства позволяют избежать развития синдрома отмены у лиц, бросивших курить. При этом концентрация никотина в крови повышается медленнее, чем во время курения, и имеет более низкие значения. Никотин входит также в состав некоторых инсектицидов.
Лобелина гидрохлорид и цититон избирательно стимулируют н-холинорецепторы. Практическое значение имеет возбуждение рецепторов каротидных синусов, которое сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного центра. Эффект кратковременный, развивается только при внутривенном введении. Определенную роль в механизме аналептического действия играют усиление проведения импульсов через симпатические ганглии и стимуляция надпочечников, что ведет к увеличению синтеза адреналина, который усиливает работу сердца и повышает АД.
По фармакодинамическим эффектам препарат относится к дыхательным аналептикам рефлекторного типа действия (возбуждает дыхательный центр продолговатого мозга рефлекторно).
Медицинское применение н-холиномиметиков весьма ограничено. Их назначают при угнетении дыхания, вызванном отравлением окисью углерода, при утоплении, асфиксии новорожденных, травме мозга, для профилактики ателектаза и пневмонии.
Препараты алкалоидов никотиновой группы применяют для лечения никотиновой зависимости. Лобесил(содержит лобелин), табекс(содержит цитизин) уменьшают явления абстиненции и облегчают отвыкание от курения табака.
Таблица. Препараты
| № | Название препарата | Форма выпуска | Способ применения |
| м,н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ | |||
| 1. | Карбахолин Carbacholinum | Флак. 0,5%, 1% 5, 10 мл (глазные капли) | По 1-2 капли в полость конъюнктивы 4 раза в день |
| м-холиномиметики | |||
| 1. | Пилокарпина гидрохлорид Pilocarpini hydrochloridum | Флак.1%, 2% 5, 10 мл Мазь 1%, 2% | Капли и мазь в полость конъюнктивы 2-4 раза в день |
| 2. | Ацеклидин Aceclidinum | Порошок Амп. 0,2% 1мл, Глазная мазь 3-5% | Под кожу 0,002-0,004 г (1-2 мл)1-2 раза в день Мазь в полость конъюнктивы |
| н-холиномиметики | |||
| 1. | Цититон Cytitonum | Амп. 1 мл | Вводить в вену по 0,5 мл |
| 2. | Лобелина гидрохлорид Lobelini hydrochloridum | Амп. 1% 1 мл | Вводить в вену и в мышцу по 0,003-0,005 г |
| АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА | |||
| 1. | Прозерин Proserinum | Порошок Табл. 0,015 г, Амп. 0,05% 1 мл | Внутрь 0,015 г 2-3 раза в день, В полость конъюнктивы по 1-2 капли 2-4 раза в день в виде 0,05% раствора Под кожу 0,0005 (1 мл) 1-2 раза в день |
| 2. | Галантамина гидробромид Galanthamini hydrobromidum | Амп. 0,1%; 0,25%,0,5% и 1% 1 мл | Под кожу 0,0025-0,01 г 1-2 раза в день |
| 3. | Пиридостигмина бромид Pyridostigmini bromidum | Табл. 0,01г Драж. 0,06 г Амп. 0,1% 1мл | Внутрь по 0,01 г 2-4 раза в день. Под кожу, в мышцу, или в вену по 0,005г |
| 4. | Фосфакол Phosphacolum | Флак. 0,013% и 0,02% 10 мл | В полость конъюнктивы по 1-2 капли 2-4 раза в день |
| Реактиваторы холинэстеразы | |||
| 1. | Дипироксим Dipiroximum | Порошок Амп.15% 1 мл | Под кожу и в вену по 0,15 г (1 мл) |
| 2. | Аллоксим Alloximum | Амп. 0,075 г | В вену, в мышцу по 0,075 г, предварительно растворив в 1мл воды для инъекций, |