 |
|
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
Миорелаксанты (МР) или курареподобные средства – вещества, расслабляющие скелетную мускулатуру. Создать такую группу удалось благодаря имеющемуся в некоторых растениях веществу – кураре.
Кураре – смесь сгущенных экстрактов из ядовитых растений родов Strychnos (чилибуха), Chondrodendron и др. Использовался индейцами Америки в качестве стрельного яда. В медицинской практике применяется с середины XX века.
В качестве лекарственных препаратов используют вещества растительного происхождения или их синтетические аналоги.
Все МР блокируют передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетную мышцу. Вещества действуют на уровне постсинаптической мембраны, связываясь с Н–холинорецепторами.
При парентеральном введении МР развивается мышечная слабость с последующим развитием паралича. Вначале выключаются мышцы пальцев рук и ног, ушей, глаз, лица, мышцы шеи, конечностей, грудины, брюшной области, межрёберные мышцы. В последнюю очередь – диафрагма, смерть наступает от остановки дыхания.
Большинство препаратов имеют в своём составе четвертичный атом азота и не всасываются из ЖКТ. Применяются во время операций и других экстренных случаях парентерально (ампулы или флаконы с раствором или сухим веществом).
Применение:
1. Основное назначение – в анестезиологии для расслабления скелетных мышц во время операции;
2. Ортопедические процедуры (вправление вывихов);
3. Репозиция костных обломков;
4. При эндоскопических процедурах (ларинго–, бронхо–, эзофагоскопия);
5. Для лечения симптоматических судорог.
Побочные эффекты:
1. Использование требует осторожности, т.к. возможна остановка дыхания (в крайних случаях подключают к аппарату ИВЛ).
2) Повышенная саливация, потливость, тахикардия, мидриаз, снижение АД, мышечные боли.
ТУБОКУРАРИНА ХЛОРИД
Эффект после внутривенного введения развивается через 1–2 минуты, длительность в течение 25–40 минут.
Форма выпуска: ампулы с 1% раствором.
АРДУАН (ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД)
Длительность действия 50–70 минут.
Форма выпуска: ампулы, флаконы.
НОРКУРОН (ВЕКУРОНИЯ БРОМИД)
Начало действия через 1–2 минуты, длительность 20–35 минут.
Форма выпуска: флаконы.
ТЕРКУРОНИЙ
Операции средней и большой продолжительности. Длительность действия 40 минут, вводят повторно.
Форма выпуска: ампулы.
ДИТИЛИН (ЛИСТЕНОН)
Длительность действия 8–10 мин. Вводится только в стационаре.
При передозировке препарата человека переводят на ИВЛ, в тяжелых случаях делают переливание крови.
Побочные действия: мышечные боли, возникающие через несколько часов, после введения препарата.
Форма выпуска: ампулы 2,5% по 5мл.
МР применяются только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и специфических антидотов.
При передозировке МР:
а) Используют антихолинэстеразные средства, которые повышают концентрацию свободного ацетилхолина в области постсинаптической мембраны и вытесняют МР и восстанавливают нервно–мышечную передачу (например – прозерин).
б) При передозировке дитилином – аппарат искусственного дыхания до тех пор, пока не разрушится препарат (8–10 мин). В тяжёлых случаях делают переливание крови. Фармакологического антагониста для дитилина нет. Введение антихолинэстеразных средств усиливает картину отравления.