 |
|
ГЕПАРИН (Нераrinum).
Групповая принадлежность:Средства, влияющие на свертывание крови. Средство, ингибирующее свертывание крови.
Фармакодинамика:Гепарин является естественным противосвертывающим фактором Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo. но угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток. Обладает иммуносупрессивными свойствами
Фармакокинетика: Противосвертывающее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу. Действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену, угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4 - 5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15 - 30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч
Показания: Применяют для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Доза, пути введения, форма выпуска: При остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15000 - 20000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5 - 6 дней внутримышечное введение гепарина по 40000 ЕД в сутки (по 5000 - 10000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2 - 2,5 раза выше нормы. Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40000 - 60000 ЕД в течение 4 - 6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40000 ЕД в сутки. При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20000 - 30000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60000 - 80000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови. Для профилактики тромбоэмболий обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1 - 2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12 - 14 ч. При прямом, переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500 - 10000 ЕД. Форма выпуска в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 5000; 10000 и 20000 ЕД в 1 мл.
Противопоказания:При геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца, венозной гангрене.
Варфарин
Групповая принадлежность:Средство препятствующее свертыванию крови
Фармакодинамика: Антикоагулянт непрямого действия. Ингибирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приёма последней дозы.
Фармакокинетика: Абсорбция - полная. Связь с белками - 97-99%. Находится в виде рацемического соединения, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Метаболизируется в печени с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее.Выводится почками.
Показания к применению: Лечение и профилактика тромбоза и эмболии кровеносных сосудов: острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; в качестве дополнительного средства при проведении хирургического или медикаментозного (тромболитического) лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии; рецидивирующий венозный тромбоз; повторная эмболия легочной артерии; протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с АСК); тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.
Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, в один прием, в одно и то же время суток. Начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от результатов определения протромбинового времени или международного нормализованного отношения (MHO). Пожилым и ослабленным больным обычно назначают более низкие дозы препарата. Перед предстоящим хирургическим вмешательством (при высоком риске тромбоэмболических осложнений) лечение начинают за 2-3 дня до операции. В случае острого тромбоза лечение проводят в комбинации с гепарином до того момента, пока полностью не проявится эффект от пероральной антикоагулянтной терапии (не ранее, чем на 3-5 сут лечения). При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе вен или эмболии (на начальных этапах), тромбозе левого желудочка и для профилактики ишемии миокарда нужно стремиться добиться максимально эффективного противосвёртывающего эффекта (МНО – 2.8-4.0). В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и эмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта (МНО 2.8-3.0). При совместном применении варфарина с АСК показатель МНО должен находится в пределах 2.0–2.5. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменять сразу.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Наиболее часто - кровоточивость. Редко - диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, экзема, некроз кожи; васкулиты, выпадение волос. Передозировка. Симптомы: кровоточивость, кровотечения. Лечение: в случае, если протромбиновое время составляет более чем 5% и нет др. возможных источников кровотечения (мочекаменная болезнь и др.), коррекции режима дозирования не требуется. При незначительных кровотечениях необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения - витамин К до восстановления коагулянтной активности. При угрожающих кровотечениях – переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, острое кровотечение, тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром, дефицит белков C и S, геморрагический диатез, тромбоцитопения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровоизлияние в головной мозг, алкоголизм, почечная недостаточность, беременность.
Тромбин
Групповая принадлежность:Средство влияющие на свёртывающую систему крови. Является естесственным компонентом свёртывающей системы крови.
Фармакодинамика:Приводит к высвобождению фибринопептидовА и В из молекулы фибриногенна, способствуя тем самым формированию фибриновых мономеров. Активирует XIII фактор, который в свою очередь способствует стабилизации перекрёстных связей фибрина в присутствии ионов Са++.
Фармакокинетика:
Показания к применению: Местно для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов (при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках и других паренхиматозных органах, кровотечениях из костной полости, десен и т.п., особенно при болезни Верльгофа, апластической и гипопластической анемии).
Дозы, формы выпуска и пути введения: Раствором тромбина пропитывают стерильную гемостатическую губку или губку гемостатическую коллагеновую (см.) либо стерильный марлевый тампон, который накладывают на кровоточащую рану. Марлевый тампон удаляют сразу после остановки кровотечения (если рану закрывают наглухо) или при очередной перевязке (если лечение проводят открытым способом). Удалять тампон из раны следует осторожно во избежание повреждения образовавшихся тромбов. Гемостатическую губку, пропитанную тромбином, можно оставить в ране, так как она впоследствии рассасывается. Выпускают в стеклянных флаконах или в ампулах вместимостью 10 мл, содержащих не менее 125 единиц активности.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Введение в кровеносные сосуды может вызвать распространенный тромбоз со смертельным исходом.
Противопоказания к применению: При кровотечениях из крупных сосудов тромбин не применяют. Введение в вену и в мышцы не допускается.
Викасол
Групповая принадлежность:Средство, способствующее свертыванию крови.
Фармакодинамика: Синтетический водорастворимый аналог витамина K, способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов гемокоагуляции. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX, X переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует К-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Фармакокинетика: После в/м введения легко и быстро всасывается. Пройдя цикл метаболической активации, окисляется до диоловой формы. Выводится почками.
Показания к применению: Кровотечение (кровоточивость) на фоне гипопротромбинемии (обтурационная желтуха, острый гепатит, цирроз печени, длительная диарея, повышенная ломкость сосудов, диспротеинемия, мышечная слабость, атония кишечника), паренхиматозные и капиллярные кровотечения после ранений, хирургических вмешательств, язвенной и лучевой болезни, геморрагические явления у недоношенных; геморроидальные, легочные и длительные носовые кровотечения, дисфункциональная метроррагия (комплексное лечение); передозировка прямых антикоагулянтов.
Дозы, формы выпуска и пути введения: В/м, разовая доза для взрослых - 10-15 мг, суточная - 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых - 15-30 мг. Детям: новорожденным - до 4 мг/сут, до 1 года - 2-5 мг/сут, до 2 лет - 6 мг/сут, 3-4 лет - 8 мг/сут, 5-9 лет - 10 мг/сут, 10-14 лет - 15 мг/сут. Продолжительность лечения - 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.
Побочные эффекты и меры их предупрежднния: Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, бронхоспазм. Со стороны системы гемостаза: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемолитическая болезнь новорожденных. Прочие: гипербилирубинемия, желтуха, особенно у недоношенных. При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.
Аминокапроновая кислота.
Групповая принадлежность:Антифибринолитическое средство.
Фармакодинамика: Гемостатическое средство, угнетает фибринолиз, тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика: Абсорбция – высокая. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При энтеральном введении быстро всасывается.
Показания к применению:Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (сердце, сосуды в области уха, горла, носа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Дозы, формы выпуска и пути введения:В/в. При остром кровотечении вводят 4-5 г, растворенных в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в течение 1 ч, затем при необходимости по 1 г (в 50 мл) каждый час в течение 8 ч или до полной остановки кровотечения. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 ч. Внутрь, по 5 г, затем по 1 г каждый час в течение не более 8 ч до полной остановки кровотечения. Детям, из расчета 100 мг/кг - в первый час, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза - 18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г; для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.
Побочные эффекты и меры их предупреждения: Головокружение, шум в ушах, головная боль, тошнота, диарея, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, заложенность носа, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, снижение АД.
Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность. С осторожностью – заболевания сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, ХПН.