Главная | Обратная связь

Гидрофильные основы

Основы относящиеся к этой группе, не содержат в своем составе жиров и жироподобных веществ. Они смешиваются во всех соотношениях с водой, но химически нестойки и вступают в реакцию с некоторыми веществами. Они хорошо впитываются и легко смываются с кожи.

1.Желатино-глицериновая основа. Смесь желатина (1-3%), глицерина (10-20%) и воды (70-80%). Эта основа растворяет многие лекарственные средства, но быстро портится, т.к. является хорошей средой для микроорганизмов. Применяются преимущественно как основа при приготовлении защитных мазей. Наносится на руки в расплавленном состоянии. Используется при изготовлении таких препаратов, как паста Хиот, паста Унна.

2.Коллагеновые гели. Коллаген - Collagenum является биоадекватным полимером и представляет собой основной белок соединительной ткани. Получают его из кожи крупного рогатого скота (используют отходы кожевенной промышленности). В концентрации 2-5% при набухании в воде образует вязкие прозрачные гели. Оптимальными реологическими свойствами обладают гели коллагена в концентрации 3%. Достоинства: нетоксичность, всасывается и полностью утилизируется организмом, хорошо высвобождает лекарственные вещества, обладает сорбционной способностью, репаративными свойствами, применяется в технологии мазей для лечения ран. Гели подвержены высыханию. Для предотвращения этого, к ним добавляют до 2% глицерина.

3.Стеаратные основы («исчезающие» или всасывающиеся» основы). Представляют собой суспензии частичек стеарата. Состав их может быть различным. Наиболее часто в эти основы входят: стеариновая кислота, щелочь (в количестве необходимой для частичной нейтрализации стеариновой кислоты), глицерин и вода. Для получения стеаратной основы расплавленную при 70° стеариновую кислоту частично превращают в мыло, частично же она эмульгируется. При охлаждении нейтрализованная стеариновая кислота и образует гидрогель. Стеаратные основы хорошо всасываются кожей, совместимы со многими веществами и стойки при хранении.
Применяют их преимущественно при приготовлении косметических мазей.

4.Полиэтиленоксиды (ПЭО) - это продукт полимеризации окиси этилена в присутствии щелочи. Различают летучие (ПЭО-400) и твердые (ПЭО-1500; ПЭО-4000). Консистенция зависит от степени полимеризации. В качестве основ для мазей используют сплавы ПЭО-400 и ПЭО-1500. Оптимальными реологическими свойствами обладает сплав в соотношении 8: 12.

 

Достоинства: индифферентность, устойчивость к действию тепла и света, не нарушают физиологические функции кожи, легко высвобождают ЛВ и обеспечивают их высокую биодоступность.

Недостаток: обезвоживание слизистых оболочек. Обладают высокой осмотической активностью. Наиболее значимы по сравнению со свеми имеющимися полимерами. Используются в мазях для лечения гнойных ран (Левомеколь, Левосин и др.)

5.Основы из неорганических веществ. Из неорганических веществ для

получения мазевых основ предложены в виде водных гелей бентонитовые глины, алюминия гидроокись, силикагель, гекторит и некоторые другие. Из них практическое применение в качестве мазевых основ нашли главным образом бентонитовые глины. Это особые виды глин, обладающие высокой дисперсностью, гидрофильностью, химической индифферентностью и жадно впитывающие воду. Бентониты способны образовывать на коже пленку, которая быстро высыхает. Используются в защитных мазях. Имеют сложный состав - это алюмо-гидро-силикаты, содержат ионы К, Na, Mg, Ca которые способны участвовать в ионообменных реакциях, что позволяет получить системы с заданными свойствами. Бентониты (особенно их натриевые соли) обладают большой набухающей способностью. Получены также полусинтетические 3-этанол-аминовые бентониты.

 

Достоинства: их большая индифферентность, стабильность, способность поглощать эксудат. Легко высвобождают лекарственное вещество, обеспечивают его всасывание и также могут использоваться для получения сухих мазей-концентратов.

Недостатки: высыхают. Для предотвращения этого вводят до 10% глицерина. Так, известна основа состава: бентонит (13-20%), глицерин (10%), вода (70-77%).

 

Редкосшитые акриловые полимеры (РАП) являются сополимерами акриловой кислоты с полиалкил-полиэфирами многоатомных спиртов. За рубежом они называются карбополы или карбомеры. В России выпускаются под маркой "Ареспол" или "мАРС-06". Образуют вязкие прозрачные однородные гели с максимальной величиной вязкости в интервале рН=5-9. Легко высвобождают лекарственные вещества, обеспечивают их высокую биодоступность. Всасываются через кожу и обеспечивают пролонгированный эффект.

Дифильные основы.

Это искусственно созданные системы, обладающие одновременно гидрофильными и гидрофобными свойствами. Обязательным компонентом является эмульгатор (ПАВ), который обеспечивает высвобождение и всасывание лекарственных веществ. Дифильные основы способны инкорпорировать как жиро - так и водорастворимые вещества. Обладают мягкой консистенцией и легко распределяются по поверхности кожи и слизистых оболочек. Делятся на 2 группы - абсорбционные и эмульсионные.

При добавлении к абсорбционной основе воды, образуются эмульсионные основы. В зависимости от природы основы, физико-химических свойств ПАВ и величины гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), эмульсионные основы делят на две группы:

 

1) Эмульсионные основы I рода, типа м/в. Образуются при определённых соотношениях гидрофильных компонентов с ПАВ (ГЛБ=13ч15) и водой. Например, основы, содержащие эмульгаторы твин-80, эмульгатор № 1, мыла одновалентных металлов.

2) Эмульсионные основы II рода типа в/м. Состоят из гидрофобных веществ с ПАВ (ГЛБ=3ч6) и воды. Например: основа Кутумовой: вазелин (6) + эмульгатор Т-2 (1) + вода (3); сплав вазелина с ланолином водным; эмульсионная основа с пентолом: вазелин (38) + Pentholi (2) + вода

Включают в основном:

1. Высшие спирты – продукты омыления спермацета: цетиловый и стеариловый;

2. Высокомолекулярные циклические спирты – гидролан, гидрированный, дезодорированный ланолин;

3. Производные полимеризованного глиценина;

4. Спаны – неполные эфиры сорбитана и высших жирных кислот;

5. Пентол – смесь эфиров, спирта, пентаэритрита и олеиновой кислоты;

6. Жиросахара – неполные сложные эфиры сахарозы с высшими жирными кислотами.

7. Твины – получают при обработке спанов окисью этилена.

8. Мири – сложные эфиры полиоксиэтиленгликолей и высших жирных кислот.

9. Брин – сложные эфиры полиоксиэтиленгликолей и высших спиртов.

 

Выводы по главе.

Изучив литературу по данной теме, можно сделать следующие выводы:

1. Мази являются очень широкой и разнообразной группой лекарственных форм. Значимость мази как лекарственной формы огромная, здесь находят применение лекарственные вещества, причисляющиеся ко всем фармакологическим группам: анестетики, антисептики, витамины, гормоны, антибиотики и многие другие.

2. При создание новых мазей, со­вершенствование качества уже применяемых в ус­ловиях клиник мазей, невозможно обойтись без их биофармацевтического иссле­дования, факторов влияющих на их фармакологическую активность.

3. На сегодняшний день классификация мазевых основ очень разнообразная; изучение их значимо и актуально в связи с тем, что мазевые основы - являются активным носителем лекарственного вещества и определяют скорость и степень всасывания его из мази, а также влияют на процесс всасывания и транспортировку его через кожу.