 |
|
Студент должен знать:
ГОУ ВПО
«Воронежская государственная медицинская академия
Им. Н.Н. Бурденко»
Кафедра фармацевтической химии и клинической фармации
МЕТОДИЧЕСКИЕ МАТЕРИАЛЫ К ЛАБОРАТОРНЫМ ЗАНЯТИЯМ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ
ТЕМА
Мази. Линименты. Изготовление гомогенных, суспензионных,
Эмульсионных и комбинированных мазей. Технология линиментов.
Стандартизация. Оценка влияния фармацевтических факторов на кинетику высвобождения лекарственных веществ из мазей. Современные тесты и приборы.
Воронеж, 2010г.
Наименование темы: Мази. Линименты. Изготовление гомогенных, суспензионных,
эмульсионных и комбинированных мазей. Технология линиментов.
Стандартизация. Оценка влияния фармацевтических факторов на кинетику
высвобождения лекарственных веществ из мазей. Современные тесты и
приборы.
Правила введения лекарственных веществ в состав суппозиториев.
Значение темы: Линименты, или жидкие мази, представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы, расплавляющиеся при температуре тела и применяемые наружно путем втирания в кожу. Линименты готовятся четырех типов — растворы, эмульсии, суспензии и комбинированные системы. Это дает возможность сочетать лекарственные вещества с различными физико-химическими свойствами, которые в других лекарственных формах не используются (деготь, скипидар, хлороформ и др.).
Линименты обладают широким спектром фармакологического действия (дезинфицирующие, противовоспалительные, отвлекающие и др.). Терапевтический эффект наступает быстро и ярко выражен.
Мази — одна из древнейших лекарственных форм, не утративших своего значения и в современной медицине. Основная группа - это лечебные мази, применяемые как в дерматологии для терапии заболеваний и повреждений кожи, так и в отоларингологии, офтальмологии, гинекологии, проктологии и др.
Мази применяются как для местного, так и для общего действия на организм, в случае, если будет обеспечено проникновение лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки в кровяное русло. В этом случае оказывается воздействие на патологические процессы, протекающие во внутренних органах.
Отдельную группу составляют защитные мази, являющиеся средствами индивидуальной защиты от воздействия кислот, щелочей, органических растворителей, аллергенов. Выделяют также инсектицидные мази, а также косметические, применяемые для питания, смягчения кожи, лечения или удаления волос.
Особо следует отметить возможность совмещения в этой лекарственной форме самых различных средств, как с точки зрения фармакологического спектра действия, так и их физико-химического состояния. Таким образом, возникает необходимость строго научного и обоснованного подхода к выбору основообразующих компонентов и характера технологических операций.
По общепринятой классификации мази подразделяют на гомогенные, суспензионные, эмульсионные и комбинированные. Применение лекарственных веществ в виде растворов или сплавов со вспомогательными веществами гидрофобного и гидрофильного характера в гомогенных мазях обеспечивает их высокую фармакологическую эффективность, что обусловливает значимость изучения данной темы.
Суспензионные и эмульсионные мази, относящиеся к гетерогенным системам, включают лекарственные вещества либо в виде тонкодиспергированных твердых частиц, либо в виде жидкой фазы, распределенных в основе с помощью поверхностно-активных веществ. В обоих случаях первостепенное значение для проявления терапевтического эффекта имеет характер распределения твердой или жидкой фазы в основе, величина частиц, правильность выбора диспергирующих или эмульгирующих средств.
Значительный удельный вес в рецептуре аптек занимают мази, относящиеся к группе комбинированных систем. Рецептура комбинированных мазей представлена сложными прописями, сочетающими одновременно лекарственные вещества, растворимые в основе (мази-растворы), водорастворимые препараты в виде водных растворов (мази-эмульсии), нерастворимые препараты (мази-суспензии).
Учебная цель : Уметь изготавливать мази, линименты, пасты и оценивать их качество в соответствии с требованиями НД, на основе теоретических положений и с учетом физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ.
Студент должен знать:
► теоретические основы приготовления линиментов;
► свойства ингредиентов, включенных в состав линиментов;
► теоретические основы приготовления гомогенных мазей;
► физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ, назначаемых в форме мазей;
► теоретические основы приготовления суспензионных и эмульсионных мазей;
►теоретические основы приготовления комбинированных мазей;
► требования нормативных документов по приготовлению, оценке качества и отпуску мазей из аптек.
Студент должен уметь:
► выбирать и обосновывать оптимальную технологию линиментов; осуществлять основные технологические операции по приготовлению линиментов различных дисперсных типов (отвешивание, отмеривание, смешивание, измельчение, растворение, эмульгирование);
► осуществлять контроль качества приготовления линиментов;
► определять последовательность плавления компонентов мази;
► вводить лекарственные вещества с различными физико-химическими свойствами, готовить экстракционные мази;
► готовить гомогенные мази с последовательным выполнением основных технологических операций (отвешивание, отмеривание, плавление, растворение, измельчение, эмульгирование, смешивание);
► определять тип дисперсной системы, образующийся при смешивании прописанных в рецепте веществ;
► рассчитывать количества лекарственных и вспомогательных веществ;
► подготавливать мазевую основу и вводить в нее лекарственные вещества с учетом их физико-химических свойств и прописанных количеств;
► выполнять основные технологические операции по приготовлению суспензионных и эмульсионных мазей (взвешивание, отмеривание, плавление, растворение, смешивание, измельчение, процеживание, гомогенизация);
► оценивать качество суспензионных и эмульсионных мазей;
► на основе физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ определять способ введения лекарственных веществ в основу;
► выбирать и обосновывать оптимальную технологию мази по прописи;
► готовить комбинированные мази с последовательным выполнением основных технологических операций (отвешивание, отмеривание, плавление, растворение, измельчение, эмульгирование, смешивание);
► оценивать качество комбинированных мазей;
► упаковывать, укупоривать и оформлять лекарственную форму к отпуску.
Материальное оснащение: Шпатели металлические или пластмассовые; нагреватель для разогрева и плавления основ; термометры; ступкодержатели; установка для приготовления мазей (УПМ-1), бытовые электромиксеры, роторно-пульсационный аппарат; универсальная фасовочная машина для объемного дозирования определенной массы мази; тубонаполнительные машины; широкогорлые флаконы для упаковки линиментов, банки вместимостью 20,0—50,0 г (фарфоровые, стеклянные, пластмассовые) с крышками, тубы; микроскоп; стекла предметные.
Литература:
1. Государственная фармакопея СССР: XI изд.- М.: Медицина,т.1, 2
2. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм. Под ред. Т.С. Кондратьевой.- М.: Медицина 1986г.
3. Грецкий В.М., Хоменок B.C. Руководство к практическим занятиям по технологии -лекарственных форм.- М.: Медицина, 2000.
4. Технология изготовления лекарственных форм. Под ред. Э.М.Аванесьянца Ростов-на- Дону, «Феникс»,2002.
5. Технология лекарственных форм. Том 1 . М.: Медицина, 1991 г.
6. Приказ МЗ РФ №305 от 16.10.97 «О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках»
7. Приказ Минзравсоцразвития РФ от 23.08.2010г. №706н «Об утверждении Правил хранения лекарственных средств»
8. Постановление Правительства РФ от 31.12.2009г. №1148 «О порядке хранения наркотических лекарственных средств и психотропных веществ».
9. Приказ МЗ РФ №309 от 21.10.97 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных организаций (аптек)».
10.Приказ МЗ РФ №214 от 16.07.97 «О контроле качества лекарственных средств, изготовленных в аптеках».
11. Методические указания от 4.07.97 «Единые правила оформления лекарств, приготовленных в аптечных учреждениях (предприятиях) различных форм собственности».
Самоподготовка:
1) изучить учебный материал по теме занятия (см. список литературы);
2) оценить технологию и оценку качества мазей, предложенных преподавателем;
3) ответить на контрольные вопросы по теме занятия.
Разбираемые вопросы:
1) Изготовление линиментов
2) Изготовление гомогенных мазей
3) Изготовление суспензионных и эмульсионных мазей
4) Изготовление комбинированных мазей
5) Оценка качества мазей
6) Решение обучающих задач.
Методика проведения занятия:
1. Вступительное слово преподавателя.
2. Контроль исходного уровня знаний студентов
3. Тестовый контроль.
4. Изготовление мазей:
а) гомогенных
б) суспензионных и эмульсионных
в) комбинированных
5. Заключение и задание на очередное занятие.
Мази.Это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. По составу различают мази простые (состоящие из одного компонента: растительные или минеральные масла, вазелин, ланолин и др.) и сложные (многокомпонентные), в состав которых входят лекарственные и вспомогательные вещества.По типу дисперсной системы (размеру частиц лекарственных веществ и характеру распределения их в мази) мази подразделяют на гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинированные). Тип дисперсной системы мази зависит от характера основы (гидрофильная, липофильная или дифильная), а также физико-химических свойств лекарственных веществ.
В зависимости от консистенции (состава, вязкости и характера внутренней структуры) различают: собственно мази (гомогенные и гетерогенные системы на различных основах); пасты (суспензионные или комбинированные мази с содержанием твердой фазы более 25 %); кремы (мази на эмульсионных основах); гели (как правило, мази на гидрофильных основах); линименты (жидкие мази).
Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.Мази в рецептах могут быть выписаны:
• раздельным перечислением лекарственных веществ и основы с указанием их количеств;
• с указанием массы мази и концентрации лекарственных веществ в процентах или граммах;
• в свернутом виде с указанием названия стандартной мази иее массы.
Несовместимые сочетания в мазях встречаются часто:
• превышение предела растворимости лекарственных веществ в основе (часто не рассматривают как несовместимость, так как в этих случаях могут быть получены мази-суспензии или мази-эмульсии);
• несмешиваемость компонентов мази;
• взаимодействие веществ (особенно в присутствии воды);
• твердофазовые взаимодействия при совместном диспергировании.
В случае выписывания стандартной мази ее состав находят в соответствующих НД: ГФ, ФСП, ФС, приказах Минздрава (Минздравсоцразвития) России, методических рекомендациях и др.
Проверку соответствия выписанной в рецепте массы вещества, находящегося на предметно-количественном учете, норме единовременного отпуска проводят, как для других лекарственных форм. При содержании в мази веществ, находящихся на предметно-количественном учете, их получают по оформленному рецепту. В недозированных лекарственных формах для наружного применения дозы веществ списков А и Б в настоящее время не проверяют.
Учет физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ (основы).При выборе оптимального варианта технологии изготовления мази учитывают:
• характер кристаллов лекарственных веществ; способность веществ растворяться в разных средах (воде, глицерине, димексиде,растительных и минеральных маслах, полиэтиленгликолях, силиконовых жидкостях, этаноле, диэтиловом эфире, хлороформе, расплавленном вазелине, ланолине безводном и других средах) и смешиваться с ними, а также свойства межфазного распределения;
• возможность физико-химического или химического взаимодействия между ингредиентами прописи;
• свойства вспомогательных веществ (растворяющую, диспергирующую, эмульгирующую способности); составы основ и их природу, источники получения и основные свойства (температуры плавления, затвердевания; вязкость, способность смешиваться с водой и другими средами и др.).
В липофильных жидкостях (жирные и эфирные масла, винилин, масляные растворы гормонов и витаминов, скипидар, метилсалицилат и др.) растворяются ментол, тимол, камфора, фенол, тимол, кислота бензойная, анестезин (в концентрации не более 2 %) и др. К водорастворимым веществам относятся анальгин, гексаметилентетрамин, калия йодид, тиамина бромид, соли алкалоидов и азотистых оснований и др. Нерастворимы ни в липофильных, ни в гидрофильных жидкостях (или компонентах основы): висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ, оксиды цинка, магния, тальк, сера, метилурацил, преднизолон и др.
Если в рецепте не указана основа, используют основу, приведенную в НД: фармакопейных статьях, мануальных прописях, приказах Минздрава (Минздравсоцразвития) России. Для нестандартных мазей в соответствии с указанием ГФ подбирают основу с учетом совместимости компонентов. Наиболее совместимым с большинством лекарственных веществ является вазелин. Для глазных мазей ГФ рекомендовано использовать дифильную абсорбционную основу — вазелин с ланолином безводным в соотношении 9:1. Эта же основа может быть использована в мазях для носа. Для мазей с антибиотиками применяют абсорбционную основу вазелин с ланолином безводным в соотношении 6:4.
Расчеты. Паспорт письменного контроля.Концентрации веществ списков А и Б должны быть обязательно указаны в прописи рецепта.
Если в мази, содержащей вещества общего списка, не указана концентрация, и мазь не является официнальной (стандартной), изготовляют мазь 10 % концентрации.
Пример 1
Rp.: Unguenti Acidi salicylici 10,0
Zinci oxydi 0,5
Misce, fiat unguentum.
Da. Signa. Мазь для стопы
Изготавливают 10 % мазь кислоты салициловой на вазелине в концентрации по массе.
На оборотной стороне ППК указывают:
• массу каждого из лекарственных веществ; массу основы или ее компонентов; общую массу мази и процентное содержание лекарственных веществ, вводимых по типу суспензии (не растворимых в воде и любой основе) и, в ряде случаев, образования эмульсии;
• количество вспомогательной жидкости, вводимой дополнительно для измельчения нерастворимых веществ (50 % от массы измельчаемого вещества — правило оптимального диспергирования) или для растворения (с учетом растворимости).
Паспорт письменного контроля в приведенном выше примере после изготовления мази будет оформлен следующим образом:
Дата________ППК 1.
Zinci oxydi 0,5
Acidi salicylici 1,0
Vaselini 0,75 (t °C)
Vaselini 8,25
_____________
M- 10,5; MТ-
Подписи:
Оптимальное количество всех дополнительно вводимых жидкостей не должно превышать норму допустимого отклонения в массе мази, а также водопоглощающую способность основы или смешиваемость с ней.