 |
|
М-холіноблокаторам.
Метацин (метаціну йодид) Methacinum – синтетичний м-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті, нирковій і печінковій кольці; в анестезіології – для премедикації перед наркозом.
Форма випуску: таб. по 0,002; 0,1% розчин в ампулах по 1мл.
Пірензепін (гастроцепін) Pirenzepine – селективний блокатор
М1-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не чинить істотного блокуючого впливу на M- холінорецептори слинних залоз, серця та гладких м’язів ока. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.
Застосування: пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічний гіперацидний гастродуоденіт.
Побічна дія: піренцепін, як правило, переноситься добре. Іноді спостерігається сухість у роті, легке порушення ближнього бачення. Препарат не слід застосовувати в перші 3 місяці вагітності.
Форма випуску: таблетки по 0,025 і 0,05; 0,5% розчин в ампулах по 2мл.
Тропікамід – в офтальмологічній практиці для дослідження очного дна (дія триває 2-6 год). Tropicamide –флакони 0,5% і 1% розчини у флаконах.
Іпратропію бромід (атровент) і тровентол виявляють вибіркову дію на
м-холінорецептори бронхів і застосовують у формі аерозолів при бронхіальній астмі.
Ipratropium bromide– аерозольні балони по 15 мл.
Побічні ефекти М-холіноблокаторів: сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення ВОТ; атонія кишок, запор, зниження тонусу сечового міхура; порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення).
Протипоказання: глаукома.
Отруєння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладона, блекота, дурман.
Симптоми отруєння: психічне (марення, галюцинації) і моторне збудження, почервоніння і сухість шкіри, спрага, хриплий голос, підвищена температура тіла, розлади ковтання, мовлення, розширення зіниць, світлобоязнь, тахікардія.
Допомога при отруєнні:
- видалення отрути з травного каналу: промивання шлунка 0,5% розчином таніну чи 0,1- 0,01% розчином калію перманганату; активоване вугілля; сольові проносні.
- для прискореного виведення отрути з крові – форсований діурез, гемосорбція.
- призначення функціональних антагоністів – прозерину, галантаміну гідроброміду.
- проведення симптоматичної терапії: при збудженні – діазепам; при тахікардії –) β-адреноблокатори; для зниження температури тіла необхідно обкласти потерпілого грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затемнене приміщення.
Слід пам’ятати що:
М-холіноблокатори несумісні із психостимуляторами, кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном.
Атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою. Р-н атропіну для ін’єкцій – 0,1%, а у формі очних крапель – 1%.
Н-холіноблокатори – це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До них відносять гангліоблокатори та міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби).
Гангліоблокатори – це засоби, що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. У наслідок цього розширюються периферичні судини і покращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артеріальні і венозні) і знижується АТ, погіршується секреторна і моторна функції шлунка і кишок.
В медичній практиці в основному використовують гіпотензивну дію гангліоблокаторів (бензогексоній, пентамін, гігроній, пірилен) при гіпертонічних кризах, для викликання керованої гіпотензії (зниження АТ на необхідний час при проведенні хірургічних втручань, наприклад, для попередження набряку мозку).
Побічні ефекти ганглоблокаторів: істотним недоліком гангліоблокаторів є поширення їх дії на передачу імпульсу по всіх вегетативних гангліях і, внаслідок цього, порушення нормальної нервової регуляції органів та тканин. Останнє викликає тахікардію, параліч акомодації та розширення зіниць, підвищення ВОТ, сухість у роті, запаморочення, атонію кишок, сечового міхура з анурією, розвиток ортостатичного колапсу, який пояснюється тим, що депонування крові у венах кінцівок і органів супроводжується зниженням АТ в судинах мозку. Під час зміни положення тіла під дією сили тяжіння кров перерозподіляється і надходить до нижче розташованих ділянок тіла, відбувається знекровлення мозку, хворий втрачає свідомість. Для профілактики цього ускладнення рекомендують після введення препарату полежати 1,5-2 години.
Міорелаксанти– це лікарські речовини, що блокують н-холінорецептори скелетних м’язів і переривають нервово-м’язову передачу. Під їхнім впливом знижується тонус м’язів і настає їх розслаблення (релаксація) у певній послідовності. В першу чергу блокуються нервово-м’язові синапси м’язів обличчя і шиї, потім – кінцівок і тулуба; в останню чергу паралізується діафрагма, що супроводжується зупинкою дихання (такі властивості було виявлено у кураре – отруті, яку використовували індійці Південної Америки під час полювань).
Міорелаксанти характеризуються малою широтою терапевтичної дії. Їх застосовують тільки в умовах стаціонару.
За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:
· Антидеполяризуючі міорелаксанти – блокують н-холінорецептори і перешкоджають деполяризаційному впливу ацетилхоліну. До них відносяться піпекуроній (ардуан), меліктин, панкуроній (павулон), векуроній (норкурон), атракурій.
· Деполяризуючі міорелаксанти збуджують н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани. Спочатку спостерігають тремтіння м’язів, а потім настає міопаралітичний ефект.
Застосування міорелаксантів: кероване дихання та релаксація при наркозі, полегшення репозиції кісткових уламків, вправлення вивихів (усі міорелаксанти); інтубація трахеї (дидилін, меліктин, атракурій).
Побічна дія міорелаксантів: розширення зіниць, зниження АТ, дитилін – бронхоспазм, брадикардія, колапс.
Протипоказання: глаукома, міастенія, тяжкі захворювання печінки і нирок, період вагітності, анемії, людям похилого віку.