 |
|
Класифікація і препарати
Лекція на тему: Психотропні засоби
Нейролептики (антипсихотики)
Транквілізатори (анксіолітики)
Седативні (заспокійливі) засоби
Антидепресанти
Психостимулятори
Ноотропні засоби
Адаптогени
Аналептики
Психофармакологія – наука молода із швидким розвитком. Своїм корінням вона входить у народну медицину і науковий спадок минулого, але дату її народження визначають дуже точно – 1952 рік, коли групі психіатрів із Франції вперше вдалося з успіхом застосувати для зупинки психомоторного збудження і деяких проявів шизофренії аміназин.Двома роками пізніше подібні властивості були відкриті у резерпіну – одного із алкалоїдів рослини раувольфії змієподібної. Тепер нараховують сотні сполук, які проявляють лікувальну дію при різних порушеннях віщих функцій ЦНС.
Психічні захворювання кардинально відрізняються від усіх інших хвороб. Діагноз цих розладів установлюють виключно на основі суб’єктивних симптомів. Не існує об’єктивних (лабораторних, інструментальних та ін.) підтверджень захворювання. Симптомами розумових відхилень є ненормальність у поведінці, настрої, сприйнятті, мисленні на інтелектуальному рівні. Деякі з цих відхилень призводять до неадекватних поведінки та взаємодії з навколишнім світом настільки, що пацієнти стають небезпечними один для одного та для інших людей. Це визнано законом. Проте переважна більшість пацієнтів з психічними розладами потребує амбулаторного або стаціонарного лікування так само, так само, як і пацієнти з іншими хворобами.
Психічні захворювання мають психічні та неврологічні симптоми. До психічних належать ненормальна переконаність (манія), ненормальне сприйняття (галюцинації, марення, ілюзії) і певні порушення мислення.
Неврологічна симптоми проявляються перебільшенням емоцій (хвилювання, депресія), душевним неспокоєм, нападами паніки, істерією, фобією (страхом) та ін.
Психічними хворобами вважаються такі, при яких пацієнт не усвідомлює свого стану.
До психічних хвороб належать шизофренія, маніакально-депресивний психоз, божєвілля, деменція, депресія, манія і ін.
Нейролептики (антипсихотики) – психотропні засоби, які здатні усувати марення і галюцинації (антипсихотична дія), відчуття страху, дратливість, агресивність (транквілізуюча, анксіолітична, антифобічна дія), мають протиблювотні властивості, посилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС, мають гіпотермічну, міорелаксуючу і судиннорозширювальну дію.
Класифікація і препарати
| Похідні фенотіазину (аліфатичні, піперазинові* піперидинові**) | Похадні бутирофенону | Похідні інших хімічних груп (тіоксантену, дифенілбутилпіперидину, дибензодиазепіну, бензиоксазолу, індолу, бензаміди |
| Аміназин (хлорпромазин) Трифтазин (трифлуоперазин)** Тизерцин (левомепромазин) Флуферазин (модитен)* Метеразин Тіопроперазин (мажептил) Тіоридазин (сонапакс) Піпотіазин (піпортил) | Дроперідол Галоперідол Трифлеперидол (триседил) Бенперидол | Сульпірид (бетамакс, еглоніл) Хлорпротиксен Клозапін (азалептин) Карбідин Клопіксол Пенфлюридол (семап) |
Фармакодинаміканейролептиків різноманітна.
Антипсихотична дія – це своєрідна заспокійлива дія (здатність усувати марення, галюцинації, емоційну напруженість, ініціативу, агресивність, рухову активність, реакцію на подразнюючі фактори навколишнього середовища). При цьому не порушується пам’ять, свідомість , немає ейфорії.
Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з пригніченням функції ретикулярної формації і усування її активуючої дії на кору великих півкуль. Нейролептики блокують медіаторну функцію дофаміну, особливо в дофамінергічних Д2-рецепто-рах мезолімбічної і мезокортикальної системи, що призводить не тільки до розвитку антипсихотичного ефекту, але і до виникнення екстрапірамідних розладів, подібних до паркісонізму.
Седативний ефект пов’язаний з блокуванням центральних α-адренергічних рецепторів у ретикулярній формації та пригніченням Н1-гістамінових рецепторів. Заспокійлива дія нейролептиків – пригнічення реакції на зовнішні стимули, ослаблення психомоторного збудження і приглушення відчуття страху, зниження агрисивності.
Потенціююча дія нейролептиків пов’язана з їх впливом на стовбурний відділ мозку. Вони подовжують дію наркозних, анальгетиків, снодійних, місцевих анестетиків.
Протиблювотна дія нейролептиків має велике практичне значення. Ці речовини попереджують блювання, яке з’являється внаслідок подразнення рецепторів тригер-зони, розташованих на дна четвертого шлуночка. Подібного роду подразниками можуть бути: продукти порушеного обміну речовин (токсикоз вагітності, азотемія, променева хвороба), деякі фармакологічні агенти (апоморфін). Похідні фенотіазину ефективні також при блюванні, що виникає під час і після загальної анестезії. Але вони мало активні при блюванні, пов’язаному з подразненням вестибулярного апарату і рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Похідні фенотіазину, крім того, здатні пригнічувати гикавку.
Механізм гіпотермічної дії пояснюється збільшенням тепловіддачі у зв’язку з розширенням теплопродукції за рахунок зменшення м’язового тонусу і центральної регуляції обміну речовин.
Зниження м’язового тонусу і ослаблення рухової активності зумовлені пригніченням функції низхідної системи стовбура мозку. Однак, вони не є істинними протисудомними засобами.
Важливою властивістю нейролептиків є їх блокуючий вплив на центральні
α -адрено- і дофамінорецептори, що призводить до судинорозширювальної дії, зниження артеріального тиску.
Застосування нейролептиків:
- для лікування пацієнтів із шизофренією, психозом, маніакальним станом (психічні захворювання, що супроводжуються маренням і галюцинаціями) – всі нейролептики;
- як протиблювотні засоби під час хіміотерапії при онкологічних захворюваннях, при важких токсикозах вагітних, променевій хворобі, пухлинах мозку та при гикавці – галоперидол, аміназин, етаперазин, хлорпротиксен, мажептил;
- анестезія, премедекація (галоперидол, сульпірид, аміназин, тизерцин, дроперидол;
- нейролептанальгезія (один із методів загального знеболення) – галоперидол, дроперидол;
- гіпертонічні кризи – аміназин, тизерцин, дроперидол;
- нейродерматози – аміназин, тизерцин, етаперазин, хлорпротиксен;
- гіпертермія, стійка до антипіретиків – аміназин;
- шок – дроперидол;
- мігрень, запаморочення – сульпірид (еглоніл).
Побічна дія: безсоння, підвищена збудливість і неспокій, страх, головний біль. Можливі втомлюваність, запаморочення, розлад уваги, нудота, запор, болі у животі, риніт, висип на шкірі. При тривалому використанні можуть виникнути: екстрапірамідні розлади (симптоми лікарського паркінсонізму), сухість у роті, затримка сечі, атонія кишечника.