Класифікація антибіотиків

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 4Следующая ⇒

1. β-лактами – препарати групи пеніциліну

2. Інші β-лактамні антибіотики

3. Макроліди і азаліди

4. Цефалоспорини

5. Тетрацикліни

6. Хлорамфеніколи

7. Аміноглікозиди і глікопептиди

8. Поліміксини

9. Ріфампіцини, лінкозаміди, фузидини.

Пеніциліни продукують плісняві гриби роду Penicillinum.

Природні	Напівсинтетичні	Комбіновані
Для парентерального введення: бензилпеніцилі-натрієва і калієва солі; бензилпеніциліну новокаїнова сіль; біцилін-1(ретарпен), біцилін-5; Для ентерального введення: феноксиметилпеніцилін(оспен)	Оксациліну натрієва сіль Ампіцилін Амоксицилін Карбеніциліну динатрієва сіль Азлоцілін Мезлоцилін	Ампіокс (ампіцилін+оксацилін) Уназин (ампіцилін+сульбактам) Аугментин (амоксицилін+ клавуланова кислота)

Механізм дії: Пеніциліни інгібують синтез компонентів клітинної стінки мікроорганізмів за рахунок незворотної інактивації ферменту транспептидази.

Особливості групи:

- бактерицідна дія;

- спектр протимікробної дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;

- низька токсичність;

- добра всмоктуваність;

- велика широта терапевтичної дії;

- перехресна алергія між пеніцилінами і частково цефалоспоринами;

- анти стафілококові напівсинтетичні антибіотики групи пеніциліну стійкі до стафілококових β-лактамаз. Ці пеніциліни не тількі стійкі до β-лактамаз стафілококів, деякі з них (оксацилін) її пригнічують, посилюючи ефект інших пеніцилінів.

Бензилпеніциліну натрієва сіль – кислотонестійкий антибіотик. Руйнується під дією β-лактамаз кишок; вводять в\м, в\в, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальну рідину, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії – від 3 до 4 годин. Активний переважно до грампозитивної мікрофлори.

Застосування: гнійно-септичні інфекції, пневмонія, абсцеси, сепсис, менінгіт, дифтерія, сифіліс.

Бензилпеніциліну калієва сільмає такі самі властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки в\м.

Феноксиметилпеніцилін –антибіотик, що на відміну від бензилпеніциліну є кислотостійким, добре всмоктується і виявляє високу концентрацію в крові. Застосовують перорально.

Застосування: легкі форми інфекційних захворювань, спричинених збудниками, чутливими до пеніцилінів.

Біциліни – антибіотики пролонгованої дії пеніцилінового ряду. Вводять тільки в\м.

Застосування:профілактика рецидивів ревматизму, хірургічних інфекцій, лікування пневмонії, сифілісу та інше.

Оксацилін, клоксацилін, флуклоксацилін –антистафілококові пеніциліни кислотостійкі (їда погіршує всмоктування), стійкі до β-лактамаз і ефективні при захворюваннях, зумовлених пеніциліно резистентними мікроорганізмами. Препарати швидко всмоктуються; терапевтична дія триває 4-6 годин, виділяються нирками.

Ампіцилін – антибіотик широкого спектру дії, кислотостійкий, не стійкий до

β-лактамаз. Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спиномозкової рідини. Виділяється нирками (25-35%) і у великій кількості виводиться з жовчю. Ампіцилін призначають дітям після 12 років.

Ампіокс – антибіотик, що є сумішшю натрієвих солей ампіциліну і оксациліну в співвідношенні 2:1. Виявляє широкий спектр протимікробної дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворювальний стафілокок.

Застосування: гнійно-септичні та ЛОР-інфекції, інфекції органів дихання, жовчо- та сечовивідних шляхів, абсцес, сепсис, перитоніт, менінгіт тощо.

Карбеніцілін – антибіотик, що має широкий спектр протимікробної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грамнегативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до β-лактамаз; кислотостійкий, але не всмоктується з травного каналу, тому його вводять в\м або в\в.

Амоксицилін (флемоксин, грамокс А) – напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, що має біодоступність понад 90%, не потребує дотримання режиму дозування (таблетки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу. Амоксацилін є препаратом І ряду для лікування інфекцій дихальних шляхів. На відміну від ампіциліну не подразнює ШКТ. Ефективний засіб при лікуванні виразкової хвороби шлунка (проти Н. pylori).

Комбіновані препарати з інгібіторами β-лактамаз– клавулановою кислотою та сульбактамом. Клавуланова кислота та сульбактам мають дуже слабку протимікробну дію, але пригнічують активність β-лактамаз багатьх мікроорганізмів: гемофільної палички, кишкової палички, стафілококів, гонококів. Препарати, які містять клавуланову кислоту та сульбактам: аугментин, амоксиклав (амоксицилін тригідрат+ калію клавуланат), тиментин (тикарцилін+ калію клавуланат), уназин (ампіцилін+ сульбактам).

Хелікоцинє комбінацією амоксациліну три гідрату з метронідазолом. Цей препарат призначають для профілактики та лікування хронічного гастриту і виразкової хвороби, які асоціюються з інфекціями викликаними Helicobacter pylori. До 18 років не застосовується.

Застосування антибіотиків групи пеніціліну:гнійно-септичні інфекції (сепсис, флегмона, абсцес); захворювання верхніх дихальних шляхів; ангіна, скарлатина, отит; сифіліс, гонорея; менінгіт; інфекції сечових шляхів; ревматизм (біциліни).

Пеніциліниє малотоксичними антибіотиками.

Побічні ефекти:алергічні реакції, свербіж, шкірний висип, анафілактичний шок; подразнювальна дія (глосит, стоматит, нудота, діарея); дисбактеріоз, кандидамікоз; при застосуванні у високих дозах – нейротоксичні ефекти (марення, судоми

( пеніцилінова епілепсія)

Протипоказання: хворим з підвищеною чутливістю до пеніцилінів, хворим на бронхіальну астму, алергічні захворювання.

Особливості роботи з пеніцилінами:

- провести внутрішньошкірні проби на чутливість;

- якщо під час курсу лікування незначні алергічні реакції, то лікування слід продовжувати з додаванням антигістамінних засобів(димедрол, супрастин, діазолін, фенкарол і інші);

- пеніциліни несумісні з макролідами, адреналіном, глюкозою, калію йодидом, вітамінами С, Р, К, В₁, В₁₂, антикоагулянтами, стрептоміцином, левоміцетином;

- оксацилін і ампіцилін призначають як парентерально, так і перорально за 1-1,5 години до їди.

Інші β-лактамні антибіотики

Особливістю цього класу антибіотиків є те, що в основі їх структури лежить просте β-лактамне кільце, яке на відміну від пеніцилінів і цефалоспоринів, не з’єднане з тіазолідиновим кільцем.

Карбапенеми –іменем (тіенам); меропенем. Мають надширокий спектр антимікробної дії і абсолютно стійкі до β-лактамаз.

Механізм дії:зв’язуються з пеніцилінзв’язуючими білками, інгібують біосинтез клітинної стінки мікроорганізмів і завдяки цьому виявляють бактерицидну дію.

Карбапенеми – антибіотики глибокого резерву, які призначають у випадках надзвичайних інфекцій, викликаних множинностійкими штамами мікроорганізмів, при змішаних інфекціях, при інфекціях кісток, суглобів, шкіри, м’яких тканин, черевної порожнини, жіночих статевих органів, сечових шляхів, пневмонії.

Побічна дія: алергічні реакції, диспептичні розлади, нейротоксичність (імінем), гепатотоксичність (меропенем).

Монобактами – азтреонам (азактам) резервні антибіотики для лікування тяжких інфекцій, що викликані грамнегативною мікрофлорою.

Абсолютно стійкі до β-лактамаз.

Побічна дія:можливе виникнення діареї, нудоти, рідко – дисбактеріоз, шкірні алергічні реакції.

Цефалоспорини –це ряд природних і напівсинтетичних антибіотиків, які містять 7-аміноцефалоспоринову кислоту-спільне ядро всіх цефалоспоринів.

Цефалоспорини,залежно від спектру антимікробної дії та часу впровадження в медичну практику, поділяються на чотири генерації(покоління)

⇐ Предыдущая 123 4 Следующая ⇒